【别名】 力月西。
【成分】 本品含咪达唑仑。
【性状】 为无色或淡黄色的澄明液体。
【适应证】
（1）烦躁不安、失眠。
（2）诊疗性操作（如心血管造影、心律转复等）时患者镇静。
（3）重症监护病房患者镇静。
（4）麻醉前用药。
（5）全麻诱导及维持。
（6）椎管内（全身）麻醉及局部麻醉时辅助用药。
【药理】
1．药效学 本品是一种作用时间相对较短的苯二氮
类中枢神经抑制药。它的中枢神经作用依赖于给药剂量、途径以及是否与其他药物合并使用。本品有抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌松弛和近事遗忘的作用。这些都是苯二氮
类药的特点，但其作用机制不很清楚，亦可能与其他苯二氮
类药作用相似，通过增高γ－氨基丁酸活性，达到肌松效应。大剂量时产生睡眠。也通过苯二氮
类－GABA受体－氯离子复合物的形式，并增加GABA的抑制作用。其他的镇静、抗惊厥和肌松的作用效果均与该机制有关。本品的催眠作用与GABA的贮积和苯二氮
类受体的占据有关。它对受体的亲和力较高，约为地西泮的2倍。因此，人们认为本品分别具有苯二氮
类GABA受体与离子通道（氯离子）结合和产生膜过度去极化和神经元抑制的两方面作用。所以认为本品在诱导麻醉中的作用与通过神经突触部GABA沉积有关。
近事遗忘的机制不清楚，但一般的遗忘程度与嗜睡的程度相一致。
2．药动学 本品肌内注射后，吸收迅速且完全，生物利用度约为90%，15min内分布于全身各部位，包括脑脊液和脑。tmax为15～60min。静脉注射后1．5～5min起效。蛋白结合率96%。绝大多数患者的容积分布为1～2L／kg（0．96～6．6L／kg）。但应注意，在充血性心力衰竭的患者中，容积分布会增加2～3倍。肥胖患者亦会增加。经吸收的药物很快经肝代谢为1－羟甲基咪达唑仑和4－羟咪达唑仑。这些代谢物虽然比原药的药效差一些，但仍有药理作用，然后由肝的微粒酶氧化机制水解。代谢产物多数以糖苷结合形式经尿排泄，清除率为6～11ml／（kg·min）。
【不良反应】
（1）麻醉或外科手术时最大的不良反应为降低呼吸容量和呼吸频率，发生率为10．8%～23．3%；静脉注射后，有15%的患者可发生呼吸抑制。严重的呼吸抑制易见于老年人和长期用药的老年人，可表现为呼吸暂停、窒息、心搏暂停甚至死亡。
（2）静脉注射，特别是与阿片类镇痛药合用时，可发生呼吸抑制、停止，有些患者可因缺氧导致脑病而死亡。
（3）用于全麻诱导可引起外周血管阻力平均动脉下降，左室充盈压减少，对心肌收缩力无影响，其血压下降机制主要与降低交感张力、减少儿茶酚胺释放有关，其对血流动力学的影响随剂量增加，但到一定程度不再增加，具有封顶效应（ceiling effect）。
（4）对呼吸有抑制作用，其程度与剂量相关。静脉注射诱导时，其致呼吸暂停现象常见。
（5）本品可降低脑血流量，降低颅内压，而对脑代谢无明显影响。
（6）对肝、肾功能无明显影响。
（7）长期用作镇静后，患者可发生精神运动障碍。亦可出现肌肉颤动，身体不能控制的运动或跳动，罕见的兴奋、不能安静等。当出现这些症状时应当处理。
常见的不良反应有：①低血压，静脉注射的发生率约为1%。②急性谵妄、蒙眬、失定向、幻觉、焦虑、神经质或不安宁等。③心搏增快、不规则、静脉炎、皮肤红肿、皮疹、过度换气、呼吸急促等。④肌内注射局部硬块、疼痛；静脉注射后，静脉触痛等。
较少见的症状有：视物模糊、轻度头痛、头昏、咳嗽、飘飘然；肌肉和静脉发硬及疼痛；手脚无力、麻、痛或针刺样感等；麻醉诱导时偶见注射部位疼痛、呃逆、恶心呕吐及咳嗽。
