硫酸吗啡缓释片

【别名】　美施康定片。

【成分及含量】　含硫酸吗啡应为标示量的95．0%～105．0%。

【性状】　为双凸薄膜衣有色片，内含适量供药物在体内缓慢释放的阻滞剂，除去有色薄膜衣后显白色。

【适应证】　主要用于癌症患者第3阶梯的疼痛治疗。

【药理】

1．药效学　本品为阿片受体激动药，诱导内源性内啡肽和脑啡肽起作用，为强效中枢性镇痛药。对各种疼痛都有效果，对持续性疼痛的效果比间断性锐痛及内脏绞痛的效果更强。口服后1h开始显效，作用时间可持续12h。在镇痛的同时，还具有镇静、镇咳效果。

2．药动学　本品口服后由胃肠道黏膜吸收，分布于血液丰富的组织及器官，清除半衰期为3．5～5h，主要在肝脏内分解，通过肾脏排泄。口服本品血药浓度达峰时间为2～3h。由于本品采用控制释放技术，所以在血中无峰谷。本品在达稳态时，血药浓度的波动较小。

【不良反应】

（1）便秘、恶心、呕吐。

（2）抑制呼吸中枢，降低对二氧化碳张力的反应性。

【禁忌证】

（1）呼吸抑制、瘫痪、胃肠绞痛、胃排空迟缓、呼吸道阻塞、肺源性心脏病患者禁用。

（2）对本品过敏、急性肝炎或肝功能严重障碍、单胺氧化酶抑制药使用期间或停用不足2周的患者禁用。

（3）孕妇、产妇、哺乳期妇女及婴儿禁用。

（4）麻痹性胃肠绞痛及原因不明的“急腹症”患者禁用。

（5）颅脑损伤患者禁用。

【注意事项】

（1）颅内压增高者和儿童慎用。

（2）应用本品过量，可致急性中毒。其主要表现为昏迷、呼吸深度抑制、针状瞳孔、血压下降、皮肤湿冷、肌无力等。应及时使用吗啡拮抗药盐酸纳洛酮注射液0．4～0．8mg。肌内或静脉注射。必要时可重复使用一次，同时采用给氧等急救措施。

【给药说明】

（1）年高体弱、甲状腺功能减退、肾病及慢性肝病患者应适当减量。

（2）对使用本品出现便秘的患者，可适当服用缓泻药。

（3）短时使用本品会出现恶心、呕吐，一般用药4～5d会自行消失。

（4）晚期癌症患者长期使用本品，无极量限制，即应根据个体对本品的耐受程度决定用药剂量，但应严密注意监控不良反应。

【用法与用量】　必须整片吞服，不可截开、掰开或嚼碎。每间隔12h服用一次。用药剂量应根据患者的疼痛程度、年龄、体质及服用止痛药史决定，个体间可能存在较大差异。最初应用本品者，宜从每12h服用10mg或20mg开始，视止痛效果调整剂量，对正在服用弱阿片类药物或已服过阿片类药物的患者，可从每12h服用30mg开始，必要时可增至每12h服用60mg，若还需更高剂量时，可根据具体情况再增加25%～50%，直至1000～2000mg／d；对体质虚弱或体重低于标准的患者，至初始剂量应适当减少；对老年患者应适当减少用量。

每张处方最大量：对门（急）诊患者，可开7d常用量；不得超过7d常用量。对门（急）诊癌症疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者，可开15d常用量；不得超过15d常用量。必要时，医师可以根据癌症疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者病情确定每日常用量。对住院患者，不得超过1d常用量（逐日开方）；必要时，医师可以根据患者病情确定每日常用量。

【规格】　5mg／片；10mg／片（浅棕色）；30mg／片（紫色）；60mg／片（橘红色）。

【贮藏】　遮光，密封保存。

【生产单位】　北京萌蒂制药有限公司、江苏连云港路坦制药有限公司。