【性状】 为略带黏稠无色的澄明液体。
【类别】 镇痛药。
【适应证】 需要用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。
【药理】
1．药效学 本品是一种强效阿片类镇痛药，能缓解术后疼痛，其镇痛强度、起效时间和作用持续时间与吗啡相当。当稳态血药浓度为5～9ng／ml时，产生缓解术后疼痛的作用；当平均峰浓度达到45ng／ml时，则出现不良反应。出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚20～60min。
对大鼠静脉注射或肌内注射本品，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈剂量依赖性降低。在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中，未见致畸作用。
2．药动学 注射本品可完全快速吸收，肌内注射10mg达峰时间为10～90min，平均血药浓度为19ng／ml（10～38ng／ml）。5min内静脉注射10mg，平均终末半衰期为2．4h（1．2～7．4h），平均分布体积为10．1L／kg（4．7～20．1L／kg），平均全身清除率为3．3L／（kg·h）［1．7～7．2L／（kg·h）］。剂量超过10mg时，呈非线性代谢。静脉注射5mg、10mg，剂量与血药浓度成正比，但静脉注射20mg后与静脉注射5mg、10mg相比，AUC升高25%，全身清除率降低20%。
约有所用剂量的2／3是由尿排泄，其中有1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共轭物。未对本品的蛋白结合率进行研究。静脉注射10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分布容积与半衰期比正常者增加30%～50%，不知本品的游离浓度在肝硬化患者中是否发生了变化。未进行肾功能不全者对本品的动力学影响研究。因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共轭物由尿排泄，肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。
【不良反应】
1．国外临床研究主要不良反应
（1）恶心、呕吐、镇静及注射部位不良反应发生率为3%～9%。
（2）头晕发生率为1%～3%。
（3）出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心律失常、胸痛、苍白、血栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛／紧张、焦虑、神志不清、叫喊、错觉、睡眠不好、头痛、谵语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症状、肺不张、复视、语言含糊、视物模糊、尿频、尿等待、尿潴留、瘙痒、红斑等发生率＜1%。
2．国内临床研究主要不良反应
（1）单次用药组：轻度恶心发生率为1．4%。
（2）1周用药组：轻度至中度的呕吐、恶心和头晕发生率为29．4%。心动过速。静脉注射可引起呼吸抑制，盐酸纳洛酮注射液可对抗此抑制作用。冠心病患者慎用。
【禁忌证】 对阿片类镇痛药过敏的患者。
【注意事项】
（1）本品含有焦亚硫酸钠，硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘。
（2）本品具有阿片拮抗药的性质，对麻醉药品有生理依赖性的患者不推荐使用。
（3）本品为强效阿片类镇痛药，应在医院内使用，以便及时发现呼吸抑制和进行适当治疗。
（4）脑损伤、颅内损伤或颅内压高的患者使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压力。对此类患者仅在必要时使用，而且要尤为注意。
（5）本品可引起呼吸抑制，患有呼吸抑制、支气管哮喘、呼吸梗阻的患者使用本品要减量。
（6）本品经过肝脏代谢和肾脏排泄，肝、肾功能不全者应用本品应低剂量。
（7）本品慎用于胆囊手术者。
（8）使用本品的患者在药物作用存在时，不应开车或操作机器。
（9）本品与酒精和（或）其他中枢神经系统抑制药合用可能对患者产生危害，不在医疗环境控制下，酒精成瘾或服用这类药物的患者慎用本品。
（10）本品溶液变色或出现沉淀时应停止使用。
（11）在动物滥用倾向性试验中，本品已替代吗啡。在滥用倾向性试验中，有经验的药物（物质）滥用（吸毒）者认为本品为麻醉药品，但在本品应用的过程中，未发现临床不合理使用的迹象。本品是混合的阿片－拮抗药，比吗啡、哌替啶这些纯阿片类药物不合理使用倾向低。但所有这类药物对某些人均有吸毒倾向，尤其是那些曾经吸毒阿片类药物或依赖者。在动物实验中，本品诱导身体依赖的能力有限，在临床使用中未见本品耐受性和依赖性增强。
（12）本品在临床试验中未发生药物过量事件，根据临床前药理研究，用药过量将产生呼吸抑制、心血管损伤及谵妄。非耐受健康者试验，最大无毒性剂量为30mg／70kg。如果怀疑使用本品过量可静脉注射盐酸纳洛酮注射液治疗，并持续观察患者的呼吸及心脏状态和采取适当的辅助治疗措施，如氧气、输液、血管加压药及帮助或控制呼吸。
【药物相互作用】 本品与阿片类镇痛药、普通麻醉药、镇静药、催眠药或其他中枢神经系统抑制药（包括乙醇）同用，会产生相加作用。因此，联合治疗时，一种或全部药物的剂量都应减少。
【给药说明】
（1）对孕妇应用本品的安全性未被确定，仅在权衡利弊后，对胎儿有利的情况下方可使用。
（2）对在分娩过程中使用本品的安全性未知，认为对母婴均必要时才使用本品。
（3）未确定本品是否能通过乳汁分泌，所以对哺乳期妇女不推荐使用本品。
（4）对18岁以下患者应用本品的安全性和有效性尚未确定。
（5）与所有强效、混合的阿片类激动－拮抗镇痛药相似，本品有可能产生显著的呼吸抑制、减少供氧量，也有可能改变老年人的精神状态或诱发谵妄。虽然临床研究尚不充分，但老年人使用本品应减少最初剂量，随后剂量应个体化。
【用法与用量】
1．肌内注射 推荐成人单剂量为5～20mg，但临床研究中的初始剂量为10mg。应根据患者的体重、年龄、疼痛程度、身体状况及服用其他药物的情况调节剂量。必要时每隔3～6h给药1次，最高剂量20mg／次，每天最多不超过120mg。每张处方最大量：按以上原则处理后确定。
2．静脉注射 初始剂量为5mg，以后2．5～10mg／2～4h。每张处方最大量：按以上原则处理后确定。
【规格】 1ml∶5mg。
【贮藏】 遮光，密闭保存。
【生产单位】 扬子江药业集团有限公司。地佐辛原料药由扬子江药业集团有限公司生产，见国家食品药品监督管理局文件国食药监安［2010］495号。
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