学习目标
1.描述诺氟沙星、盐酸环丙沙星、（左）氧氟沙星、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶、对氨基水杨酸钠、异烟肼、酮康唑、氟康唑、呋喃妥因、甲硝唑、盐酸金刚烷胺、利巴韦林、齐多夫定及阿昔洛韦等代表药物的化学结构和化学性质。
2.识别依诺沙星、洛美沙星、盐酸乙胺丁醇、吡嗪酰胺、益康唑、克霉唑、咪康唑、伊曲康唑、萘替芬、特比萘芬、盐酸小檗碱、替硝唑、拉米夫定、伐昔洛韦、膦甲酸钠、奈韦拉平等常用药物的化学结构和结构特点。
3.描述喹诺酮类药物、磺胺类药物及唑类抗真菌药的构效关系。
4.应用药物的理化性质，解决该药物的调配、制剂、分析检测、储存保管等问题。
学习内容
注：上述各类药物的学习内容包括此类药物的发展、分类、结构改造和构效关系及化学结构、结构特点、理化性质和临床应用等知识点。
目标检测
一、填空题
1.喹诺酮类抗菌药发挥疗效的必需基团以__________为结构，7位引入__________可扩大抗菌谱，6位引入__________可增加抗菌活性，曾称__________类抗菌药。
2.磺胺类药物的基本结构为__________。
3.磺胺类药物的钠盐溶液易吸收空气中的__________而析出沉淀，在配制时应注意，__________与酸性注射液配伍。
4.甲氧苄啶与__________配伍被称为复方新诺明。
5.可进入血脑屏障的磺胺类药物为__________ ，是防治流脑的首选药物。
6.对氨基水杨酸钠又名__________ ，结构中含__________ ，弱酸条件下可与三氯化铁试液反应显紫红色。
7.异烟肼化学名为__________ ，又名__________。结构中__________具有强还原性，露置日光下或遇热颜色变深，可显黄或红棕色，必须__________保存。
8.乙胺丁醇分子含__________手性碳原子，有__________旋光异构体，分别是__________、__________和__________。药用品为右旋体，抗结核活性最强。
9.硫酸链霉素在碱性条件下，水解产物经脱水重排产生麦芽酚。麦芽酚在微酸性溶液中与__________形成紫红色配合物，此反应称__________反应，可用于鉴别。
10.硫酸链霉素分子中含有__________ ，兼有还原性和氧化性，既易被氧化而失效，也可被__________还原失效，在临床配伍使用时须注意。
11.硫酸链霉素在碱性条件下水解生成的链霉胍与8－羟基喹啉乙醇液和__________反应，显橙红色，此反应称__________反应，可用于鉴别。
12.盐酸小檗碱是__________抗菌药的代表药物，可被__________氧化生成小檗酸、小檗醛和去氢小檗碱。
13.呋喃妥因又名__________。其水溶液加__________后显深橙红色，该反应为硝基呋喃类共同的鉴别反应。其含有酰亚胺结构，显__________性，加水及氨试液溶解后生成铵盐，再加__________生成黄色银盐沉淀，可用于鉴别。这类药物抗菌的必要基团是__________。
14.利巴韦林又名__________ ，其水溶液在碱性条件下加热煮沸即放出__________ ，能使湿润的红色石蕊试纸变蓝，可用于鉴别。
15.抗厌氧菌药常用的药物主要有甲硝唑和替硝唑等，替硝唑是甲硝唑的__________衍生物。
二、单项选择题
1.1962年发现的第一个喹诺酮类药物是哪一个
A.萘啶酸 B.环丙沙星 C.氧氟沙星
D.吡哌酸 E.诺氟沙星
2.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，哪个是必要基团
