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甲状腺激素类药物及抗甲状腺药物

时间:2023-04-28 理论教育 版权反馈
【摘要】:用于甲状腺功能亢进,同甲巯咪唑。在Graves病中尤其适用于;①病情较轻,甲状腺轻至中度肿大患者;②青少年及儿童、老年患者;③甲状腺手术后复发,又不适于用放射性131I治疗者;④手术前准备;⑤作为131I放疗的辅助治疗。对甲状旁腺功能亢进症、甲状旁腺癌和甲状腺功能亢进症引起的高血钙,开始剂量为每12h用4U/kg,皮下或肌内注射,如效果不好,可适当增加剂量。此外亦可用于高磷酸血症及早期诊断甲状腺髓样癌等。

复方碘溶液Compound Iodine Solution[基]

(卢戈尔溶液Lugol’s solution)

【作用】

(1)小剂量的碘可促进甲状腺素的合成,抑制缺碘引起的甲状腺代偿性增生肥大。

(2)大剂量的碘通过干扰甲状腺素的释放而使甲状腺的体积缩小,血管收缩。

【适应证】

(1)单纯性(地方性)甲状腺肿。

(2)需要进行甲状腺切除的患者,术前应使用碘化物。

(3)甲状腺危象的治疗并控制甲状腺毒症的症状,直到放射性核素获得效果。

【用法用量】

(1)单纯性甲状腺肿:0.1~0.5ml,每日1次连用2周,间隔30~40d后再用2周。

(2)甲状腺功能亢进症手术前:0.1~0.3ml,每日3~4次连用10~14d,直至进行甲状腺手术。

【禁忌与慎用】

(1)对碘过敏者及活动性结核病患者禁用。

(2)对个别患者可诱发甲状腺功能亢进症,故对甲状腺肿大、甲状腺受损及有甲状腺功能亢进症家族史者慎用。

(3)碘可以通过乳汁和胎盘排出而引起新生儿甲状腺肿,孕妇和哺乳期妇女慎用或禁用。

【注意事项】

(1)为避免对胃的刺激,可用1/3~1/2杯牛奶或果汁稀释碘溶液。

(2)如用碘过量,可大量补充液体或0.9%氯化钠溶液,促碘加速排泄。

(3)为防止牙齿变色,可通过吸管给药。

(4)剂量不当会导致严重的症状反跳,并可能突发甲状腺危象。

(5)本药仅做短暂性治疗,以辅助其他治疗,即甲状腺切除术(术前用碘化物2~3周)。

(6)131I是一种具有放射性核素,剂量要根据治疗的目的而定。

(7)不可使用未经处方的碘化物。

【不良反应】

(1)碘中毒,包括齿龈痛、大量流涎、恶心、呕吐、涎腺触痛、鼻炎、额窦炎和痤疮。也有发生药热、皮疹、皮炎、喉头烧灼感、口内铜腥味,严重者甚至可发生致死性疱状皮疹。

(2)极少数对碘过敏者,接触即可产生皮疹、水肿、支气管痉挛,甚至死亡。

【贮藏】 密封,阴暗处保存。

【制剂】 每毫升含碘50mg。

甲状腺片Thyroid Tablets[基]

【适应证】 本品的主要功用为维持正常的生长发育,用于黏液性水肿、呆小症(克汀病)和其他甲状腺功能减退症。

【用法用量】

(1)成人:开始口服每日10~40mg,逐渐加量,维持量为每日90~120mg,分3次服。

(2)<1岁儿童每日8~15mg,1~2岁儿童每日20~45mg,>2岁儿童每日30~120mg,分3次服。

【禁忌与慎用】

(1)正患有心肌梗死或甲状腺毒症的患者以及对猪肉、牛肉过敏者禁用。

(2)老年患者和心功能不全者慎用。

【注意事项】 临床医生应仔细观察病情,选定最适合的用量。告诫患者,不可自行决定用量。

【药物相互作用】 可增强以下药品的作用,也加重它们的不良反应:卡马西平、考来烯胺、考来替泊、拟交感药、雌激素、灰黄霉素、胰岛素、马普替林、口服避孕药、保泰松、苯妥英钠、扑米酮、羟布宗、利福平、生长激素、三环类抗抑郁药。

【不良反应】

(1)长期使用可引起甲状腺功能亢进症的表现,如心悸、手颤、多汗、怕热、兴奋、易怒、失眠;头痛、呕吐、体重减轻和经期紊乱。

(2)老年人和心脏病患者可出现心绞痛、心肌梗死。

(3)过量可致胸痛、气促和心跳快速而不规则。

【贮藏】 密封、避光保存。

【制剂】 片剂:每片10mg,40mg,60mg。

左甲状腺素钠Levothyroxine Sodium[基]

(左旋甲状腺素钠)

【适应证】 见甲状腺片。

【体内过程】 甲状腺功能正常时,t1/26~7d;甲状腺功能亢进症患者可能延长,甲状腺功能减退症患者可见缩短,主要在肝和肾中代谢,不能透过胎盘,极小量可进入乳汁。

