麻醉药及其辅助药物

本章摘要　麻醉指感觉消失特别是痛觉消失，良好的麻醉效果是外科手术的必要条件。麻醉药根据作用部位及给药方式的不同，可分为局部麻醉药和全身麻醉药。

全身麻醉药吸收后，作用于中枢神经系统，广泛抑制机体功能，引起意识、感觉、反射消失及骨骼肌松弛。麻醉范围广，适用于大型手术，但不良反应及危险性较大。全麻药又分为吸入麻醉药和静脉麻醉药。

局部麻醉药应用于局部，使局部感觉和痛觉消失。麻醉范围小，适用于小型手术，不良反应少，较安全。

应用时，为取得满意的麻醉效果，常采用一些麻醉辅助药物。本章主要介绍局部麻醉药物。

普鲁卡因Procaine［基］

（奴佛卡因）

【适应证】

（1）局部浸润麻醉。

（2）神经阻滞麻醉。

（3）蛛网膜下腔阻滞。

（4）硬膜外阻滞。

（5）各种封闭疗法和穴位封闭。

（6）表面麻醉主要用于膀胱黏膜。

【体内过程】　胃肠道外给药易吸收，血管收缩药可延缓其吸收，主要在血浆中被胆碱酯酶迅速水解为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇，仅小部分在肝脏水解。不足2%以原型从尿排泄（24h内）。

【用法用量】

（1）浸润麻醉：0．25%～1．0%溶液，每次0．05～0．25g，每小时＜1．5g。

（2）神经传导阻滞：1%～2%溶液，每次不超过1g。

（3）硬膜外阻滞：2%溶液，每小时＜0．75g，一次极量为1．0g。临用前可加肾上腺素（100ml加0．1%肾上腺素0．2～0．4ml）。

（4）蛛网膜下腔阻滞：5%溶液，成人每次150～180mg。

（5）穴位封闭：0．25%～0．5%溶液，注射于病变部位或有关神经周围。

（6）表面麻醉：用于膀胱黏膜，4%溶液从尿道灌入；亦用于气管、支气管黏膜，1%～2%等渗液从声门喷入。

（7）胃肠疼痛和幽门痉挛：每日1～2g，每次10～20mg，与健胃药同服。

（8）静脉复合麻醉：静脉注射，成人每分钟1mg／kg，老人及肝功能不全者酌减。须与全麻药、镇静药、镇痛药、肌松药联合应用。

【注意事项】

（1）对发生惊厥的患者，可予以地西泮、咪达唑仑或硫喷妥钠解救。预先口服地西泮10mg，能起预防作用。

（2）对本品有过敏史者，可选用酰胺类局麻药。

（3）使用前必须严密检查药液，如有浑浊、变色和结晶出现，弃之不用。未用完的药液不可保留再用。本品可用0．9%氯化钠溶液（不宜用葡萄糖溶液）稀释。

【药物相互作用】

（1）能减弱磺胺类抗菌药物的药效，抗胆碱酯酶药能增强本药的毒性，避免合用。

（2）水解产物二乙氨基乙醇能增强洋地黄的作用，易出现毒性反应，应慎用。

【不良反应】

（1）腰麻时常遇血压下降：可在麻醉前肌注麻黄碱10～20mg或麻醉起效前静脉滴注适量液体，起一定预防作用。

（2）变态反应：过敏性休克。

（3）用量过大或过快：可引起恶心、呕吐、出汗、脉速、呼吸困难、颜面潮红、谵妄、兴奋、惊厥等。

（4）高浓度对心肌有一定作用：偶尔小量进行浸润麻醉时，也可引起血管性虚脱和死亡。

【参考用途】

（1）支气管哮喘：3～5mg／kg（最高剂量10mg／kg），加入10%葡萄糖注射液100ml，缓慢静脉滴注，每日1次；对严重持续哮喘状态可于6h后重用。

（2）电光性眼炎：2%普鲁卡因溶液滴眼。

（3）促进腹部手术后肠蠕动：静脉注射1g，每日1次。

以上给药前应先做皮试。

【制剂】　粉针剂：每支150mg；注射剂：每支20mg（1ml），40mg（20ml），100mg（10ml），50mg（20ml），100mg（20ml）。

丁卡因Tetracaine［基］

（地卡因）

【作用及适应证】　皮肤黏膜的穿透力强，表面麻醉效果好，作用迅速。适用于：眼压测定、角膜镜检查、角膜异物的摘除和缝合，也用于眼的各种检查、诊断以及短小手术的局部麻醉；鼻和咽喉的局部麻醉，各种内镜检查前，以防止喉和食管反流；脊麻、硬膜外阻滞麻醉。

