琥乙红霉素Erythromycin Ethylsuccinate[基]
(利君沙)
【作用】 在体内酯化物部分水解后转化为红霉素而发挥抗菌作用。
【适应证】
(1)作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药:①溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致的急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;②溶血性链球菌所致的猩红热、蜂窝织炎;③白喉及白喉带菌者;④气性坏疽、炭疽、破伤风;⑤放线菌病;梅毒;⑥李斯特菌病等。
(2)军团菌病。
(3)支原体肺炎。
(4)衣原体肺炎。
(5)其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染。
(6)沙眼衣原体结膜炎。
(7)淋球菌感染。
(8)厌氧菌所致口腔感染。
(9)空肠弯曲菌肠炎。
(10)百日咳。
(11)风湿热复发、感染性心内膜炎(风湿性心脏病、先天性心脏病、心脏瓣膜置换术后)、口腔、上呼吸道医疗操作时的预防用药(青霉素的替代用药)。
(12)今年发现本药有下列非抗菌作用:①抑制气道黏膜分泌;②类糖皮质激素样作用;③多潘立酮受体激动剂样作用,并发现对鸟分枝杆菌有抗菌活性。
【用法用量】
(1)口服:成人每日1.6g,分2~4次服用。
(2)军团菌病患者:每次0.4~1.0g,每日4次。成人每日量一般不宜超过4g。
(3)预防链球菌感染:每次0.4g,每日2次。
(4)衣原体或溶脲脲原体感染:每次0.8g,每8h1次,共7d;或每次0.4g,每6h1次,共14d。
(5)小儿:按1次7.5~12.5mg/kg,每日4次;或每次15~25mg/kg,每日2次;严重感染每日量可加倍,分4次服用。
【不良反应】 服用后发生肝毒性反应者较服用其他红霉素制剂为多见,服药数日或1~2周或以后患者可出现乏力、恶心、呕吐、腹痛、皮疹、发热等。有时可出现黄疸,肝功能试验显示淤胆,停药后常可恢复。其他请参见红霉素的叙述。
【贮藏】 密封,在干燥处保存。
【制剂】 片剂:每片0.1g,0.125g,0.25g;胶囊:每粒0.25g;颗粒剂:每袋50mg,0.1g,0.25g。
罗红霉素Roxithromycin[基]
(罗力得)
【适应证】 适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎,敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作,肺炎支原体或肺炎衣原体所致的肺炎;沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎;敏感细菌引起的皮肤软组织感染。
【体内过程】 空腹口服吸收好。在母乳中含量甚低,主要通过粪和尿排泄。t1/2为8.4~15.5h,老年人的药动学无明显改变。
【用法用量】
(1)成人:每次0.15g,每日2次,餐前服。
(2)幼儿:每次2.5~5mg/kg,每日2次。
(3)老年人与肾功能减退者一般不需调整剂量,严重肾功能不全者给药时间延长1倍。严重肝硬化者每日0.15g。
【注意事项】 与红霉素间存在交叉耐药性。
【不良反应】 不良反应为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应,但发生率明显低于红霉素。偶见皮疹、皮肤瘙痒、头晕、头痛、肝功能异常(ALT及AST升高)、外周血细胞下降等。
【制剂】 片剂/胶囊/颗粒剂:每片/粒/袋50mg,75mg。
克拉霉素Clarithromycin[基]
(甲红霉素)
【适应证】 适用于敏感菌所引起的下列感染:
(1)鼻咽部感染如扁桃体炎、咽炎、副鼻窦炎。
(2)下呼吸道感染包括支气管炎、肺炎球菌肺炎、支原体肺炎和军团菌肺炎。
(3)皮肤感染如脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。
(4)在治疗消化性溃疡方案中与奥美拉唑、甲硝唑(或阿莫西林)组合为三联疗法根除幽门螺杆菌。
【体内过程】 口服后,胃肠吸收迅速。蛋白的结合率约70%。除中枢神经系统以外的各组织的药物浓度高于血浆浓度。药物的t1/2为3~5h,代谢物5~6h。自尿排出36%,大便排出52%。
【用法用量】 口服,成人常用量每次0.25g,每12h1次;重症感染者每次0.5g,每12h1次。三联疗法根除幽门螺杆菌,本品用量为0.25g或0.5g,每天2次,疗程7d。
【注意事项】
(1)孕妇禁用,哺乳期妇女慎用。
(2)肝功能不全者慎用。
【不良反应】 见罗红霉素。
【制剂】 片剂:每片0.25g;胶囊/分散片:每粒/片0.25g;缓释片:每片0.5g。
阿奇霉素Azithromycin[基]
【适应证】 本品适用于敏感致病菌株所引起的下列感染:
(1)由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他摩拉菌、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌引起的需要首先采取静脉滴注治疗的社区获得性肺炎,支原体对本药耐药在逐渐增加。
(2)由沙眼衣原体、淋球菌、支原体引起的需要首先采取静脉滴注治疗的盆腔炎。若怀疑合并厌氧菌感染,应合用抗厌氧菌的抗生素。
【体内过程】 口服生物利用度40%。口服后2~3h达血峰值,广泛分布于各组织中,维持的浓度高于血药浓度。脑膜无炎症时,渗入脑脊液中的药量少。大量经胆汁排出,t1/2超过40h。连用3d,组织药物浓度对病原体作用可维持4d左右。
【用法用量】
(1)成人无并发症的淋病,可1次性给予2g。
(2)由敏感细菌引起的感染,包括中耳炎、呼吸道、皮肤和软组织等感染,成人每日1次,每次0.5g,连用3d以上,或首剂0.5g,继后每日1次0.25g,一般连用3~4d。
(3)预防播散性复杂的鸟分枝杆菌感染,可给予1.2g,每周1次。
(4)儿童中耳炎和肺炎,首日给予10mg/kg,继后每日5mg/kg,连用4d;咽喉炎或扁桃体炎给予每日12mg/kg,连用5d。
(5)严重感染(如社区获得性肺炎、盆腔炎),首剂也可静脉输注。每日1次,每次500mg,以注射用水5ml溶解后,加入0.9%氯化钠液或5%葡萄糖液中使成1~2mg/ml浓度,静脉滴注1~2h,约2d症状控制后改成口服巩固疗效。
【不良反应】
(1)有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛等,其发生率与剂量大小有关。
(2)肝毒性少见,患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常,偶见黄疸等。
(3)大剂量(每日≥4g)应用时,尤其肝、肾疾病患者或老年患者,可能引起听力减退,主要与血药浓度过高(>12μg/ml)有关,停药后大多可恢复。
(4)较少发生过敏反应,表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。
(5)偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。
【制剂】 注射剂:每支0.25g,0.5g;片剂/胶囊:每片/粒0.25g,0.5g;
免责声明:以上内容源自网络,版权归原作者所有,如有侵犯您的原创版权请告知,我们将尽快删除相关内容。