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注射用盐酸氯胺酮

时间:2023-04-27 理论教育 版权反馈
【摘要】:按体重静脉注射1~2mg/kg,15s后出现知觉分离,30s后进入全麻状态,作用持续5~10min,按体重肌内注射5~10mg/kg,3~4min呈全麻,作用持续12~25min。与抗高血压药或中枢神经抑制药同用时,尤其是当本品的用量偏大、静脉注射速度又快时,可导致血压剧降和(或)呼吸抑制。盐酸氯胺酮原料药2011年至2012年由江苏恒瑞医药股份有限公司生产,分别见国家食品药品监督管理局文件国食药监安[2010]495号、[2011]346号、[2012]4号。

【成分】 本品含氯胺酮。

【性状】 为白色的冻干块状物或粉末。

【适应证】 适用于无需肌松的短小诊断检查或手术,亦可用于吸入全麻的诱导,或作为氧化亚氮或局麻的辅助用药。但咽、喉或气管区的手术不适用,因该区的反射仍存在,本品对黏液分泌也不抑制。

【药理】

1.药效学 本品是唯一具有镇痛作用的静脉全麻药。药效学是多方面的。

(1)生理功能及电生理(包括脑电图)已显示,本品区别于其他静脉麻醉药,并不是对所有中枢神经系统产生抑制,仅对新皮质系统-皮质下结构(丘脑)有抑制作用,而对边缘系统(如海马)有兴奋作用。其产生麻醉作用主要是抑制兴奋神经递质(乙酰胆碱、L-谷氨酸)及N-甲基-D-天门冬酸(NMDA)受体相互作用的结果。

(2)镇痛机制主要是阻滞脊髓网状结构束对痛觉的传入信号,而对脊髓丘脑传导无影响,故镇痛效应主要与阻滞痛觉的情绪成分有关,对内脏痛的改善有限。另外,本品与阿片受体结合也是产生镇痛的机制之一。

(3)近期研究表明,用本品以2mg/kg静脉注射对听觉诱发电位无影响。

2.药动学 本品静脉注射后首先进入脑组织,肝、肺和脂肪内的浓度也高,“重新分布”明显。按体重静脉注射1~2mg/kg,15s后出现知觉分离,30s后进入全麻状态,作用持续5~10min,按体重肌内注射5~10mg/kg,3~4min呈全麻,作用持续12~25min。t1/2α为2~11min,t1/2β为2~3h。本品主要经肝代谢,降解转化的产物可能是全麻后不良反应的诱因。本品的降解产物90%经肾随尿排泄,其中4%为原形,5%随粪便排出。

【不良反应】

(1)以血压升高和脉搏增快为最常见,异常的低血压,心动过缓、呼吸减慢或困难,以及呕吐等为少见,不能自控的肌缩罕见。这些反应一般均能自行消失,但所需要的时间,个体间差异大。

(2)苏醒中可出现浮想、噩梦、幻觉、错视、嗜睡等。这被认为是分离麻醉所致,年幼和年长者较青壮年为少。

(3)行为心理的恢复正常需要一定的时间,用药后24h不能胜任需要思维的精细工作,包括驾车。

【禁忌证】

(1)颅内压增高、脑出血及青光眼患者禁用。

(2)任何病因、顽固而难治的高血压,严重的心血管病,近期内心肌梗死。

【注意事项】

(1)苏醒期间可为幻梦或幻觉,青壮年(15-45岁)更多,应合理地监护。

(2)慎用于嗜酒急性中毒或慢性依赖、心功能代偿欠佳、眼外伤、眼球破裂、眼内压高、脑脊液压升高、精神失常(包括错乱和精神分裂)以及甲状腺功能异常升高等。

(3)失代偿的休克患者或心功能不全患者可引起血压剧降,甚至心搏骤停。

(4)应加强用药监测,主要是心功能,尤其是伴有高血压或心力衰竭史的患者。

【药物相互作用】

(1)与氟烷等含卤全麻药同用时,本品的半衰期延长,苏醒延迟。

(2)与抗高血压药或中枢神经抑制药同用时,尤其是当本品的用量偏大、静脉注射速度又快时,可导致血压剧降和(或)呼吸抑制。

(3)对服用甲状腺素的患者,本品可能引起血压过高和心动过速。

【给药说明】

(1)给药前后24h禁忌饮酒。

(2)用量应个别调整。

(3)给药过程中万一出现呕吐,易致误吸。为安全着想,空腹时才能应用。

(4)为了减少气管内黏液的分泌,注射本品前须用阿托品或东莨菪碱。但后者能使苏醒时梦幻更多地出现。

(5)肌内注射一般限用于小儿,起效比静脉注射慢;常难调节全麻的深度。

(6)静脉注射切忌过快,短于60s时易致呼吸暂停。

(7)反复多次给药,必然出现快速耐受性,需要量逐渐加大,梦幻也多。轻微的梦幻可任其自然消失,噩梦和错觉可用苯二氮类药如地西泮(兼有预防作用),惊呼吵闹不能自制时当即静脉注射小量巴比妥类药。

(8)本品被卫生部于2009年8月18日以第69号令列入(2009版)《国家基本药物目录(基层医疗卫生机构配备使用部分)》。

【用法与用量】 静脉滴注。临用前,用2ml灭菌注射用水溶解。

1.全麻诱导 成人按体重静脉注射1~2mg/kg,小儿按体重肌内注射4~6mg/kg。全麻维持成人可采用连续静脉滴注,每分钟不超过1~2mg,即按体重15~30μg/(kg·min);遇有肌肉强直或阵挛,用量不必加大,轻微者均自行消失,重症应考虑加用苯二氮类药。

2.镇痛 常用量为成人先按体重静脉注射0.2~0.75mg/kg,2~3min注完,尔后按体重5~20μg/(kg·min)连续静脉滴注,也可先按体重肌内注射2~4mg/kg,尔后静脉滴注。每张处方最大量:对门(急)诊患者,一次常用量;不得超过一次常用量。对门(急)诊癌症疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者,可开3d常用量;不得超过3d常用量。对住院患者,可开1d常用量(逐日开方);不得超过1d常用量。

3.小儿基础麻醉 按体重4~8mg/kg,个体间差异大。

【规格】 100mg/支。

【贮藏】 密闭保存。

【生产单位】 北京双鹤药业股份有限公司。盐酸氯胺酮原料药2011年至2012年由江苏恒瑞医药股份有限公司生产,分别见国家食品药品监督管理局文件国食药监安[2010]495号、[2011]346号、[2012]4号。

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