【禁忌证】 妊娠初期3个月内的孕妇、重症肌无力患者、严重抑郁状态患者、苯二氮
类药过敏者禁用。
【注意事项】
（1）急性乙醇中毒时，与之合用将抑制生命体征。①患者可出现昏迷或休克，低血压的作用将延长；②充力性心力衰竭可延长t1／2时间，增加容积分布2～3倍；出现肝功能损害。
（2）重症肌无力和其他神经肌肉接头病、肌营养不良症、肌强直等可加重症状。
（3）慢性阻塞性肺部疾病者，由于呼吸抑制而出现严重的肺功能不足。
（4）慢性肾衰竭者，本品的峰浓度可比正常人高，诱导麻醉发生更快，而且恢复时间延长。
（5）老年人危险性的手术和斜视、白内障切除的手术中，可推荐应用本品，但可能会有意识蒙眬或失定向的感觉。
（6）用作全麻诱导术后常有较长时间再睡眠现象，应保持患者气道通畅。
【药物相互作用】
（1）与乙醇或其他中枢神经系统抑制药同时应用时，可增强中枢神经系统的抑制作用，表现为呼吸抑制、血压降低、麻醉复苏延长等。合用时应当减少剂量。应用本品12h内不得饮用含乙醇的饮料。
（2）与西咪替丁或雷尼替丁合并应用时，由于肝代谢降低，使本品的血药浓度增高，t1／2延长。
（3）与降压药物同时应用时，可增强降压作用。因此，当两药合用时，应当注意控制血压。
（4）本品无镇痛作用，但可增强其他麻醉药的镇痛作用。
【给药说明】
（1）静脉注射仅在医院或急救站由有经验的医师操作，在具有呼吸机等辅助设备处进行。
（2）本品静脉注射速度必须缓慢，一般速度为每分钟1mg／ml。忌用快速静脉注射。
（3）本品剂量必须个体化，老年人应当从小剂量开始。
（4）老年人应用小剂量，一般为7．5mg，每晚1次，可逐步调节剂量。仅用于安眠，不用作麻醉诱导。
（5）长时间用药应相应减少用量。
（6）本品具有苯二氮
类药所共有的抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌松和顺行性遗忘作用。其强度为地西泮的2～3倍。
（7）肝肾功能不全者及老年人可能发生苏醒延迟（60～80min）。
【用法与用量】
1．肌内注射 用于麻醉前。常用量为成人1次按0．05～0．075mg／kg计算；老年人剂量酌减。每张处方最大量：1次常用量。
2．静脉注射
（1）用于全麻诱导，常用量为成人1次按0．1～0．25mg／kg计算。每张处方最大量：按0．1～0．25mg／kg计算的结果。
（2）局部麻醉或椎管内麻醉辅助用药：常用量为按0．03～0．04mg／kg计算，分次使用。每张处方最大量：按0．03～0．04mg／kg计算的结果。
3．静脉滴注 重症监护病房患者镇静。常用量为先静脉注射2～3mg，继之以0．05mg／（kg·h）静脉滴注维持。每张处方最大量：可开7d常用量；不得超过7d常用量。对于慢性病或某些特殊情况的患者，每张处方最大量可以适当增大；但医师应当注明理由。
4．失眠症 常用量为15mg，每晚1次。连续7～10d后间断停用，连续应用后作用减效。老年人剂量减半，即从7．5mg开始，每晚1次。18岁以下患者，用量按体重确定。每张处方最大量：可开7d常用量；不得超过7d常用量。对于慢性病或某些特殊情况的患者，每张处方最大量可以适当增大；但医师应当注明理由。
【规格】 1ml∶5mg；3ml∶15mg。
【贮藏】 遮光，密闭保存。
【生产单位】 江苏恩华药业股份有限公司（原徐州第三制药厂）。马来酸咪达唑仑原料药由江苏恩华药业股份有限公司生产，分别见国家食品药品监督管理局文件国食药监安［2010］495号、［2012］4号。
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