【别名】 环丁甲羟氢吗啡、烯丙吗啡酮。
【性状】 本品为无色至几乎无色的澄明液体。
【适应证】 用于各种疾病引起的中度到重度的疼痛的止痛治疗（包括术后痛、肿瘤、癌症、肝和胆囊痛）。产科分娩止痛。亦可用于平衡麻醉、术前与术后麻醉、产科麻醉。
【药理】
1．药效学 本品是阿片受体激动－拮抗药，化学上与羟吗啡酮和纳洛酮有联系。本品的镇痛强度是吗啡的0．5～0．9倍，比喷他佐辛大3～4倍。镇痛作用有升限效应。静脉注射超过0．4mg镇痛作用就不再增加。静脉注射2～3min起效；皮下和肌内注射镇痛作用起效时间是15min。镇痛作用持续时间是3～6h。
2．药动学
（1）本品的血流动力学研究表明其不增加急性心肌梗死患者的心脏工作负荷和肺动脉压，有轻微的心率减慢和血压下降。因此，可用于心肌梗死引起的心绞痛。
（2）本品静脉注射后的消除半衰期是5h。由肝代谢成无活性产物，原型物和代谢物主要通过胆汁排泄，仅有7%的原型物由尿排泄。
【不良反应】
（1）一般地说，本品的不良反应与吗啡和其他阿片类药相同。在临床常用量下出现呼吸抑制，但有升限效应，呼吸抑制不随给药剂量增加而加重，剂量达到30mg也没有增加呼吸抑制作用。纳洛酮可翻转本品的呼吸抑制作用。
（2）中枢系统反应较明显的是镇静作用，发生率约1／3。发生率较低的不良反应有汗湿感、恶心、呕吐、头昏、眩晕、口干和头痛。其他中枢系统反应有神经紧张、抑郁、哭泣、精神错乱、致幻和烦躁。拟精神病效应比喷他佐辛低得多。
（3）长期应用本品突然停药会出现戒断症状，比吗啡轻，但比喷他佐辛重。
【注意事项】
（1）因本品有阿片受体拮抗性质，对阿片依赖患者能催出戒断症状，所以不宜在应用其他阿片药物治疗的患者应用本品。若确实需用，应在其他阿片药物用药后8h才能使用。
（2）对肠道手术、肝肾功能不全者慎用。
【给药说明】
（1）晚期癌症患者长期使用本品，无极量限制，即应根据个体对本品的耐受程度决定用药剂量，但应严密注意监控不良反应。
（2）对母亲和婴儿的作用相似。
（3）产科分娩止痛，本品15mg与哌替啶75～100mg等效。
（4）麻醉前给药，其镇痛和镇静作用与吗啡相当。
（5）儿童的镇痛剂量尚未确定。
【用法与用量】 皮下、肌内和静脉注射。成人常用量1次10mg，需要时每3～4小时给药1次。极量1次20mg，每天160mg。每张处方最大量：根据每天用药次数计算。对门（急）诊癌症疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者，必要时医师可以根据病情确定每天常用量。
【规格】 1ml∶10mg；1ml∶20mg；10ml∶200mg。
【贮藏】 避光，室温保存。
【生产单位】 江苏恒瑞医药股份有限公司。
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