【体内过程】　可经黏膜及破损的皮肤吸收，大部分经肝代谢为对丁氨基苯甲酸和二甲胺基乙醇，进一步降解或结合后随尿排出。

【用法用量】

（1）表面麻醉：眼科用0．5%～1%；鼻、口腔及喉、气管插管用1%，极量2ml；尿道用0．1%～0．5%，极量每次50mg。

（2）脊麻：0．3%～0．5%，总剂量10～15mg。

（3）硬膜外麻醉：0．2%～0．3%，总剂量为75～90mg，极量100mg。

（4）外周阻滞麻醉：0．2%～0．3%，总剂量为50～70mg。

（5）其他：本品溶液中，可每毫升加入0．1%肾上腺素0．06ml，延迟吸收，也常与盐酸普鲁卡因或利多卡因合用。

【禁忌与慎用】　禁用于儿童。

【注意事项】

（1）用于眼部时，不主张长时间使用，尤其让患者自己用药时，更应再三警告。否则，会导致严重的角膜炎、持久的角膜浑浊、瘢痕形成和视力减退。

（2）应特别警惕全身毒性反应，中枢神经系统和心脏兴奋，然后进入抑制状态。（3）当产生过敏反应时，应立即停药。

【不良反应】

（1）极少发生局部特异质反应如流泪、畏光、结膜水肿。

（2）长时间使用可引起角膜上皮坏死脱离，不利于损伤愈合。

（3）超量迅速吸收，可致心脏传导系统和中枢神经系统出现抑制，导致血药浓度升高，发生心脏骤停，不及时抢救可危及生命。

（4）腰麻时可出现恶心、呕吐、头痛、血管运动麻痹、呼吸麻痹等。

【制剂】　注射剂：每支20mg（2ml），50mg（5ml）；粉针剂：每支15mg，20mg；外用剂型：含量0．5%眼膏，0．5%滴眼剂，0．5%～1%软膏，0．25%～2%溶液。

利多卡因Lidocaine［基］

【适应证】　酰胺类中效局麻药。起效快，作用强而持久，适用于各种局麻，尤其适用于神经阻滞麻醉和硬膜外麻醉；室性心律失常，频发性及多源性室性早搏，洋地黄所致的心律失常；可消除气管插管时的不良反应，静脉给药可预防支气管痉挛；穴位注射及疼痛治疗；可作静脉复合全麻。

【体内过程】　口服吸收好，但70%在肝内代谢。代谢物具有一定局麻和毒性作用，约75%进一步代谢随尿排出。肌内注射30～40min达峰值。静脉注射仅维持10～20min。

【用法用量】

（1）口咽及气管表面麻醉：2%～4%，极量每次0．2g。

（2）浸润麻醉：0．25%～0．5%，极量每小时0．4g；小儿1．5mg／kg。

（3）神经阻滞：1%～2%，小儿1%，剂量同上。

（4）硬膜外麻醉：1．5%～2%，用量同上，小儿1%～1．5%，用量6～10mg／kg。

（5）神经干阻滞：0．5%，神经干附近可用1%。

（6）治疗心律失常：静脉注射每次1～2mg／kg，如无效10～15min或以后可重复1次，同时取100mg加入5%葡萄糖溶液100～200ml内静脉滴注，一次治疗总量为4～6mg／kg。

（7）静脉复合麻醉：2%本品60ml加入5%～10%葡萄糖溶液180ml（共240ml，0．5%）。静脉滴注，总量＜20mg／kg。

【禁忌与慎用】

（1）对本品过敏、阿-斯综合征、预激综合征患者禁用。

（2）低血容量、心脏传导阻滞或其他传导障碍患者不应使用。

（3）充血性心力衰竭、心动过缓、呼吸抑制或肝肾功能不全的患者慎用。

【注意事项】

（1）不宜用于蛛网膜下腔麻醉，以免麻醉平面失控。

（2）对动脉硬化，血管痉挛，糖尿病及手指的麻醉，不宜加血管收缩药（肾上腺素）。

（3）不能接触铜、镍、锌容器，否则将对组织产生刺激性。

【药物相互作用】

（1）合用西咪替丁，可降低本品的肾清除率。

（2）巴比土酸盐可促进本品代谢，使局麻作用减弱，呼吸暂停发生率增高。

（3）与氧化亚氮等全麻药合用，后者应减量10%～28%。

（4）β-受体阻断药可抑制本品的排泄，并可能发生中毒。

（5）乙酰唑胺、袢利尿药、噻嗪类利尿药所产生的低钾血症可拮抗本品的局麻作用。

【不良反应】

（1）静脉注射50mg利多卡因12h后，可引起窦性心动过缓，进而房室传导阻滞，甚至心室颤动导致死亡。

（2）偶尔发生呼吸抵抗作用，诱发成人呼吸窘迫综合征。

（3）大量药物误入血管可引起头晕、耳鸣、视力障碍、肌肉挛缩、意识不清、昏迷等。

（4）血中局麻药浓度升高可致一过性低血糖。

（5）恶性高热及接触性皮炎。

【制剂】　注射剂：每支4mg（2ml），20mg（1ml），100mg（5ml），400mg（20ml）；凝胶剂：0．2g／10ml，0．4g／20ml；气雾剂：2．4%；外用溶液：4%；软膏：2．5%；漱口剂：2%。

（本章作者：中国医科大学附属第一医院　唐　冰　临床专家：中国医科大学附属第一医院　王俊科）