苯妥英钠Phenytoin［基］
（大仑丁，Dilantin）
【作用】 主要用于强直阵挛性发作、简单的部分发作和复杂的部分发作。
【适应证】 抗癫痫，控制癫痫持续状态，治疗三叉神经痛。
【用法用量】
（1）抗癫痫：成人初始剂量为50～100mg，每日2～3次，饭后服。必要时间隔7～10d逐渐增加剂量，最大剂量每日500mg，维持量为每日200～500mg，分次服；儿童初始剂量为每日5mg／kg，2～3次分服，维持剂量为每日4～8mg／kg，每日2～3次。
（2）用于癫痫持续状态：成人推荐静脉注射剂量为10～15mg／kg，以每分钟不超过50mg的速度缓慢静脉注射。其后每6～8h口服或静脉注射维持量100mg；儿童和新生儿的静脉注射量为15～20mg／kg，以每分钟不超过1～3mg／kg的速度缓慢静注。
（3）治疗三叉神经痛：100～200mg，每日2～3次，饭后服。
【禁忌与慎用】
（1）孕妇及卟啉症患者禁用。
（2）肝功能损害和糖尿病患者慎用。
（3）低血压、心力衰竭和心肌梗死患者慎用静脉注射。
（4）室性心动徐缓、心脏传导阻滞或阿-斯综合征患者禁用静脉注射。
【注意事项】
（1）久用暂停可引起发作频繁而且加剧，甚至诱发癫痫持续状态，故应逐渐减量停药。
（2）本品可影响维生素D的代谢，引起软骨病，治疗中应补充维生素D。
（3）苯妥英钠肌内注射吸收很慢，不宜用于癫痫持续状态的急症控制。
（4）注射剂为粉针剂，临用前适量加灭菌注射用水溶解。
（5）本品静脉注射宜缓慢，速度过快可引起危险的严重反应。静脉注射期应进行连续的心电图和血压监测。
【药物相互作用】
（1）可使苯妥英钠的血药浓度升高，毒性增大的药物包括氯霉素、双香豆素、异烟肼、西咪替丁。
（2）可使本品血药浓度减低的药物有地西泮、氯硝西泮、卡马西平、苯巴比妥、乙醇。
【不良反应】
（1）一般不良反应：食欲下降、恶心、呕吐和便秘，头痛、眩晕、暂时性神经过敏、失眠。在减少剂量或连续应用后有些反应可见减轻。可发生齿龈增生，特别是青年患者。多毛症偶有发生。
（2）变态反应：常见皮疹和麻疹样疹，偶见大疱性、剥脱性或紫癜性皮疹。其他罕见的严重反应有红斑性狼疮、多形性红斑、中毒性表皮坏死松解症、嗜酸性粒细胞增多、淋巴结病、肝炎及白细胞减少、血小板减少及粒细胞缺乏。
（3）毒性反应：可能发生小脑综合征、眼球震颤、复视、运动失调、严重精神错乱，运动不能和发作频率增加。超剂量时可导致低血压、呼吸抑制和昏迷。静脉注射速度太快可引起中枢神经系统抑制、低血压及心律失常和房室传导阻滞。
（4）长期治疗对精神功能和认知功能可产生轻微的影响：特别对儿童，此外，本品干扰维生素D和叶酸的代谢，偶可导致佝偻病、骨质软化病和巨幼红细胞贫血。可引起血糖升高。
（5）孕期服药：可致新生儿血凝血酶过少，也有新生儿先天畸形的报道。
【贮藏】 避光、密封保存。
【制剂】 片剂：每片50mg，100mg；注射剂（粉）：每支100mg，250mg。
卡马西平Carbamazepine［基］
（痛痉宁，Tegretol）
【作用】 本品是用于控制全身性强直阵挛性发作和部分性发作的第一线药物。
【适应证】 癫痫、三叉神经痛、尿崩症的治疗，预防躁狂症和偏头痛。
【体内过程】 口服后吸收缓慢而不规则，血药浓度达峰值时间为6～8h。2～4d后可达稳定的血药浓度。
【用法用量】
（1）抗癫痫：从小剂量开始，并予以个体化。成人：起始口服100～200mg，每日1～2次，根据需要逐渐增量，每隔1周增加200mg，常用维持剂量每日0．8～1．2g，2～4次分服。需要时偶可每日1．6g；儿童常用10～20mg／（kg· d），替代的方法是：1岁以内给100～200mg；1～5岁200～400mg；5～10岁400～600mg；10～15岁600mg～1g，2～4次分服。
（2）治疗三叉神经痛：开始口服100mg，每日1～2次，逐渐增量，常用维持量为每日400～800mg，2～4次分服。必要时每日可达1．6g。
（3）预防躁狂症：400～600mg，2～3次分服。
（4）治疗尿崩症：每日600～1 200mg，分3次服。
【禁忌与慎用】
（1）对本品过敏者、哺乳期妇女禁用。
（2）心、肝或肾功能不全者禁用。
（3）卟啉症、房室传导阻滞和有骨髓抑制史者禁用。
（4）青光眼、血液病或有心、肝或肾病史者慎用。
【注意事项】
