盐酸丁丙诺啡注射液

【别名】　布诺啡注射液、叔丁啡注射液、沙菲注射液。

【成分及含量】　本品为盐酸丁丙诺啡与葡萄糖的灭菌水溶液。含盐酸丁丙诺啡应为标示量的90．0%～110．0%；含葡萄糖应为标示量的95．0%～105．0%。

【性状】　为无色澄明液体。

【适应证】

（1）术后疼痛，可经肌内注射或静脉注射。

（2）在全凭静脉麻醉中代替吗啡或芬太尼。术后疼痛时间长，利于术后呼吸支持疗法。

（3）中度和重度疼痛、烧伤痛、脉管炎引起的肢体痛、心肌梗死引起的心绞痛等。

【药理】

1．药效学

（1）本品为部分μ受体激动药，属激动－拮抗药，但与受体结合很牢固，自受体解离很慢，产生脊髓以上的镇痛。

（2）镇痛效能为吗啡的25～40倍、为芬太尼的1／2，作用时间6～8h。

（3）对呼吸的抑制作用产生较慢，高峰抑制出现于静脉注射后30min、肌内注射后3h。主要使呼吸频率降低，抑制程度与剂量相关，持续时间较吗啡长。

2．药动学　本品亲脂性高，进入体内后迅速分布到脑和其他组织，以脑和肝内浓度最高。血浆蛋白结合率为96%，主要与α及β球蛋白结合。静脉注射后t1／2α为2min，t1／2β约为3h，其中68%由粪便排出，大部分为原药，小部分为经N－脱烷基作用和葡萄糖醛酸结合的代谢产物，27%以代谢产物经肾排泄。

【不良反应】　主要为眩晕、恶心、呕吐。

【禁忌证】　颅内压增高、颅脑损伤者禁用。

【注意事项】

（1）肝功能不全时，药物作用可延长。

（2）过量引起呼吸抑制，盐酸纳洛酮注射液需大量才能拮抗，多沙普仑可能有效。

（3）已接受其他中枢神经抑制药者慎用。

【药物相互作用】

（1）与单胺氧化酶抑制药有协同作用。

（2）乙醇、抗精神病药、镇静药、催眠药可以增强本品的嗜睡作用。

【给药说明】

（1）6岁以下儿童、孕妇、哺乳期妇女以及轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜应用本品。

（2）老年人使用本品时，可发生低血压、昏厥、尿潴留、视物模糊等。

（3）本品不能用于呼吸抑制、呼吸道阻塞性疾病、瘫痪患者和对吗啡过敏的患者。

（4）晚期癌症患者长期使用本品，无极量限制，即应根据个体对本品的耐受程度决定用药剂量，但应严密注意监控不良反应。

【用法与用量】　肌内注射或缓慢静脉注射。常用量为每次0．3～0．6mg，每天0．9～2．4mg。每张处方最大量：对门（急）诊患者：可开0．3～0．6mg；不得超过0．6mg。对门（急）诊癌症疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者，可开2．7～7．2mg，不得超过7．2mg；必要时，医师可以根据癌症疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者病情确定每天常用量。对住院患者，可开0．9～2．4mg（逐日开方），不得超过2．4mg；必要时，医师可以根据患者病情确定每天常用量。

【规格】　1ml∶0．15mg；1ml∶0．3mg。

【贮藏】　遮光，密闭保存。

【生产单位】　青海制药厂有限公司、天津药物研究院药业股份有限责任公司。盐酸丁丙诺啡原料药由青海制药厂有限责任公司、天津药物研究院药业有限责任公司生产，分别见国家食品药品监督管理局文件国食药监安［2010］495号、［2011］346号、［2012］4号。