A.5位有氟 B.2位有羰基，3位有羧基
C.8位有哌嗪 D.3位有羧基，4位有羰基
E.1位有乙基取代，2位有羧基
3.具有以下化学结构的药物是
A.萘啶酸 B.吡哌酸 C.环丙沙星
D.诺氟沙星 E.氧氟沙星
4.属于第二代喹诺酮类抗菌药的是哪一个
A.萘啶酸 B.吡哌酸 C.诺氟沙星
D.环丙沙星 E.氧氟沙星
5.下列哪个药物具有光学异构体，且临床既使用其外消旋体，也用左旋体
A.诺氟沙星 B.环丙沙星 C.依诺沙星
D.氧氟沙星 E.盐酸乙胺丁醇
6.加入氨制硝酸银试液，在管壁有银镜生成的是哪一个
A.异烟肼 B.利福平 C.对氨基水杨酸钠
D.硫酸链霉素 E.盐酸乙胺丁醇
7.异烟肼保存不当，毒性增大的原因是哪一个
A.遇光氧化生成异烟酸，使毒性增大
B.水解生成异烟酸和游离肼，异烟酸使毒性增大
C.遇光氧化生成异烟酸铵和氮气，异烟酸铵使毒性增大
D.水解生成异烟酸铵和氮气，异烟酸铵使毒性增大
E.水解生成异烟酸和游离肼，游离肼使毒性增大
8.下列哪项内容与异烟肼性质不符
A.遇光渐变质，应遮光、严封保存
B.与氨制硝酸银试液作用可生成银镜
C.易溶于水，微溶于乙醇，极微溶解于乙醚
D.与硫酸铜试液作用可生成蓝色沉淀
E.与香草醛试液作用可生成黄色沉淀
9.关于对氨基水杨酸钠，错误的是哪一个
A.可发生银镜反应
B.与三氯化铁反应生成紫红色的配合物
C.有重氮化偶合反应
D.水溶液显钠盐反应
E.水溶液露置日光中遇热时颜色变深
10.异烟肼遇光易氧化变色是由于其分子中存在下列哪种结构
A.酚羟基 B.芳伯氨基 C.酰肼基
D.巯基 E.吩噻嗪环
11.属于半合成的抗生素类抗结核病药的是哪一个
A.盐酸乙胺丁醇 B.异烟肼 C.对氨基水杨酸钠
D.利福平 E.硫酸链霉素
12.加盐酸溶解后，遇亚硝酸钠试液即由橙色变为暗红色的是哪一个
A.异烟肼 B.利福平 C.盐酸乙胺丁醇
D.硫酸链霉素 E.对氨基水杨酸钠
13.利福平遇光易氧化变质是因为分子中存在下列哪种结构
A.酚羟基 B.芳伯氨基 C.1，4－萘二酚
D.吩噻嗪环 E.邻苯二酚
14.利福平的化学结构属于下列哪一种
A.大环羧酸类 B.氨基糖苷类 C.环状多肽类
D.大环内酰胺类 E.大环内酯类
15.具有以下化学结构的药物是哪个
A.磺胺多辛 B.甲氧苄啶 C.磺胺异噁唑
D.磺胺嘧啶 E.磺胺甲噁唑
16.呈铜盐反应，生成黄绿色沉淀，放置后变成紫色的是哪个
A.磺胺多辛 B.甲氧苄啶 C.磺胺异噁唑
D.磺胺嘧啶 E.磺胺甲噁唑
17.磺胺类药物的作用机制为哪种
A.阻止细菌细胞壁的形成 B.抑制二氢叶酸合成酶
C.抑制二氢叶酸还原酶 D.干扰DNA的复制与转录
E.抑制前列腺素的生物合成
18.磺胺类药物的基本结构是哪个
A.对氨苯甲酰胺 B.对甲基苯磺酰胺 C.苯磺酰胺
D.对羟基苯磺酰胺 E.对氨基苯磺酰胺
19.具有以下化学结构的药物是哪个
A.甲氧苄啶 B.磺胺多辛 C.磺胺异噁唑
D.磺胺甲噁唑 E.磺胺嘧啶
20.复方新诺明是由下列哪组药物组成的
A.磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑 B.甲氧苄啶和磺胺甲噁唑
C.磺胺嘧啶和甲氧苄啶 D.磺胺甲噁唑和丙磺舒
E.甲氧苄啶和克拉维酸
21.哪个药物为抗菌增效剂
A.磺胺甲噁唑 B.呋喃妥因 C.盐酸小檗碱
D.甲氧苄啶 E.诺氟沙星
22.甲氧苄啶的作用机制为哪种
A.抑制二氢叶酸合成酶 B.抑制β－内酰胺酶
C.参与DNA的合成 D.抗代谢作用
E.抑制二氢叶酸还原酶
23.来自植物有效成分的抗菌药是哪个
