一、栓剂的质量检查项目
栓剂的质量检查除主药含量测定外，《中国药典》（2010年版）规定了重量差异、融变时限、微生物限度等检查项目。此外，栓剂中药物的溶出速度和吸收试验、稳定性试验、刺激性试验等可作为栓剂质量评价的参考项目。
1．重量差异 参照药典有关方法检查，装量差异限度应符合表12－1的规定。凡规定检查含量均匀度的栓剂，一般不再进行重量差异的检查。
表12－1 栓剂重量差异限度
2．融变时限 《中国药典》（2010年版）规定，除另有规定外，用融变时限检查的专门装置进行检查。按法测定，脂肪性基质的栓剂3粒均应在30min内全部融化、软化或触压时无硬心；水溶性栓剂3粒在60min内全部溶解，如有一粒不合格应另取3粒复试，均应符合规定。
3．药物溶出速度和吸收试验 药物溶出速度和吸收试验可作为栓剂质量检查的参考项目。
（1）溶出速度试验：常采用的方法是将待测栓剂置于透析管的滤纸筒中或适宜的微孔滤膜中，然后放入装有介质并附有搅拌器的容器中，于37℃每隔一定时间内取样测定，每次取样后需补充同体积的溶出介质，求出介质中的药物量，作为一定条件下基质中药物溶出速度的参考指标。
（2）体内吸收试验：可用家兔作为试验动物，开始时剂量不超过口服剂量，以后再两倍或三倍地增加剂量，给药后按一定时间间隔抽取血液或收集尿液，测定药物浓度。最后计算动物体内药物吸收的动力学参数和药物的生物利用度等。
4．稳定性或刺激性试验
（1）稳定性试验：是将栓剂在室温（25±3）℃和4℃下储存，定期检查外观变化和软化点范围、主药的含量及药物的体外释放度。
（2）刺激性试验：对黏膜刺激性检查，一般用动物进行试验，即将基质检品的粉末、溶液或栓剂，施于家兔的眼黏膜上或纳入动物的直肠、阴道，观察有何异常反应。在动物试验基础上，临床验证多在人体肛门或阴道中观察用药部位是否有灼痛、刺激以及不适感等反应。
二、栓剂的包装
栓剂包装的形式很多，通常是内外两层包装。原则上要求每个栓剂都要包裹，不外露，栓剂之间有间隔，互相不接触。目的是防止在运输和贮存过程中因撞击而破碎，或因受热而黏连、熔化、造成变形等。栓剂的包装材料一般为铝箔或塑料膜盒等，应无毒并不与药品起作用。成品置于干燥阴凉处30℃以下密闭保存，贮存时应注意避免受热、受潮及受压。甘油明胶栓及聚乙二醇栓可室温阴凉处贮存，并宜密闭于容器中以免吸湿、变形、变质等。
目前，栓剂双铝包装技术备受关注。铝包装用的铝箔俗称PTP铝箔（pressthrough packaging的缩写），是目前包装材料中唯一使用较广的金属。它无毒、无味、具有优良的导电性、遮光性、高阻气性、防潮性和保香性，还具有较高的强度和可印刷性。栓剂对包装的防潮、防透气性能要求较高。现在大部分企业所使用的PVC泡罩包装在防湿、防潮和避光性能均不如双铝包装，所以双铝包装具有很强的市场优势。
知识归纳
目标检测
一、名词解释
1．栓剂 2．置换价
二、填空题
1．栓剂是指药物适宜__________制成供__________的制剂。
2．栓剂按其作用可分为两种：一种在__________发挥__________作用，另一种主要由腔道经__________发挥__________作用。
3．栓剂直肠给药有两个吸收途径，即__________、__________。
4．常用的栓剂基质可分为__________和__________两大类。
三、单项选择题
1．制备油脂性基质的栓剂时，常用的润滑剂为（ ）
A．肥皂、甘油、95％乙醇 B．甘油 C．肥皂水
D．植物油 E．水
2．栓剂的全身作用包括（ ）
A．释放、穿透、吸收 B．释放、吸收 C．扩散、吸收
D．释放、扩散、穿透、吸收 E．穿透、吸收
3．下列有关栓剂的叙述错误的是（ ）
A．为古老剂型之一，传统称为坐药或塞药
B．是供塞入腔道的半固体外用制剂
C．因使用腔道不同，重量、大小、形状各异
D．同体积栓剂因基质相对密度不同而重量各异
E．肛门栓剂多用，而阴道栓、尿道栓少用
4．下列哪种物质能增加可可豆脂的可塑性（ ）
A．樟脑 B．羊毛脂 C．水合氯醛
D．蜂蜡 E．苯酚
5．关于混合脂肪酸甘油酯的叙述哪项是错误的（ ）
A．为半合成的脂肪酸甘油酯 B．白色或类白色状固体
C．在水中或乙醇中几乎不溶 D．具有四种规格型号
E．目前应用最多的是34型号
6．下列哪种物质是栓剂的水溶性基质（ ）
A．可可豆脂 B．脂肪酸甘油酯类 C．椰油脂
D．聚乙二醇 E．棕榈酸酯
四、问答题
1．栓剂的质量要求是什么？
2．栓剂的全身吸收过程怎样？全身作用栓剂与口服制剂相比应用有何优点？
3．理想的栓剂基质应符合哪些要求？
4．如何正确评价栓剂的质量？
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