（1）应告知病人或其照料者，怎样认识肝、血液和皮肤毒性的征象，如发生发热、胸痛、皮疹、口腔溃疡、青肿或出血，应立即求医。
（2）如白细胞减少严重、进展，或伴有临床症状，在有合适替代药物的情况下，如有必要，应停用本品。
（3）要注意识别患有混合性发作的病人，包括全身失神性或非典型的失神性发作，给这类病人使用卡马西平，有可能加重全身性发作的风险。
（4）本品还可能加重失神性和肌阵挛性发作。
（5）突然停药可引起癫痫发作加剧，故应逐渐减量停用。
（6）治疗中应定期检查肝功能、血象和尿常规。
【药物相互作用】
（1）卡马西平为肝酶诱导剂，可诱导某些药物（如四环素类、口服抗凝剂、皮质激素类、性激素类特别是口服避孕药、抗精神病药如氟哌啶醇及叶酸等）的代谢，降低这些药物的疗效。
（2）正在服用或2周内服用过单胺氧化酶抑制剂（MAOI）的患者，同时服用本品时，可引起体温突然升高，血压急剧增高和严重惊厥。如必须服用本品应在停用MAOI2周后服用。
【不良反应】
（1）早期常见眩晕、嗜睡和运动失调。这些也是本品血药浓度过高的症状，有时可随降低剂量持续治疗而消失。
（2）胃肠道症状可见口干、腹痛、恶心、呕吐、厌食、腹泻或便秘。
（3）偶有荨麻疹、全身性红斑疹、光敏反应、剥脱性皮炎、多形性红斑、斯-约综合征。
（4）偶见再生不良性贫血、嗜酸性粒细胞增多、白细胞增多或减少、血小板减少性紫癜、淋巴结病、脾大。
（5）肺炎及肝肾功能异常、黄疸和全身过敏性反应（anaphylacticreaction）。
（6）还可能发生感觉异常、头痛、心律失常、充血性心力衰竭、低钠血症和水中毒。
（7）超剂量可迅速导致精神错乱、谵妄、昏迷、惊厥、呼吸抑制，甚至死亡。突然停药可引起癫痫发作加剧。
【贮藏】 避光，密封保存。
【制剂】 片剂：每片100mg，200mg；控释片：每片200mg。
丙戊酸ValproicAcid［基］
（二丙二乙酸）
【作用】 本品作为抗癫痫的第一线药物，广泛用于各型癫痫（包括失神性发作、肌阵挛性发作、强直阵挛性发作和部分性发作）的治疗。
【适应证】 适用于预防和治疗各种类型癫痫。对失神性小发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性及运动不能性发作疗效较好。
【体内过程】 口服后吸收迅速而完全，血药浓度达峰值时间为1～4h。85%～95%与血浆蛋白结合。t1／2为5～20h。
【用法用量】
（1）成人开始剂量为每日600mg，2～3次分服，逐渐加量至常用剂量，每日1．0～1．6g，2～3次分服。
（2）儿童体重＞20kg者，每日20～30mg／kg；体重＜20kg者，每日20mg／kg，2～3次分服。
【禁忌与慎用】
（1）对本品过敏者、哺乳期妇女禁用。
（2）有肝病病史者或有严重肝功能异常家庭史者禁用。
（3）＜3岁的儿童慎用。
（4）有先天性代谢疾病、器质性脑病、严重的癫痫发作伴有智力发育迟缓，及＜3岁的儿童可能处于肝中毒的危险中，应特别慎用。
【注意事项】
（1）用药期间避免饮酒。
（2）于进餐后立即服用，以减少药物对胃的刺激。
（3）治疗前和治疗期间应定期检查血象和肝功能，若出现肝功能失调的征象应即停药。
（4）＜3岁患儿，尤其有先天性代谢疾病、器质性脑病、智力发育迟缓的患儿特别易受肝毒性的危害，应尽可能避免应用。
（5）停用或改用其他抗癫痫药时应逐渐过渡，以免增加发作频率。
【药物相互作用】
（1）肝酶诱导剂苯巴比妥、苯妥英钠和卡马西平等可增加本品的代谢，降低其血药浓度；而丙戊酸钠又可抑制苯巴比妥的代谢。
（2）本品与抗凝药如阿司匹林、华法林或肝素以及溶血栓药合用，可能增加抗凝的效应，引起低凝血酶原症和抑制血小板聚积作用。
【不良反应】
（1）最常见厌食、消化不良、恶心、呕吐、腹泻、月经失调。
（2）偶有食欲增进和体重增加、震颤、嗜睡、眩晕、运动失调、精神错乱、出血时间延长、白细胞和血小板减少、骨髓抑制、过敏性皮疹、暂时性秃发、高氨血症、高血糖、胰腺炎、肝功能失调（包括衰竭和中毒性肝炎）。肝酶值升高虽常见，但为暂时性且与剂量有关。
（3）孕期服用有致新生儿畸形的报道。
【贮藏】 密封，在干燥处保存。
【制剂】 片剂：每片100mg，200mg；缓释片剂：每片500mg；糖浆剂：含量50mg／ml。
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