注射用盐酸哌甲酯

【别名】　注射用利太林。

【成分及含量】　为盐酸哌甲酯与适量缓冲剂经冷冻干燥的无菌制品。含盐酸哌甲酯应为标示量的90．0%～110．0%。

【性状】　为白色冻干块状物或粉末。

【适应证】

（1）主要用于治疗注意缺陷多动障碍，疗效优，是治疗本病最佳药物之一。也用于抑郁症患者，提高情绪，振奋精神，以及治疗困倦和嗜睡症。还可用于催眠药引起的呼吸抑制及小儿轻微脑功能失调。

（2）本品和洛贝林、二甲弗林合用称为呼吸三联针，用于治疗各种原因引起的中枢性呼吸衰竭。

【药理】

1．药效学　能振奋精神，解除疲劳。用于治疗注意缺陷多动障碍时，能增强注意力，改进动作协调性和运动功能，可以提高智商的操作分和语言分。小剂量时通过颈动脉体化学感受器反射兴奋呼吸中枢，大剂量时直接兴奋延髓呼吸中枢。

2．药动学　1次给药作用可维持4h左右。在体内迅速代谢，t1／2约为30min，经肾脏排泄。

【不良反应】

（1）主要不良反应有食欲缺乏、腹部不适、体重减轻、精神焦虑或抑郁、失眠、心悸、头痛、口干、视物模糊、脱发、荨麻疹、贫血、白细胞减少、眩晕、恶心、皮疹、运动障碍等。

（2）大剂量可引起血压升高、心率加快、震颤、共济失调、惊厥，长期用药可引起精神依赖。

【禁忌证】

（1）对本品过敏者禁用。

（2）青光眼患者禁用。

（3）激动性抑郁、过度兴奋者禁用。

（4）孕妇及哺乳期妇女禁用。

【注意事项】

（1）年龄＞12岁或＜6岁的儿童不宜应用。

（2）凡有青光眼、高血压、抽搐病史或家族史者应慎用。

（3）注意观察血压和心律，开始用药4～6周，应查红细胞、白细胞、血小板计数，以后每半年检查1次，并记录身高和体重。

（4）长期应用应注意发生药物依赖性。

（5）服用单胺氧化酶抑制药者，应在停药2周后再用本品。

（6）傍晚后不宜用药，以免引起失眠。

（7）药物过量时有焦虑、紧张、精神错乱、谵妄、幻觉等精神病样中毒症状，严重者可出现昏迷、惊厥甚至死亡。

处理：促进排泄，并视病情给予相应的对症治疗和支持疗法。

【药物相互作用】

（1）与其他中枢兴奋药如咖啡因合用，可使中枢兴奋作用增强。

（2）与肾上腺受体激动药合用，作用相加，可诱发紧张、激动、失眠，甚至惊厥或心律失常。

（3）与抗癫药苯妥英钠合用，由于抑制代谢，使后者血药浓度升高。

（4）与降压药胍乙啶合用，使降压作用减弱。

（5）与抗抑郁药单胺氧化酶抑制药合用，可引起高血压危象。

（6）本品与抗凝药以及保泰松合用可使血药浓度升高，出现毒性反应。

（7）本品与抗高血压药以及利尿性抗高血压药合用，效应减弱。

（8）本品与M胆碱受体阻断药合用可增效。

【给药说明】

（1）老年用药宜小剂量开始，视病情酌减用量。

（2）上课学习期间用药，周末和假期停药，以减少耐药性和对生长发育的影响。

【用法与用量】　皮下、肌内注射或缓慢静脉注射。常用量为每次10～20mg。每张处方最大量：可开15d常用量（用于治疗儿童多动症时）；不得超过15d常用量。

【规格】　20mg／支（瓶）。

【贮藏】　遮光，密闭保存。

【生产单位】　苏州第一制药有限公司、山东潍坊金钟药业有限公司。本品即注射用盐酸哌甲酯包括盐酸哌甲酯原料药由苏州第一制药有限公司生产，分别见国家食品药品监督管理局文件国食药监安［2010］495号、［2012］4号。