A.盐酸小檗碱 B.硫酸链霉素 C.盐酸环丙沙星
D.盐酸乙胺丁醇 E.利福平
24.具有多烯结构的抗生素类抗真菌药是哪个
A.硫酸链霉素 B.利福平 C.对氨基水杨酸钠
D.灰黄霉素 E.两性霉素B
25.在萘替芬结构中，用叔丁乙炔基取代苯基后得到的药物是哪个
A.利拉萘酯 B.阿莫罗芬 C.特比萘芬
D.布替萘芬 E.托萘酯
26.分子中具有三氮唑基的抗病毒药是哪个
A.碘苷 B.利巴韦林 C.齐多夫定
D.拉米夫定 E.氟康唑
27.首选用于疱疹病毒感染的开环核苷类广谱抗病毒药物为哪个
A.拉米夫定 B.伐昔洛韦 C.阿昔洛韦
D.更昔洛韦 E.喷昔洛韦
28.母核为1，4－二氢－4－氧代喹啉－3－羧酸的药物是哪个
A.依诺沙星 B.萘啶酸 C.利巴韦林
D.吡哌酸 E.环丙沙星
29.结构通式为
的药物是哪个
A.氟康唑 B.利巴韦林（病毒唑） C.齐多夫定
D.替硝唑 E.磺胺甲噁唑
30.与氨制硝酸银试液作用，同时还生成金属银，产生银镜现象的药物是哪一种
A.呋喃妥因 B.异烟肼 C.对氨基水杨酸钠
D.磺胺嘧啶 E.利巴韦林
三、配伍选择题
1～5题选项
A.磺胺嘧啶 B.异烟肼 C.甲氧苄啶
D.磺胺甲噁唑 E.对氨基水杨酸钠
1.药名缩写为SMZ的是
2.药名缩写为TMP的是
3.药名缩写为SD的是
4.又名雷米封的是
5.药名缩写为PAS－Na的是
6～10题选项
A.异烟肼 B.甲氧苄啶 C.对氨基水杨酸钠
D.甲硝唑 E.磺胺甲基异噁唑
6.4－吡啶甲酰肼
7.2，4－二氨基－5－［（3，4，5－三甲氧基苯基）甲基］嘧啶
8.4－氨基－2－羟基苯甲酸钠
9.N－（5－甲基－3－异噁唑基）－4－氨基苯磺酰胺
10.2－甲基－5硝基咪唑－1－乙醇
11～15题选项
A.硝酸益康唑 B.磺胺甲噁唑 C.利福平
D.异烟肼 E.磺胺嘧啶
11.呈铜盐反应，生成草绿色沉淀的是
12.经氧瓶燃烧法破坏后，吸收液显氯化物鉴别反应的是
13.加入氨制硝酸银试液作用，在管壁有银镜生成的是
14.加盐酸溶解后，遇亚硝酸钠溶液，即由橙色变为暗红色的是
15.呈铜盐反应，生成黄绿色沉淀，放置后变成紫色的是
16～20题选项
16.齐多夫定的化学结构式为
17.金刚烷胺的化学结构式为
18.对氨基水杨酸钠的化学结构式为
19.异烟肼的化学结构式为
20.拉米夫定的化学结构式为
四、多项选择题
1.喹诺酮类抗菌药的结构类型有哪些
A.萘啶羧酸类 B.喹啉羧酸类 C.吲哚乙酸类
D.吡啶并嘧啶羧酸类 E.吡唑酮类
2.下列药物属于第三代含氟喹诺酮类抗菌药的是哪些
A.环丙沙星 B.吡哌酸 C.诺氟沙星
D.萘啶酸 E.氧氟沙星
3.关于喹诺酮抗菌药的构效关系，正确的是哪些
A.3位羧基和4位酮羰基是该类药物抗菌的必需结构
B.N1位取代基R1以环丙基取代的活性最佳，优于乙基衍生物
C.5位取代基R2为氨基或甲基时，抗革兰阴性菌活性增强，但也可能使毒性增加
D.8位引入氟原子抗菌活性增加，也可能会增加光毒性
E.在N1位和C8位间形成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体活性最强
4.具有酸碱两性结构的药物是哪些
A.对氨水杨酸 B.磺胺甲噁唑 C.利福平
D.氧氟沙星 E.甲氧苄啶
5.异烟肼具有哪些理化性质
A.遇光不变质，不溶于水 B.与氨制硝酸银试液反应，有银镜生成
C.与香草醛缩合生成淡黄色沉淀 D.与铜离子络合，可形成有色螯合物
E.在酸性溶液中与溴酸钾反应有氮气生成
6.分子中含有容易水解结构的药物有哪些
A.利福平 B.利福喷汀 C.异烟肼
D.氧氟沙星 E.盐酸小檗碱
7.下列药物中属于抗结核病药的是哪些
