疼痛药物的不良反应

【别名】　奥施康定。

【性状】　为不同颜色的薄膜衣圆片。除去薄膜衣后均显白色。

【适应证】　主要用于中、重度疼痛。

【药理】

1．药效学　本品为半合成强阿片类药，属阿片受体激动药。主要作用于大脑和脊髓中枢神经系统的阿片受体，为中枢性镇痛药。还具有抗焦虑作用。

2．药动学　本品的镇痛作用是吗啡的2倍，血药浓度与药效作用之间相关性好。口服生物利用度为60%～87%，是吗啡口服生物利用度的2～3倍。代谢产物中的活性代谢物量极低，无实际临床意义。清除半衰期约4．5h。临床重复给药在第8周、第40周、第48周测定血药浓度，未发现羟考酮及其代谢产物积蓄现象。代谢产物主要经肾脏排泄。

本品采用控释技术，38%的羟考酮快速释放，62%的羟考酮持续缓慢释放。服药后出现双吸收时相：快吸收相t1／2为37min，慢吸收相t1／2为6．7h。药物释放和吸收不受pH值影响。服药后1h内起效，持续稳定止痛时间为12h。

【不良反应】　最常见的不良反应（＞5%）包括：便秘、恶心、嗜睡、眩晕、呕吐、瘙痒、头痛、口干、出汗及虚弱。

【禁忌证】　羟考酮过敏、呼吸抑制（无监测仪器或急救设备的情况下）、支气管哮喘、高碳酸血症、麻醉性肠梗阻的患者禁用。

【注意事项】　急性乙醇中毒、肾上腺皮质功能不全、昏迷、妄想、体质虚弱、黏液性水肿或甲状腺功能低下、前列腺肥大或尿道狭窄，严重肝、肺、肾功能不全，中毒性精神错乱等患者慎用。

【给药说明】

（1）必须整片吞服，不得截开或嚼碎。

（2）对肝、肾功能不全的患者使用应加强血药浓度监测。

（3）瘙痒、谵妄、恶心等反应明显低于吗啡。随着用药时间的延续，与药物相关的不良反应明显减少。

（4）晚期癌症患者长期使用本品，无极量限制，即应根据个体对本品的耐受程度决定用药剂量，但应严密注意监控不良反应。

【用法与用量】　整片吞服，每间隔12h服一次，初始用量一次10mg。调整剂量的原则：①1或2d调整1次；②按30%～50%剂量递增，不能频繁增加；③突发性疼痛用即释片补充，补充量每12h为本品的1／4～1／3；④当每天需要补充给药2次以上，则应增加本品的剂量。每张处方最大量：对门（急）诊患者，开7d常用量；不得超过7d常用量。对门（急）诊癌症疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者，开15d常用量；不得超过15d常用量。必要时，医师可以根据癌症疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者病情确定每日常用量。对住院患者，不得超过1d常用量（逐日开方）；必要时，医师可以根据患者病情确定每日常用量。

【规格】　5mg（蓝色）；10mg（白色）；20mg（粉色）；40mg（黄色）。

【贮藏】　遮光，密封在干燥处保存。

【生产】　英国。

【进口单位】　北京萌蒂制药有限公司。