盐酸曲马多胶囊

【成分及含量】　本品含盐酸曲马多应为标示量的90．0%～110．0%。

【性状】　为胶囊剂，内容物为白色粉末。

【类别】　镇痛药。

【适应证】　用于急、慢性疼痛，中至重度癌症疼痛，骨折或各种术后疼痛，牙痛。

【药理】

1．药效学　本品为非吗啡类中枢性强效镇痛药。虽可与吗啡受体结合，但亲和力很弱，对μ受体的亲和力为吗啡的1／6000，对κ和δ受体的亲和力仅为μ受体的1／25。本品为消旋体，其光右旋（＋）对映体作用于阿片受体；而光左旋（－）对映体则抑制神经元突触对去甲肾上腺素的再摄取，并增加神经元外5－羟色胺浓度。从而影响痛觉传递而产生镇痛作用。本品的作用强度为吗啡的1／10～1／8。镇痛强度相当于中至强阿片类镇痛药。本品的镇咳作用为可待因的1／2，不影响组胺释放。无致平滑肌痉挛的作用。

2．药动学　本品口服吸收完全，几乎与肌内注射等效，血药浓度差异不大。本品起效迅速，口服后10～20min起效，25～35min达峰值，镇痛效应可维持4～8h。组织亲和力较高，分布容积大，在肺、脾、肝和肾中较高，可透过胎盘。血浆蛋白结合率约为4%。生物利用度为64%。主要在肝脏代谢，t1／2约6h。24h内以代谢物和原形由尿排出。也可由乳汁排出。

【不良反应】

（1）多汗、嗜睡、头晕、恶心、呕吐、食欲缺乏和排尿困难等。

（2）少数可有皮疹、低血压、胸闷等。

（3）大量资料表明，本品长期应用可有一定耐受性和精神依赖性，但发生率较低。

（4）国外报道极少数患者在首次应用时可有惊厥发作或过敏。

【禁忌证】

（1）对本品过敏者。

（2）乙醇、安眠药、镇痛药中毒的患者。

（3）中枢神经系统急性中毒的患者。

（4）1岁以下的儿童患者。

【注意事项】

（1）本品与阿片药物可能存在交叉过敏反应。

（2）慎用于肝肾功能不全、心脏病患者、急性腹痛、有癫病史、甲状腺或肾上腺皮质功能减退、慢性呼吸功能紊乱、有阿片类药物（物质）滥用史和老年患者。对驾驶机动车的患者因可能影响反应能力也须注意少用。

（3）对哺乳期妇女和孕妇应在权衡利弊后再用。

（4）盐酸纳洛酮注射液可对抗本品的镇痛作用，在本品中毒时应用可以作为抢救药物。

（5）严重过量表现为呼吸抑制和惊厥发作。

（6）用药过量的处理：注意保持呼吸道通畅，静脉滴注拮抗药盐酸纳洛酮注射液0．005～0．01mg／kg或每次给药0．4mg，必要时2～3min重复1次。盐酸纳洛酮注射液可对抗本品的作用，但不能解除本品引起的惊厥发作，甚至有增加发作的危险。此时可用地西泮等药物。

【药物相互作用】

（1）本品与安定类镇静药物合用可以增强镇痛作用，延长巴比妥类药物的作用时间。

（2）奎尼丁、利托那韦由于能降低本品的代谢，合用时可以增加本品的血药浓度和不良反应。

（3）本品可以增加地高辛的不良反应如恶心、呕吐和心律失常等。

（4）本品与苯海拉明合用可以增加中枢抑制作用。

（5）本品影响肝素类药物代谢，合用时可能增加出血的危险。

（6）本品与吩噻嗪、丁酰苯类抗精神病、抗抑郁药合用，可以增加癫发作的危险。

（7）卡马西平可以降低本品的血药浓度，合用时可降低本品的镇痛作用。

（8）本品与单胺氧化酶抑制药（如呋喃唑酮、丙卡巴肼）合用，可引起狂躁、昏迷、惊厥和严重的呼吸抑制，甚至死亡。所以一般应禁忌同时使用。

【给药说明】

（1）本品具有一定程度的耐受性和依赖性，故慎用于轻度疼痛。

（2）本品不能作为阿片依赖患者的替代药物。

（3）糖尿病患者可用口服制剂。

【用法与用量】　口服。常用量为每次50～100mg，每天100～300mg。极量：每天400mg。老年人一日不超过300mg。每张处方最大量：可开700～2100mg；不得超过2100mg。对于慢性病或某些特殊情况的患者，每张处方最大量可以适当增大；但医师应当注明理由。对重度疼痛患者可以1次从100mg开始。对儿童用量为1～2mg／（kg·次）。

【规格】　50mg／粒。

【贮藏】　遮光，密封，在阴凉干燥处保存。

【生产单位】　辽宁天龙药业有限公司、大连贝尔药业有限公司。盐酸曲马多原料药由石家庄欧意药业有限公司、多多药业有限公司（黑龙江多多药业有限责任公司）、山东新华制药股份有限公司、辽宁天龙药业有限公司生产，分别见国家食品药品监督管理局文件国食药监安［2010］495号、［2012］4号。