中药剂型创新

传统的中药制剂有汤、丸、散、膏、丹等。在漫长的医疗实践中，医家们积累了丰富的经验，在防病治病方面发挥了巨大作用。但与现代药物制“三效”（高效、速效、长效）和“三小”（剂量小、毒性小、副作用小）的目标相对照，中药制剂无论在品种还是质量上都不能满足现代人对医疗制剂的要求。这是中药走向世界的主要障碍，也是阻碍中医药现代化的重要因素。中药剂型的改革势在必行。

回顾现代药剂学的发展历程，现代药剂学经历了物理药剂学、生物药剂学和临床药剂学三个重要阶段，其结果是打破了化学结构是唯一决定药物疗效的传统观念，证明剂型因素同样制约着药物的作用效果。西药制剂从其发展进程来说分为四代：第一代是常规制剂，第二代是长效和缓释制剂，第三代是控释制剂，第四代是靶向制剂。目前，中药剂型的改革基本上在走西药制剂发展的道路，其主要表现有以下四个方面。

1. 缓释制剂的研究 如雷公藤缓释片所含乙酯提取物与普通片相当，每日剂量一致，但生物利用度提高，毒副作用减轻。用网状多孔性纤维材料制备的复方山绿茶缓释袋泡剂，在1 ～ 8小时内总黄酮可按零级释药，每日1袋用于治疗高血压和高脂血症疗效满意。

2. 靶向制剂的研究 如散结化瘀冲剂浸膏与氟尿嘧啶混合物的磁性微球，包球率达83%；人参皂苷脂质体增强了药物的靶向性和生物利用度；汉防己甲素经脂质体包裹后细胞毒性减轻。

3. 透皮制剂的研究 透皮制剂具有可克服首过效应、减轻毒副作用和可随时去掉的优点，日益受到人们的青睐。膏药被认为是一种传统的透皮制剂。将黄连膏贴于大鼠背部后，可用高效液相色谱法（HPLC）测到尿中的黄连素。目前还致力于中药透皮催化药物的研究，如薄荷醇、冰片被认为有着悠久的历史，不但积累了丰富的治疗经验，而且也孕育了博大精深的理论。中药外治法的研究方兴未艾，发展前途无量。

4. 其他制剂的研究 为适应急症治疗的注射剂，如双花黄连针、清开灵针等；为适应临床各科的新剂型还有灌肠剂、栓剂、喷雾剂、气雾剂、涂膜剂、膜剂、乳剂、滴丸和滴鼻剂等。现在已有单味药颗粒剂问世，其提取方法类似奶粉提取工艺，既可单用，亦可相互配伍使用，不必蒸煮，冲饮即可，既保留了汤剂随症加减的优势，又克服了携带使用不便、保存性差的不足，是汤剂改革的重要举措。

中药剂型的改革必须掌握三个原则：一是始终要坚持中医理论的指导，舍此，即不成为中药剂型；二是中药制剂应该是具有稳定明确的成分指标，以及可重复的药理和临床效用数据的“标准化制剂”，只有这样，才能真正实现中药制剂的现代化，才能为全世界所接受；三是坚持疗效至上，有的处方制成新剂型后药效明显降低，这可能是由于药物的性质不适于新的剂型，也有可能是由于制剂工艺的改变而导致有效成分的损失。但无论如何，疗效不理想的新剂型绝不是成功的剂型改革。