顺铂Cisplatin[典][基]
(顺氯氨铂,DDP)
【适应证】 顺铂对多种实体肿瘤均有效,如睾丸肿瘤、乳腺癌、肺癌、头颈部癌、卵巢癌、胃癌、骨肉瘤及黑色素瘤等。为当前联合化疗中最常用的药物之一。
【体内过程】 静脉注射时在肝、肾、膀胱中分布最多。在血浆中迅速消失,呈双相型,快相t1/2为41~49min,慢相t1/2为57~73h。静脉注射1h后,血浆含量为10%左右,90%中与血浆蛋白结合。排出较慢,1d内尿中排出19%~34%,4d内尿中仅排出25%~44%。
【用法用量】
(1)静脉滴注:1次20mg,溶于0.9%氯化钠注射液200ml中滴注,并适当水化利尿,连用5d;或每次30mg/m2,每日1次,连用3d,间隔3~4周可再重复给药;或以高剂量80~120mg/m2静脉滴注,每3~4周重复1次,需配合水化利尿,使每日尿量保持在2 000~3 000ml。
(2)亦可动脉注射或胸、腹腔内注射。
【不良反应】 主要为消化道反应、肾脏毒性、骨髓抑制及听神经毒性,与所用剂量的大小及总量有关。少数患者并有胰腺毒性,可诱发糖尿。因此,在用本品前,尤其是高剂量时,应先检查肾脏功能及听力,并注意多饮水或输液强迫利尿。肾功能不全者慎用。
【贮藏】 密闭、避光保存。
【制剂】 注射剂(粉针剂):每支10mg,20mg,30mg;注射液:10mg(1ml),50mg(2ml)。
卡铂Carboplatin[基]
(碳铂,CBP)
【适应证】 广谱抗肿瘤药,主要用于小细胞肺癌、卵巢癌、睾丸肿瘤、头颈部鳞癌等,也可用于非小细胞肺癌、膀胱癌、子宫颈癌、胸膜间皮瘤、黑色素瘤及子宫内膜癌等。
【体内过程】 在体内大部分不与血浆蛋白结合,稳定性较高,主要经肾小球滤过排出。体外人血浆中半衰期较长,t1/2为29h。
【用法用量】 用药前先用5%葡萄糖注射液溶解(浓度为10mg/ml),再稀释到0.15mg/ml静脉滴注。单药化疗每次400mg/m2,联合化疗每次300mg/m2,4周给药1次;也可采用每次60mg/m2,每日1次,连续5d,间隔4周重复1次。以给药2~4次为1个疗程。
【不良反应】
(1)主要为骨髓抑制,半数以上患者可有不同程度的白细胞和血小板减少,一般在用药后14~21d出现,停药后可自行恢复。
(2)肾毒性较轻,故不必像顺铂那样需要水化。但既往有肾功能损伤的患者用药后可能加重,因此应慎用或减量。
(3)其他如恶心、呕吐,轻微而少见,神经毒性、耳毒性及脱发均较罕见。
【贮藏】 室温、避光保存。
【制剂】 注射剂(粉针剂):每支100mg;注射液:50mg,150mg。
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