嘧啶是哪种氨基酸合成的

学习目标

1.描述盐酸左旋咪唑、吡喹酮、枸橼酸乙胺嗪、磷酸氯喹、磷酸伯胺喹和乙胺嘧啶的化学结构和化学名。

2.识别阿苯达唑、甲苯达唑、二盐酸奎宁、青蒿素和蒿甲醚的化学结构和结构特点。

3.描述青蒿素的结构改造的意义。

4.应用药物的理化性质解决该类药物的调配、制剂、分析、检测、储存、保管等问题。

学习内容

注：上述各类药物的学习内容包括此类药物的发展、分类、结构改造和构效关系及化学结构、结构特点、理化性质和临床应用等知识点。

目标检测

一、填空题

1.驱肠虫药按结构类型可分为__________、__________、__________、__________、__________和__________ ，各类的代表药物有__________ ，__________ ，__________ ，__________ ，__________ ，__________。

2.盐酸左旋咪唑的水溶液与氢氧化钠溶液共沸，噻唑环被破坏而产生__________ ，可与__________中的亚硝酰基结合，迅速生成红色配位化合物。

3.阿苯达唑灼烧后产生__________气体，气体能与__________反应，使试纸变为黑色。

4.青蒿素是由我国科学家发现的新药，临床用于__________ ，其分子结构中的__________被认为是活性所必需的，被硼氢化钠还原后生成__________。

5.乙胺嘧啶能抑制__________ ，使核酸合成减少，使疟原虫的繁殖受到抑制。

6.在奎宁盐酸盐的水溶液中滴加__________至微过量，再加入过量__________ ，溶液呈翠绿色。此反应为6位含氧喹啉衍生物共有的反应，亦称__________反应。

