瑞格列奈Repaglinide[基]
(诺和龙)
【适应证】 适用于饮食控制、降低体重和运动都不能有效控制高血糖的2型糖尿病。
【体内过程】 本品口服后迅速吸收,1h内可达血药峰值。
【用法用量】
(1)每次进餐前15~30min口服0.5mg,如有必要,2周后可以加量,最大剂量为每次4mg,但最大日剂量不应超过16mg。
(2)接受其他口服降糖药的患者可以直接转用本品,其推荐起始量为每次1mg。
【禁忌与慎用】
(1)对本品过敏者、哺乳期妇女和儿童禁用。
(2)C-肽阴性的糖尿病患者禁用。
(3)伴或不伴昏迷的酮症酸中毒患者禁用。
【注意事项】 老年人、体弱者和营养不良者应谨慎调整用量。发生应激反应时,血糖可能会升高,应注意观察患者的症状表现。
【药物相互作用】
(1)与二甲双胍合用可发挥协同作用,但应防止低血糖。
(2)单胺氧化酶抑制剂、非选择性β-受体阻断药(可能掩盖低血糖的症状)、ACEIS、NSAIDS、水杨酸盐、奥曲肽、乙醇以及促合成代谢的激素,可增强降血糖作用。乙醇会加重或延长低血糖症状。
(3)口服避孕药、噻嗪类利尿药、皮质激素、达那唑、甲状腺素和拟交感药可减弱降糖作用。
(4)酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、红霉素等可升高本品的血药浓度。
(5)利福平、苯妥英钠等则会降低本品的血药浓度。
【不良反应】 可引起低血糖、腹痛、腹泻、恶心、呕吐和便秘。可见转氨酶升高,多数较轻且为一过性。过敏反应可见皮肤发红、瘙痒、荨麻疹。
【贮藏】 避光,贮于阴凉处。
【制剂】 片剂:每片0.5mg,1mg,2mg。
阿卡波糖Acarbose[基]
(拜糖平)
【适应证】 为α-葡萄糖苷酶抑制剂,在小肠、骨竞争性抑制葡萄糖苷酶,降低多糖、蔗糖分解生成葡萄糖,延缓糖类的吸收,使葡萄糖降解和吸收入血的速度减慢,降低了餐后血糖水平,使平均血糖值下降。适用于配合饮食疗法治疗2型糖尿病。
【体内过程】 口服后,大部分原药留在胃肠内发挥其药理作用,并经消化酶和肠道细菌分解,其降解产物可于小肠下段被吸收。大约有35%的用量以代谢物的形式从肠道吸收,随尿和粪便排出。
【用法用量】 口服剂量需个体化,一般维持量为每次50~100mg,每日3次,饭前服用。开始时从小剂量25mg,每日3次,6~8周后加量至50mg,每日3次。
【禁忌与慎用】 对本品过敏者、哺乳期妇女和儿童禁用。有明显消化不良和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者(如Roembeld综合征、严重的疝、肠梗阻和肠道溃疡)、严重肾功能不全者禁用。
【注意事项】
(1)如用药4~8周后疗效不显,可视其承受能力增加剂量。
(2)个别患者在大剂量用药后会引起转氨酶升高,因此,应在用药的头6~12个月中定期监测肝功能。
(3)如出现低血糖,应口服葡萄糖。
(4)用药期间,如食用蔗糖会使肠内酵解增加,引起腹部不适,并导致腹泻。
【药物相互作用】
(1)与其他降糖药合用可能产生低血糖,应减少并用降糖药的剂量。
(2)个别情况下,可影响地高辛的生物利用度,应调整后者的剂量。
(3)服用本品期间,应避免合用考来烯胺肠道吸附剂和消化酶类。
【不良反应】
(1)常发生胃肠胀气和肠鸣音亢进,偶见腹泻,极少出现腹痛。
(2)如不控制饮食,胃肠道副作用可能加重,如控制饮食后症状仍严重,应暂时或长期减量。
(3)个别出现过敏反应,可见红斑、皮疹和荨麻疹。
【贮藏】 密封,贮于阴凉处。
【制剂】 片剂:每片50mg,100mg。
伏格列波糖Voglibose[基]
(倍欣)
【适应证】 见阿卡波糖。
【用法用量】 成人每日3次,每次常用量0.2mg,餐前服用。疗效不明显时可将1次量增加至0.3mg。
【禁忌与慎用】 见阿卡波糖。
【注意事项】
(1)严重肝硬化患者用药时,应注意观察排便情况,发现异常立即停药及适当处理。
(2)单用本品或与其他降糖药合用时,均可出现低血糖,一旦发生,应给予葡萄糖,不用蔗糖等双糖类进行治疗。
【药物相互作用】 见阿卡波糖。
【不良反应】 见阿卡波糖。
【贮藏】 密封,贮于阴凉处。
【制剂】 片剂:每片0.2mg。
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