【别名】 哌替啶片、度冷丁片、利多尔片、盐酸唛啶片、盐酸吡利啶片、盐酸地美露片。
【成分及含量】 含盐酸哌替啶应为标示量的95.0%~ 105.0%。
【性状】 为白色片。
【适应证】 适用于急性剧痛;麻醉前用药,或局麻与静吸复合麻醉辅助用药。
【药理】
1.药效学 本品为人工合成的阿片受体激动药。镇痛作用相当于吗啡的1/10。起效快,作用时间短(持续时间为2~4h)。有轻度抗迷走神经作用与解痉作用。本品对呼吸的抑制、镇静、镇咳作用较弱。
2.药动学 本品口服吸收快,大部分暂时与血浆蛋白结合,血药浓度可出现两个峰值,经肝代谢一部分转化成哌替啶酸或去甲哌替啶,后者容易随尿排出,当尿呈酸性时更快。肝功能不全时,消除t1/2可自正常的3~4h增至7h以上。
【注意事项】
(1)有轻微的阿托品样作用,给药后可致心搏增快,室上性心动过速勿用。
(2)务必在单胺氧化酶抑制药停用、作用消失后才能给药,否则会发生难以预料的并发症。临床表现为多汗、肌肉强直、血压先升后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、惊厥、高热、终致虚脱而死亡。
(3)能通过胎盘屏障及分泌入乳汁,产妇分娩镇痛时以及哺乳期间用量酌减。
(4)主要代谢产物去甲哌替啶具有较强的中枢刺激作用,而止痛作用较弱,半衰期较长,故不主张将本品用于慢性疼痛或癌痛的治疗。
(5)本品具有依赖性潜力。
(6)应用于胆、肾绞痛时须与阿托品合用。
(7)大剂量哌替啶可产生中枢兴奋和惊厥。
【给药说明】
(1)血内本品及其代谢产物浓度过高时,血液透析促使排泄解毒。
(2)长期应用其代谢产物去甲哌替啶易蓄积,对中枢神经有毒性作用,对肝、肾功能有损害。因此,不推荐用于癌症患者疼痛治疗。仅在癌症患者对吗啡过敏的情况下使用。
【用法与用量】 口服。
1.成人 常用量为每次50~100mg,每天200~400mg。极量为每次150mg,每天600mg。每张处方最大量:对门(急)诊患者,50~100mg;不得超过100mg。对门(急)诊癌症疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者,不提倡使用本品。对住院患者,50~100mg;对住院的癌症疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者,不提倡使用本品。
2.小儿 一次按体重以1~1.5mg/kg计算。每张处方最大量:对门(急)诊患者,开1次常用量;对门(急)诊癌症疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者,不提倡使用本品;对住院患者,开1次常用量。
【规格】 25mg/片;50mg/片。
【贮藏】 密闭保存。
【生产单位】 青海制药厂有限公司。
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