【用法用量】

(1)甲状腺功能减退症:成人,开始口服25~50μg,每日1次,每2周递增25μg,完全替代量为100~150μg,维持量为75~125μg;婴儿及儿童,6个月以内6~8μg/kg,6~12个月6μg/kg,1~5岁5μg/kg,6~12岁4μg/kg。开始时应用完全替代量的1/3~1/2,以后每2周逐渐增量。

(2)静脉注射:用于黏液性水肿昏迷,首剂200~400μg,以后每日50~100μg,直至患者清醒后改为口服。

【禁忌与慎用】 见甲状腺片。

【注意事项】

(1)用药过量会出现甲状腺功能亢进症的症状。

(2)垂体前叶功能减退者,应先用皮质激素,待肾上腺皮质功能恢复后再用本品。

【药物相互作用】 见甲状腺片。

【不良反应】 见甲状腺片。

【贮藏】 密封,避光保存。

【制剂】 片剂:每片25μg,50μg,100μg。

丙硫氧嘧啶Propylthiouracil[基]

(丙基硫氧嘧啶,PTU)

【适应证】 本品可抑制甲状腺激素的合成。血中甲状腺素(T3,T4)浓度的降低可反馈性地促进垂体前叶释放促甲状腺激素。用于甲状腺功能亢进,同甲巯咪唑。

【体内过程】 口服易吸收,1~2h可达血药峰值,血浆t1/2为1~2h,主要在肝内代谢,随尿排出。能透过胎盘并进入乳汁。肝肾功能不全者可使本品半衰期延长。

【用法用量】

(1)成人治疗甲状腺功能亢进症,每次50~100mg,每日150~300mg;极量,每次0.2g,每日0.6g,待症状缓解后改用维持量,每日25~80mg。小儿开始剂量每日按4mg/kg分次口服,维持量酌减。

(2)治疗甲状腺危象:每日400~800mg,3~4次分服,疗程不超过1周。

【不良反应】 粒细胞减少,过敏反应,肝功损害。

【贮存】 遮光及密闭保存。

【制剂】 片剂:每片50mg,100mg。

甲巯咪唑Thiamazole[基]

(他巴唑)

【适应证】 作用同丙硫氧嘧啶,但作用比后者强,显效快,维持时间较长。用于各种类型的甲状腺功能亢进症,包括Graves病(伴自身免疫功能紊乱、甲状腺弥漫性肿大,可有突眼)、甲状腺腺瘤、结节性甲状腺肿及甲状腺癌引起者。在Graves病中尤其适用于;①病情较轻,甲状腺轻至中度肿大患者;②青少年及儿童、老年患者;③甲状腺手术后复发,又不适于用放射性131I治疗者;④手术前准备;⑤作为131I放疗的辅助治疗。

【用法用量】 成人开始口服本品15~40mg,每日3次,待甲状腺功能恢复后改为维持量,每日5~15mg。

【剂型】 片剂,每片5mg。

降钙素Calcitonin[基]

(密钙息)

【适应证】 本品主要通过对骨骼、肾脏和胃肠道的调节使血钙降低。适用于:变形性骨炎(Paget病),骨质疏松症,高钙血症,痛性骨病。

【体内过程】 口服后,在胃液内迅速降解。肌内或皮下注射后为0.5~1h血药浓度达到高峰。半衰期约为10min。鼻腔喷雾给药,其生物利用度约为注射的50%。

【用法用量】

(1)变形性肾炎:隔日皮下或肌内注射1次或每周肌内注射3次,每次50~100U,1~2周后骨痛减轻,3~6个月骨痛消失。

(2)老年性骨质疏松:每周皮下或肌内注射3次,每次50~100U。

(3)高钙血症:高钙血症危象的急症治疗,静脉滴注,每日5~10U/kg,加入500ml生理盐水中,缓慢滴注,6h滴完,或将上述剂量分2~4次缓慢静脉滴注。对维生素D中毒引起的高钙血症,对小儿较成人疗效好。对甲状旁腺功能亢进症、甲状旁腺癌和甲状腺功能亢进症引起的高血钙,开始剂量为每12h用4U/kg,皮下或肌内注射,如效果不好,可适当增加剂量。

(4)其他:口服降钙素后,可直接抑制胃壁细胞分泌胃酸,对胃及十二指肠溃疡产生治疗作用。此外亦可用于高磷酸血症及早期诊断甲状腺髓样癌等。

【禁忌与慎用】 孕妇和哺乳妇女忌用。儿童用药,疗程不应大于数周。

【不良反应】

(1)常见面部潮红、恶心、腹痛和尿频,偶见寒战。应用动物来源的降钙素时,可引起过敏反应。治疗过程中如出现耳鸣、眩晕、哮喘和便意等应停用。

(2)大剂量短期治疗时,少数患者易引起继发性甲状腺功能低下。

【制剂】 注射剂:每支50U,100U,400U;气雾剂:每瓶2ml,含14次喷射量,每次喷量50U、100U。

(本章作者:大连市中心医院 李 野 临床专家:中国医科大学附属第一医院 赵晓娟)

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