磷酸可待因注射液

【别名】　可待因注射液、磷酸甲基吗啡注射液、甲基吗啡注射液。

【成分及含量】　为磷酸可待因的灭菌水溶液。本品含磷酸可待因应为标示量的95．0%～105．0%。

【性状】　为无色的澄明液体。

【适应证】

（1）较剧烈的频繁干咳，如痰液量较多宜并用祛痰药。

（2）中度以上的疼痛。

（3）局麻或全麻时镇静。

【药理】

1．药效学　对延髓的咳嗽中枢有选择性的抑制作用，镇咳作用强而迅速；作用于中枢神经系统，兼有镇痛、镇静作用；中枢性镇咳作用和中枢性镇痛作用的强度较吗啡弱，但较一般解热镇痛药强；能抑制支气管腺体的分泌，可使痰液黏稠，难以咳出，故不宜用于多痰黏稠的患者。

2．药动学　本品易于透过血脑屏障，又能透过胎盘。蛋白结合率一般在25%左右。t1／2为2．5～4h。镇痛起效时间，肌内注射和皮下注射为10～30min。镇痛最大作用时间，肌内注射为30～60min。镇痛起效时间为30～45min。镇痛最大作用时间为60～120min。作用持续时间，镇痛为4h，镇咳为4～6h，经肾排泄，主要为葡萄糖醛酸结合物。

【不良反应】

1．常见不良反应　心理变态或幻想，呼吸微弱、缓慢或不规则，心率或快或慢异常。

2．少见不良反应

（1）惊厥、耳鸣、震颤或不能自控的肌肉运动等。

（2）荨麻疹，瘙痒、皮疹或颜面水肿等过敏反应。

（3）精神抑郁和肌肉强直等。

3．生理依赖性　常用量引起依赖性的倾向较其他吗啡类药为弱。典型的症状为：鸡皮疙瘩、食欲减退、腹泻、牙痛、恶心、呕吐、流涕、寒战、打喷嚏、打呵欠、睡眠障碍、胃痉挛、多汗、衰弱无力、心率增速、情绪激动或原因不明的发热。

【注意事项】

（1）本品可透过胎盘，使胎儿产生依赖性，引起新生儿的戒断症状为过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻、呕吐等。分娩过程中应用本品可引起新生儿呼吸抑制。

（2）可随乳汁排出，哺乳期妇女慎用。

（3）下列情况应慎用：①支气管哮喘；②急腹症在诊断未明确时，可能因掩盖真相造成误诊；③胆结石，可引起胆管痉挛；④原因不明的腹泻，本品可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状误诊；⑤颅脑外伤或颅内病变，本品可引起的瞳孔缩小，模糊临床体征；⑥前列腺增生病例可因本品易引起尿潴留而加重病情。

（4）过量时临床表现为头晕、嗜睡、不平静、精神错乱、瞳孔缩小如针尖、癫、低血压、心率过缓、呼吸微弱、神志不清。

【药物相互作用】

（1）与抗胆碱药合用时，可加重便秘或尿潴留的不良反应。

（2）与美沙酮或其他吗啡类药合用时，可加重中枢性呼吸抑制作用。

（3）与肌肉松弛药合用时，呼吸抑制更为显著。

【给药说明】　晚期癌症患者长期使用本品，无极量限制，即应根据个体对本品的耐受程度决定用药剂量，但应严密注意监控不良反应。

【用法与用量】　皮下注射或肌内注射。常用量为每次15～30mg，每天30～90mg。每张处方最大量：对门（急）诊患者，15～30mg；不得超过30mg。对门（急）诊癌症疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者，90～270mg；不得超过270mg。必要时，医师可以根据癌症疼痛患者和中、重度慢性疼痛患者病情确定每张处方最大量。对住院患者，30～90mg（逐日开方）；必要时，医师可以根据患者病情确定每张处方最大量。

【规格】　1ml∶15mg；1ml∶30mg。

【贮藏】　遮光，密闭保存。

【生产单位】　东北制药集团公司沈阳第一制药厂。