纤维蛋白溶解药

尿激酶Urokinase

【作用】　直接使纤溶酶原转变成纤溶酶，发挥溶解血栓的作用。

【适应证】　急性心肌梗死、肺栓塞、脑血管栓塞、周围动脉或静脉栓塞、视网膜周围动脉或静脉栓塞等，还可用于眼部炎症，外伤性组织水肿、血肿等。

【体内过程】　静脉注射后约15min达高峰。肝内代谢。t1／2约20min，肝功能不全者延长，少量随尿、经胆排出。

【用法用量】　临用前，加灭菌注射用水适量使溶解。急性心肌梗死，1次50万～150万U，溶于生理盐水或5%葡萄糖注射液50～100ml中静脉滴注，或20万～100万U溶于生理盐水或5%葡萄糖注射液20～60ml中冠状动脉内灌注。近有采用大剂量冲击疗法：重症肺栓塞者尽早经静脉导管插至右心房，在10min内滴入1．5万U／kg，随即改用肝素。静脉注射：开始时（最初2～3d）每日3万～4万U，分2次静脉注射，以后1万～2万U，维持7～10d。眼科应用时，其剂量按病情做全身静脉滴注或推注。眼科局部注射，1次150～500U，每日1次。前房冲洗液为每ml含1 000U。

【禁忌与慎用】　严重高血压、严重肝病及出血倾向者慎用；低纤维蛋白原血症及出血性素质者慎用；颅内肿瘤患者禁用；2个月内发生过脑出血者禁用；亚急性感染性心内膜炎患者慎用；糖尿病性视网膜病变患者慎用；老年（75岁以上）患者慎用。

【注意事项】

（1）本品不可与酸性输液配伍。

（2）溶解时不可振摇，以免降低活性。

（3）溶解后，5℃左右可保持12h，室温下即时使用。

（4）输入速度过快，可能引起过敏反应，可事先给予异丙嗪或地塞米松。

（5）出血反应严重者，可使用抗纤溶药。

【药物相互作用】　口服抗凝药、肝素和抗血小板药常与本品合用，但可能增加出血的危险。其他影响血小板功能药物如别嘌醇、右旋糖酐等有同样的相互作用。

【不良反应】　主要不良反应为出血，常见于手术后伤口。轻度出血时局部压迫；较重时停药；十分严重时输入血浆或全血，给予抗纤溶药。其他不良反应有发热、头痛、肌肉痛和恶心等。

【贮藏】　避光、密闭，在10℃左右条件下保存。

【制剂】　注射剂（粉）：每支1万U，5万U，10万U，20万U，25万U，50万U，100万U，150万U。

链激酶Streptokinase［基］

（溶栓酶）

【适应证】　用于治疗血栓栓塞性疾病，如深静脉栓塞、急性肺栓塞、血管外科手术后的血栓形成、新鲜心肌梗死、周围动脉血栓形成或血栓栓塞、中央视网膜动静脉栓塞等。

【用法用量】

（1）给药前半小时，先肌内注射异丙嗪25mg，静脉注射地塞米松2．5～5mg或氢化可的松25～50mg，以预防不良反应（出血倾向、感冒样寒战、发热等）。

（2）初导剂量：将本品50万U溶于100ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中，静脉滴注（30min左右滴注完毕）。

（3）维持剂量：将本品60万U溶于250～500ml 5%葡萄糖溶液中，加入地塞米松1．25～2．5mg或氢化可的松25～50mg，静脉滴注6h，保持每小时10万U水平。按此疗法每日4次，治疗持续24～72h，直到血栓溶解或病情不再发展为止。疗程根据病情而定，视网膜血管栓一般用药12～24h；新鲜心肌梗死用药18～20h；周围动静脉血栓用药3d左右，至多5～6d；慢性动脉阻塞用药时间较长，但不宜超过6～7d。

（4）治疗结束时，可用低分子右旋糖酐作为过渡，以防血栓再度形成。

（5）儿童的初始剂量应根据链激酶值的高低而定，维持剂量根据血容量换算，保持在每小时每毫升血容量20U的水平。

【禁忌与慎用】

（1）新近患有链球菌感染的患者，应先测定抗链激酶值，如大于100万U，即不宜应用本品治疗。链球菌感染和亚急性心内膜炎患者禁用。

（2）新做外科手术者为相对禁忌，原则上3d内不得使用本品。

（3）有慢性胃溃疡、新近空洞型肺结核、严重肝病伴有出血倾向者均应慎用。出血性疾病禁用。严重高血压禁用。

【注意事项】

（1）本品溶解时不可剧烈振荡，以免使活力降低。溶液在5℃左右可保持12h，室温下要即时应用。

（2）不宜与蛋白质沉淀剂、生物碱、消毒灭菌剂配伍使用。

（3）应尽量避免肌内注射及动脉穿刺，因为可能引起出血问题。

【不良反应】

（1）出血为主要并发症，一般为注射部位出现血肿，不需停药，可继续治疗，严重出血可给予10%氨基己酸20～50ml，以对抗链激酶的作用，更严重者可补充纤维蛋白原或全血。

（2）用本品后，少数患者可能有发热、寒战、头痛、不适等症状，可给以解热镇痛药对症处理。

【贮藏】　置于25℃以下避光干燥处，最好-4～4℃下贮存。

【制剂】　注射用冻干链激酶剂：每支10万U，15万U，20万U，30万U。