乳酸喷他佐辛注射液

【别名】　镇痛新注射液、戊唑星注射液。

【类别】　镇痛药。

【适应证】　适用于各种慢性剧痛。

【性状】　为无色至几乎无色的澄明液体。

【药理】

1．药效学　本品为阿片受体的部分激动药。镇痛效力较强，皮下注射30mg相当于吗啡10mg的镇痛效应。呼吸抑制作用约为吗啡的1／2。增加剂量其镇痛和呼吸抑制作用并不成比例增加。对胃肠道平滑肌作用与吗啡相似，但对胆道括约肌作用较弱。对心血管作用不同于吗啡，大剂量反可引起血压上升、心率加快。此作用可能与升高血浆中儿茶酚胺含量有关。

2．药动学　肌内注射后15min血浆浓度达高峰，t1／2约为2h。主要在肝脏代谢，经肾脏排泄。24h约排出总量的60%。

【不良反应】　嗜睡、眩晕、恶心等较常见，偶有失眠、焦虑、幻觉、口干、便秘、视物模糊、呼吸抑制、血压上升、心率加快等。

【禁忌证】　对头部外伤、颅内损伤、颅内压高及有癫倾向者禁用。

【注意事项】

（1）对肠道手术、肝肾功能不全者慎用。

（2）本品能增加心脏负荷，故不适用心肌梗死时的疼痛。

【给药说明】

（1）中毒时可用盐酸纳洛酮注射液拮抗。烯丙吗啡不能解除本品导致的呼吸抑制。

（2）晚期癌症患者长期使用本品，无极量限制，即应根据个体对本品的耐受程度决定用药剂量，但应严密注意监控不良反应。

【用法与用量】　皮下或肌内注射。常用量为每次30mg，必要时每3～4h给予1次。每张处方最大量：按以上原则处理后确定。对门（急）诊癌症疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者，必要时医师可以根据病情确定每天常用量。

【规格】　1ml∶30mg。

【贮藏】　遮光，密闭保存。

【生产单位】　北京双鹤药业股份有限公司。喷他佐辛原料药由北京双鹤药业股份有限公司生产，分别见国家食品药品监督管理局文件国食药监安［2010］495号、［2012］4号。