安钠咖注射液

【别名】　苯甲酸钠咖啡因注射液。

【成分及含量】　本品为无水咖啡因与苯甲酸钠的灭菌水溶液。含无水咖啡因与苯甲酸钠均应为标示量的93．0%～107．0%。

【性状】　为无色的澄明液体。

【类别】　中枢兴奋药。

【适应证】　适用于中枢性呼吸及循环功能不全。

【药理】

1．药效学　本品能提高细胞内环磷腺苷（cAMP）含量。小剂量作用于大脑皮质高位的中枢，促使精神兴奋，解除疲劳。大剂量则有兴奋延脑呼吸中枢及血管运动中枢作用，特别当这些中枢处于抑制状态时，作用更为显著。咖啡因还可增加肾小球的血流量，减少肾小管的重吸收，有利尿作用。但远不及其他利尿药的作用显著。

2．药动学　参阅“安钠咖片”的药动学。

【不良反应】　常见的有胃部不适、恶心、呕吐、头痛及失眠等。长期习惯性地过多应用，可出现头痛、紧张、激动和焦虑。

【禁忌证】　对胃溃疡患者禁用。

【注意事项】

（1）咖啡因能促进血浆肾素的活性，儿茶酚胺的释放也增多，但破坏亦快，不一定出现血压升高。

（2）本品对前列腺素受体有弱激动强拮抗作用。

（3）能使血糖微升。

（4）长期使用大量，有耐受性，也有习惯性。

（5）咖啡因可通过胎盘进入胎儿循环，大量可致畸胎和孕妇难产；也可出现在乳汁中。

（6）大剂量可引起惊厥，如高热但无呼吸衰竭时不宜应用。

（7）咖啡因的成人致死量一般为10g，其血药浓度为60～160μg／ml，尿内出现管形或红细胞，有死于肝性脑病的报道。

（8）过量征象：烦躁不安、惊扰、耳鸣、眼花并出现盲点或闪烁光、肌肉震颤、心率增快并有期前收缩。当出现中枢神经系统过度兴奋症状时，可用短效的巴比妥类药物进行控制并进行对症治疗。

【药物相互作用】

（1）异烟肼和甲丙氨酯能促使咖啡因增效，提高后者脑组织内浓度55%，肝和肾内浓度则有所下降。

（2）口服避孕药有可能减慢咖啡因的清除率。

【用法与用量】　皮下或肌内注射。常用量为每次1～2ml，每天2～4ml。极量：1次3ml，每天12ml。每张处方最大量：可开14～28ml；不得超过28ml。对于慢性病或某些特殊情况的患者，每张处方最大量可以适当增大；但医师应当注明理由。

【规格】

（1）1ml∶无水咖啡因120mg与苯甲酸钠130mg。

（2）2ml∶无水咖啡因240mg与苯甲酸260mg。

【贮藏】　遮光，密闭保存。

【生产单位】　武汉远大制药集团有限公司、赤峰蒙药欣药业有限公司、上海信谊金朱药业有限公司（原上海信谊药业有限公司）、北京双鹤药业股份有限公司（原北京制药厂）。