二、单项选择题

1.抗肠道寄生虫药物按结构可分为哪几类

A.哌嗪类、咪唑类、吡啶类、三萜类、酚类

B.锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类

C.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类

D.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类

E.哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类

2.具有以下结构的药物是哪个

A.哌嗪 B.鹤草酚 C.阿苯达唑

D.吡喹酮 E.左旋咪唑

3.下列何种药物结构中具有5－硝基呋喃环

A.青蒿素 B.甲硝唑 C.吡喹酮

D.呋喃丙胺 E.阿苯达唑

4.具有以下结构的药物是哪个

A.哌嗪 B.阿苯达唑 C.川楝素

D.氯硝柳胺 E.左旋咪唑

5.驱肠虫药阿苯达唑与甲苯达唑的化学结构中具有的共同母核是哪个

A.苯并噻唑环 B.苯并噻嗪环 C.苯并吡唑环

D.苯并咪唑环 E.苯并嘧啶环

6.阿苯达唑的别名为哪个

A.灭滴灵 B.奥克太尔 C.肠虫清

D.灭奥苯达唑 E.驱蛔灵

7.我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚属于哪一类

A.酚类 B.三萜类 C.咪唑类

D.嘧啶类 E.哌嗪类

8.下列哪种抗寄生虫病药兼有免疫调节剂作用

A.阿苯达唑 B.甲苯达唑 C.左旋咪唑

D.噻嘧啶 E.枸橼酸哌嗪

9.化学结构为的药物名称为哪个

A.奎宁 B.美沙酮 C.氨吡酮

D.酮替芬 E.左旋咪唑

10.化学名为S－（－）－6－苯基－2，3，5，6－四氢咪唑并［2，1－b］噻唑的药物名称为哪个

A.甲硝唑 B.左旋咪唑 C.阿苯达唑

D.噻嘧啶 E.甲苯达唑

11.水溶液加氢氧化钠试液并煮沸，放冷，加硝普钠试液，即显红色，放置后色渐变浅的驱肠虫药是哪个

A.枸橼酸哌嗪 B.盐酸左旋咪唑 C.阿苯达唑

D.甲苯达唑 E.氯硝柳胺

12.乙胺嘧啶的化学名为哪个

A.6－乙基－5－（4－甲氧苯基）－2，4－嘧啶二胺

B.6－乙基－5－（3－甲氧苯基）－2，4－嘧啶二胺

C.6－乙基－5－（3－氯苯基）－2，4－嘧啶二胺

D.6－乙基－5－（2－氯苯基）－2，4－嘧啶二胺

E.6－乙基－5－（4－氯苯基）－2，4－嘧啶二胺

13.化学结构为的药物名称为

A.哌喹 B.阿的平 C.磷酸氯喹

D.磷酸伯氨喹 E.扑疟喹

14.抗疟药磷酸氯喹的化学结构属于哪一类

A.2，4－二氨基喹啉衍生物 B.2－氨基喹啉衍生物

C.6－氨基喹啉衍生物 D.8－氨基喹啉衍生物

E.4－氨基喹啉衍生物

15.化学结构如下的药物的名称为哪个

A.鹤草酚 B.喜树碱 C.硝硫氰胺

D.川楝素 E.青蒿素

16.青蒿素加氢氧化钠试液加热后，加盐酸和盐酸羟胺及三氯化铁试液生成深紫红色的异羟肟酸铁，这是由于青蒿素化学结构中含有哪种基团

A.羟基 B.酯键 C.羰基

D.羧基 E.内酯结构

17.加碘化钾试液，再加淀粉指示剂，即显紫色的抗疟药是哪个

A.乙胺嘧啶 B.磷酸氯喹 C.羟基哌喹

D.青蒿素 E.磷酸伯氨喹

18.下列何种药物结构中具有过氧键

A.枸橼酸哌嗪 B.阿苯达唑 C.吡喹酮

D.青蒿素 E.氯喹

19.滴加溴水或氯水至微过量，再加入过量氨水，溶液呈翠绿色的药物是哪个

A.盐酸左旋咪唑 B.甲硝唑 C.阿苯达唑

D.青蒿素 E.二盐酸奎宁

20.下列哪个是甲硝唑的化学名

A.2－甲基－4－硝基咪唑－1－乙醇 B.2－甲基－5－硝基咪唑－1－甲醇

C.5－甲基－2－硝基咪唑－1－乙醇 D.2－甲基－5－硝基咪唑－1－乙醇

E.2－甲基－4－硝基咪唑－1－乙醇

三、配伍选择题

1～5题选项

A.阿苯达唑 B.青蒿素 C.甲硝唑

D.奎宁 E.吡喹酮

1.分子中含有乙烯基

2.分子中含有咪唑环

3.分子中含有氨基甲酸酯

4.分子中含有环己基甲酰基

5.分子中含有过氧键

6～10题选项

A.蒿甲醚 B.阿苯达唑 C.枸橼酸乙胺嗪

D.吡喹酮 E.替硝唑

6.临床用作血吸虫病防治药

7.临床用作抗丝虫病药

8.临床用作抗疟原虫药

9.临床用作抗滴虫病药

10.作用于驱肠道寄生虫药

四、多项选择题

1.用作驱肠虫的药物为哪些

A.哌嗪 B.甲苯达唑 C.噻嘧啶

D.甲氟喹 E.吡喹酮

2.用于治疗血吸虫病的药物有哪些

A.吡喹酮 B.硝硫氰胺 C.二氢青蒿素

D.左旋咪唑 E.硝硫氰酯

3.下列哪些结构不是吡喹酮的母核

A.吡嗪并［2，1－a］异喹啉 B.吡嗪并［1，2－b］异喹啉

C.吡嗪并［2，2－j］异喹啉 D.吡嗪并［2，1－e］异喹啉

E.吡嗪并［1，2－a］异喹啉

4.下列哪些描述与盐酸左旋咪唑相符

A.化学名为S－（＋）－6－苯基－2，3，5，6－四氢咪唑并［2，1－b］噻唑盐酸盐

B.化学名为S－（－）－6－苯基－2，3，5，6－四氢咪唑并［2，1－b］噻唑盐酸盐

C.为免疫调节剂，可使细胞免疫力较低者得到恢复

D.临床用作广谱驱虫药，主要用于驱蛔虫，对蛲虫、钩虫等亦有效

E.与氯化汞试液、碘试液、碘化汞钾或苦味酸试液反应都不生成沉淀

5.不是左旋咪唑母核的结构是哪些

A.咪唑并［2，1－a］噻唑 B.咪唑并［1，2－b］噻唑

C.噻唑并［2，1－b］咪唑 D.噻唑并［1，2－b］咪唑

E.咪唑并［2，1－b］噻唑

6.以下哪些与磷酸氯喹相符

A.为8－氨基喹啉衍生物

B.易溶于水，水溶液呈碱性

C.易溶于水，水溶液呈酸性

D.是治疗疟疾症状发作的有效药物

E.结构中有1个手性碳原子，临床用其外消旋体

7.下列叙述内容与乙胺嘧啶的特点相符的是哪些

A.该药物显碱性

B.2，4－二氨基嘧啶的衍生物

C.结构中含对氯苯基

D.4－氨基嘧啶的衍生物

E.为二氢叶酸还原酶抑制剂，抑制细胞核的分裂，使疟原虫繁殖受到抑制

8.以下哪些与甲硝唑相符

A.化学结构中含有咪唑环 B.化学结构中含有噻唑环

C.化学结构中含有乙醇基 D.为2－硝基咪唑衍生物

E.为5－硝基咪唑衍生物

9.属于半合成的抗疟药为哪些

A.青蒿素 B.蒿甲醚 C.蒿乙醚

D.二氢青蒿素 E.青蒿琥酯

10.关于甲硝唑的化学结构特点，正确的是哪些

A.结构中含有母核咪唑环 B.5位取代硝基

C.1位取代乙醇基 D.2位取代甲基

E.2位取代硝基

五、简答题

1.简述抗寄生虫病药的分类及常用药物。

2.青蒿素的结构有何特点？以它为原料，设计了哪些有活性的衍生物？