卡巴胂Carbarsone[基]
(双脲基苯胂酸)
【适应证】 本品能抑制虫体巯基酶系的活性,杀灭阿米巴滋养体。其效力不及依米丁;与喹碘方大致相近或略差。对于肠外阿米巴病无效。又可用于阴道滴虫病及丝虫病(对丝虫成虫有效,但对微丝蚴无效。对肝脏有损害,故不宜用于大规模防治)。
【用法用量】
(1)治阿米巴痢:每日3次,每次服0.1~0.2g,连用10d。小儿每日8mg/kg,分2~3次,连用10d。如粪便检查仍有原虫,可在停药10d以后,再如法服10d。又可用其1%溶液(内加碳酸氢钠2%)做保留性灌肠,每次200ml,隔夜1次,可行5次。在灌肠期间,口服须停止。
(2)治阴道滴虫病:每次0.2~0.4g,每晚或隔晚置于阴道内,7d为1个疗程。
(3)治丝虫病:每日服0.25~0.5g,分2次服,连用10d。常与乙胺嗪或左旋咪唑合用。
【禁忌与慎用】 肝肾功能减退及对胂剂敏感的患者禁用。
【不良反应】
(1)偶有皮疹、恶心、呕吐、腹泻,出现症状应立即停药。
(2)严重反应时体重减轻及多尿,偶可发生剥脱性皮炎、粒细胞缺乏症及肝炎、胃炎等。出现症状时,应立即停药。必要时可用二巯丙醇治疗。
(3)胂剂能引起继发于胂性皮炎的角膜炎、中毒性视力减弱、一过性近视、视网膜和玻璃体积血。
【制剂】 片剂:每片0.1g;0.2g。
双碘喹啉Diiodohydroxyquinoline[基]
【适应证】 可用于治疗轻型、无症状或慢性阿米巴痢。对急性阿米巴痢及较顽固病例,宜与依米丁、甲硝唑合用。
【体内过程】 口服仅少量经肠黏膜吸收,大多数由粪便排出,在肠腔内产生较高浓度,在组织器官中分布较少,进入血液的药物大部分经尿排泄,少部分分解释放出碘。
【用法用量】 口服:每日3次,每次0.4~0.6g,小儿每次6~10mg/kg。连服14~21d。
【禁忌与慎用】 碘过敏者禁用;甲状腺肿大者禁用;肝功能不良者禁用。
【不良反应】 可引起腹泻及其他胃肠道反应。
【贮藏】 避光、干燥处保存。
【制剂】 片剂:每片0.2g。
甲硝唑Metronidazole[基]
(灭滴灵)
【适应证】 用于治疗阿米巴痢和阿米巴肝脓肿,还可用于治疗贾第鞭毛虫病。
【体内过程】 口服吸收好,生物利用度为90%~100%,血浆蛋白结合率为10%~20%。有效血药浓度可维持12h,易进入组织和体液中,主要通过肝脏代谢,由尿排出。t1/2为8~14h。
【用法用量】
(1)治阿米巴病:成人每日3次,每次400~800mg(大剂量慎用),5~7d为1个疗程。
(2)治贾第鞭毛虫病:口服,常用量每次300~400mg,每日3次,疗程5d。
【禁忌与慎用】
(1)有过敏史者禁用。
(2)孕妇及哺乳期妇女禁用。
(3)中枢神经疾病和血液病患者禁用。
【注意事项】
(1)有膀胱炎、排尿困难、肢体麻木及感觉异常,停药后可迅速恢复。
(2)出现运动失调及其他中枢神经症状时应停药。
(3)服药期间应每日更换内裤,注意洗涤用具的消毒,防止重复感染。
【药物相互作用】
(1)干扰乙醛代谢,因此治疗期间应戒酒,否则可能产生恶心、呕吐、面红、头痛。
(2)增强华法林及其他香豆素类抗凝血作用,合用时应注意。
(3)与苯妥英钠、苯巴比妥等肝药酶诱导剂同时服用可促进甲硝唑的清除,使血药浓度降低。
(4)与降低肝药酶的西咪替丁同用,可减少甲硝唑的血浆清除率,延长血浆半衰期。
【不良反应】
(1)消化系统症状为常见的不良反应,有食欲下降、厌食、恶心、呕吐等反应、少数有腹泻、腹痛。
(2)偶见头痛、失眠。大剂量长期服用可出现头晕、眩晕、共济失调、精神错乱等。偶可出现惊厥或末梢神经障碍。
(3)偶见可逆性的白细胞减少或血小板减少。
(4)曾有静脉注射后引起血栓性静脉炎的报道,其发生率约为6%。
(5)少数病例排尿困难,膀胱炎、多尿、尿失禁、盆腔压迫感。
(6)口服有时可出现荨麻疹、红斑性疹、固定药疹等,还有鼻充血、面红、发热等。阴道栓剂有时可引起阴道瘙痒感、阴道壁充血、发红等过敏反应。有时出现阴道和外阴部干燥。
(7)对某些细菌有诱变性,但一般认为对人的致癌、致畸的危险性很小。
(8)出现运动失调及其他中枢神经症状时应停药。
【贮藏】 避光、阴凉干燥处贮存。
【制剂】 片剂:每片200mg;阴道泡腾片:每片200mg;栓剂:每个0.5g,1g;注射液:每支50mg(10ml),100mg(20ml),500mg(100ml),1.25g(250ml),500mg(250ml);甲硝唑葡萄糖注射液:每瓶甲硝唑0.5g+葡萄糖12.5g(250ml)。
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