A.利福平 B.异烟肼 C.对氨基水杨酸钠
D.盐酸乙胺丁醇 E.甲氧苄啶
8.关于硫酸链霉素，正确的是哪些
A.本品有耳毒性
B.本品含苷键，遇酸遇碱易水解失效
C.本品分子链酶糖部分含醛基，兼有还原性和氧化性
D.本品与青霉素和维生素C等联合应用有协同作用
E.本品在碱性条件下的水解产物在微酸性溶液中与铁离子形成紫红色配合物
9.下列药物分子中含有水解结构的药物是哪些
A.利福平 B.异烟肼 C.硫酸链霉素
D.氧氟沙星 E.甲氧苄啶
10.下列药物中哪些是二氢叶酸还原酶抑制剂
A.盐酸小檗碱 B.甲氧苄啶 C.磺胺甲噁唑
D.甲氨蝶呤 E.氟尿嘧啶
11.下列磺胺类药物的反应属于磺酰氨基性质的是哪些
A.溴化反应 B.铜盐反应 C.碱性反应
D.重氮化偶合反应 E.酸性反应
12.下面叙述的内容与甲氧苄啶相符的是哪些
A.具有抗菌作用
B.具有芳香第一胺反应
C.与磺胺类药物合用，可产生协同抗菌作用
D.在稀硫酸溶液中，加碘试液，即生成棕褐色沉淀
E.具有酸碱两性性质
13.下面叙述的内容与磺胺类药物构效关系相符的是哪些
A.苯环可以用其他环代替
B.苯环上的氨基和磺酰氨基必须处于对位
C.氨基N4上一定要有取代基
D.磺酰氨基N1的单取代物，大部分以杂环取代为主
E.苯环上除氨基和磺酰氨基外，还可以引入其他基团
14.盐酸小檗碱的性质与下列哪些相符
A.黄色结晶性粉末，味极苦
B.具有抗病毒作用
C.以3种异构体形式存在，季铵碱式最稳定
D.主要用于治疗菌痢、肠炎
E.在碱性条件下可被高锰酸钾氧化
15.下列哪些药物可用于抗真菌
A.酮康唑 B.阿昔洛韦 C.克霉唑
D.咪康唑 E.利巴韦林
16.以下哪些描述与利巴韦林相符
A.又名三氮唑核苷 B.广谱的抗病毒药物
C.属于核糖类抗病毒药 D.分子中含有鸟嘌呤结构
E.对获得性免疫缺陷综合征（艾滋病）有特效
17.以下哪些性质与阿昔洛韦相符
A.又名无环鸟苷 B.作用机制与其代谢拮抗有关
C.为广谱抗病毒药 D.具有三氮唑核苷的结构
E.化学名为9－（2－羟乙氧甲基）鸟嘌呤
18.下列关于核苷类抗病毒药的叙述正确的是哪些
A.泛昔洛韦是阿昔洛韦的前药
B.拉米夫定是第一个口服有效的抗乙肝病毒药
C.阿昔洛韦是第一个上市的开环核苷类广谱抗病毒药物
D.碘苷是第一个用于临床的核苷类抗病毒药
E.膦甲酸钠是结构最简单的核苷类抗病毒药物
19.下列属于唑类抗真菌药的是哪些
A.甲硝唑 B.益康唑 C.替硝唑
D.酮康唑 E.伊曲康唑
20.临床上用药时通常与无机矿酸成盐的是哪些
A.链霉素 B.益康唑 C.利福平
D.乙胺丁醇 E.磺胺嘧啶
五、简答题
1.喹诺酮类抗菌药由第一代发展到第三代，在结构上有哪些变化？产生了怎样的效果？
2.喹诺酮类抗菌药为何不宜和牛奶等含钙、铁的食物或药品同服？患有细菌性痢疾的儿童为什么不能使用喹诺酮类药物？
3.静脉滴注喹诺酮类抗菌药时，为什么用黑色纸或其他避光材料包裹输液瓶？
4.简述喹诺酮类药物的作用机制和构效关系。
5.简述磺胺类药物的构效关系和抗菌作用机制。
6.异烟肼为什么需要制成粉针剂？不能在金属器皿中配制？
7.写出6种唑类抗真菌药名称，并分别指出它们是咪唑类还是三氮唑类抗真菌药？
8.核苷类抗病毒药有哪些？用3个药物说明作用特点。
9.如何对更昔洛韦进行结构修饰以得到作用时间更长且生物利用度更高的同类药物？
10.用化学方法区别下列4组药物：
（1）对氨基水杨酸钠与异烟肼；
（2）磺胺甲噁唑与酮康唑；
（3）利巴韦林和齐多夫定；
（4）呋喃妥因和甲硝唑。
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