口服药物首先进入的内环境

【别名】　施宁本片、甲安定片、甲唑去甲安定片。

【性状】　为白色片。

【适应证】

（1）各种疾病引起的焦虑、紧张、抑郁、易疲劳等情感障碍、神经官能症、自主神经症状及睡眠障碍。

（2）麻醉前给药。

【药理】

1．药效学　本品为苯二氮类药的衍生物，有与地西泮、氯氮相似的镇静作用。本品的镇静作用是特异性作用于包括杏仁核－下丘脑的大脑边缘系统的结果。其对人意识水平、脑干网状结构－新大脑皮质激活系统几乎无影响。

2．药动学　健康成人空腹1次口服本品20mg，血中未检测出原形药，而是代谢物N－去甲基安定；而尿中主要代谢物为2－氨基－氯－4－羟基二苯甲酮及其结合物与2－氨基－5－氯二苯甲酮。

【禁忌证】

（1）急性闭角型青光眼、重症肌无力患者。

（2）对哺乳期妇女不宜使用。

【注意事项】

（1）慎用于肝肾功能障碍、脑器质性病变患者及小儿。

（2）妊娠妇女头3个月慎用。

【药物相互作用】　本品与吩噻嗪衍生物、巴比妥类中枢神经抑制药、单胺氧化酶抑制药同用或使用本品时饮酒可增强本品的作用。

【给药说明】

（1）偶见嗜睡、步履蹒跚、眩晕、头痛、失眠、舌僵硬。

（2）麻醉前给药罕见缓脉。

（3）偶见恶心、便秘、食欲缺乏、胃部不适、腹泻、口渴，罕见呕吐。

（4）偶见皮疹、荨麻疹等，应停药。

（5）偶见肌张力低下。

（6）本品可引起困倦和注意力、集中力、反射运动能力等低下。因此，服用本品期间不能从事危险性的机械操作。

【用法与用量】　口服。

1．镇静　常用量为每次10～20mg，每天30～60mg。每张处方最大量：可开210～420mg；不得超过420mg。对于慢性病或某些特殊情况的患者，每张处方最大量可以适当增大；但医师应当注明理由。

2．麻醉前给药　常用量为通常按体重1～2mg／kg计算，在术前口服。每张处方最大量：按以上原则计算后确定。

【规格】　5mg／片；10mg／片；20mg／片。

【贮藏】　遮光，密封保存。

【生产单位】　日本三共制药公司。