非处方药用于催眠

【别名】　溴噻二氮唑片。

【性状】　为白色片。

【适应证】　主要用于催眠。

【药理】

1．药效学　本品为杂环二氮杂类化合物，动物实验表明它具有苯二氮类典型的抗激动、抗惊厥、肌肉松弛和催眠作用，其特点为低剂量时即具有催眠作用。

2．药动学　本品很快被胃肠道吸收，其生物利用度（F）可达70%。在口服0．25～0．5mg后，0．5～2h血药浓度即可达峰值。本品血浆蛋白结合率为89%～95%。在尿液中可测出的原形药物小于剂量的1%。其代谢产物主要是9－羟甲基溴替唑仑和6－羟甲基溴替唑仑。所有的代谢物实际上完全发生结合，但未结合的代谢物也具有和原药相同的生物活性。口服后约2／3经肾脏排泄，其余部分随大便排出。口服剂量有60%在24h内排泄，但4d后才能完全排出。对年轻的健康受试者本品在血浆中的t1／2为3．6～7．9h，而老年患者则需6～9．3h。对肾功能不全患者，母体药物的药动学参数仅有很少改变。

【不良反应】　少见有胃肠道症状、口干、头痛、眩晕、高血压患者血压下降。

【禁忌证】　对苯二氮类药物过敏者、重症肌无力、急性呼吸功能不全、肝功能不全的患者以及18岁以下的青少年、妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】

（1）与中枢抑制药及西咪替丁合用时，作用会加强。

（2）服用本品时饮酒，作用也会加强。

【给药说明】　服用较大剂量，特别是敏感患者，醒后可出现乏力、思维不集中。

【用法与用量】　口服。常用量为每天0．25mg。每张处方最大量：可开1．75mg；不得超过1．75mg。对于慢性病或某些特殊情况的患者，每张处方最大量可以适当增大；但医师应当注明理由。

【规格】　0．25mg／片。

【贮藏】　遮光，密闭保存。