环孢素Ciclosporin［基］
（环孢菌素A，CiclosporinA，山地明，Sandimmune）
【作用】 强效免疫抑制药。
【适应证】
（1）防治肾、骨髓、肝、心、肺等移植后的排异反应。
（2）治疗自身免疫性疾病：类风湿关节炎、银屑病、鱼鳞病、系统性红斑狼疮和特异性皮炎、再生障碍性贫血、肾病综合征、多发性硬化症、重症肌无力、1型糖尿病、Behcet综合征（贝赫切特综合征）、慢性活动性肝炎、原发性胆汁性肝硬化、原因不明的散在性肉芽肿、眼色素膜炎等，但停药后易复发。
【体内过程】 口服吸收慢而不完全，生物利用度为20%～30%。口服后3～4h达高峰，t1／2为10～27h，儿童较快。
【用法用量】
（1）口服：①用于器官移植：于术前4～12h给予8～10mg／kg，每日1次，连用1～2周，然后每日减量2mg／（kg·d），直至维持量3～6mg／（kg·d）。与其他免疫抑制药合用时均应适当减量。②用于自身免疫性疾病：开始每日3～3．5 mg／kg，缓解后可减量维持。
（2）静脉输注：仅用于不能口服的患者，剂量为口服的1／3。注射剂用5%葡萄糖注射液稀释（1∶20～1∶100）后缓缓在2～6h给予。
【禁忌与慎用】 对本品过敏、感染病毒、哺乳者禁用。老年人、肝功能不全、高钾血症、感染、肠道吸收不良及肾功能不全者慎用。
【注意事项】
（1）肾功能不全或有持续负氮平衡者，应减量或停用本品。
（2）用药期间如发生感染，应加用抗生素，同时减量或停用本品。
（3）发生移植排斥反应时，应加大本品剂量。
（4）静脉输注时宜慢，控制在2～6h或24h完成。
（5）本品常与糖皮质激素合用，亦可与其他免疫抑制药合用。
【药物相互作用】
（1）雌激素、雄激素、西咪替丁、地尔硫、红霉素和酮康唑都可增高本品的血浓度，增大对肝、肾的毒性。
（2）与吲哚美辛合用时可增加肾毒性。
（3）保钾利尿药和含高钾的药物与本品合用，可使血钾增高。
（4）肝药酶诱导剂可增加本品的代谢。
（5）肾上腺皮质激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、环磷酰胺等免疫抑制药与本品合用时，可能会增加引起感染和淋巴增生性疾病的危险性，故应谨慎。
（6）洛伐他汀与本品合用于心脏移植患者，可增加横纹肌溶解和急性肾衰竭的危险性。
【不良反应】
（1）常见：厌食伴牙龈出血、疼痛（牙龈增生一般可在停药6个月后消失）；约1／3用药者可出现血清肌酐、尿素氮增高、肾小球滤过率减低等肾功能损害和高血压等。慢性、进行性肾毒性多于治疗后约12个月发生。
（2）少见：震颤、惊厥（可能与肾脏毒性及低镁血症有关），还可能引起转氨酶升高、胆汁淤积、高胆红素血症、高血糖、多毛症、高尿酸血症伴血小板减少和微血管病性溶血性贫血、四肢感觉异常、下肢痛性痉挛等。此外，本品还可诱发血小板聚集和血栓形成。
（3）罕见：胰腺炎、白细胞减少、雷诺综合征、糖尿病、血尿等。
（4）过敏反应一般在静脉给药中发生，表现为面、颈部发红，气喘，呼吸短促等。
【贮藏】 密封、避光贮存。
【制剂】 口服液剂：100mg／ml（50ml）；胶囊剂：每粒25mg，100mg；注射剂：100ml，100mg。
抗淋巴细胞球蛋白Antilymphocyte Globulin［基］
（抗淋巴细胞免疫球蛋白，ALG）
【作用】 与人淋巴细胞结合，在补体的共同作用下，裂解淋巴细胞，从而抑制细胞介导的免疫反应。
【适应证】
（1）常与糖皮质激素、硫唑嘌呤和环孢素合用于防治器官移植中的急性排异反应。
（2）防止骨髓移植时移植物抗宿主反应。
（3）治疗再生障碍性贫血。
（4）试用于治疗多种自身免疫性疾病。
【用法用量】 静脉滴注：每日10～30mg／kg，溶于0．9%氯化钠注射液中，以不超过1mg／ml的浓度为宜，缓慢（4h以上）滴注，连用3周或至症状消失。
【禁忌与慎用】 高敏体质患者禁用。
【注意事项】 使用本品之前，须先做皮试。
【不良反应】 变态反应表现为血清病，偶见过敏性休克。还有发热、寒战、恶心、心悸、头晕、头痛、关节痛、肌肉痛、呼吸困难和肾毒性。可能出现白细胞减少、血小板减少。
【贮藏】 避光、贮于2～8℃条件下。
【制剂】 注射剂：每支250mg。
霉酚酸酯Mycophenolate Mofetil［基］
（吗替麦考酚酯，骁悉，MMF）
【作用】 选择性作用于增殖后期的T和B淋巴细胞。
【体内过程】 口服后转化为MPA。血浆清除率为每小时11．6L。代谢物主要通过肾小管分泌来排泄，血透极少或不会清除。
【适应证】 预防同种肾移植患者的排斥反应，治疗难治性排斥反应。
【用法用量】
（1）预防排斥：应于移植72h内开始服用1g，每日2次。
（2）治疗难治性排斥：每次1．5g，每日2次。
（3）如发现中性粒细胞减少（绝对值为1．3×103／μl），应停药或减量。对有严重慢性肾功能损害的患者，肾小球滤过率＜25ml／（min·1．73m2）者，用量不可超过1g，每日2次（移植后即刻使用除外）。对这些患者应当仔细观察。
（4）对移植后肾功能延期恢复的患者不必做剂量调整。
（5）儿童使用本品的安全性和有效性尚未确证，如必须使用，应多加观察。
【禁忌与慎用】 对本品过敏者、孕妇、哺乳者及活动性溃疡患者禁用。已有严重感染者慎用。
【注意事项】
（1）本品常被采取联合用药方式使用，这会有增加淋巴瘤和其他恶性肿瘤（特别是皮肤癌）发生的危险，这一危险与免疫抑制的强度和持效时间有关，而不是和某一特定药物有关。而免疫系统过度抑制也可能使患者感染易患性增加。
（2）临床试验中，本品与以下药物合用：抗淋巴细胞球蛋白、环孢素或皮质激素，以预防排斥反应或治疗难治性排斥。
【不良反应】
（1）与硫唑嘌呤相比，本品的最大优点是没有肝毒性。迄今也无证据表明本品具有肾毒性和骨髓抑制作用。
（2）常见血液系统反应：贫血常发于用药30d内，可能严重，但1周后常可好转。白细胞减少常发生于30～180d，但粒细胞减少并不多见。
（3）胃肠道反应：腹痛、腹泻、肠炎和呕吐。
【贮藏】 避光，贮于儿童接触不到的地方。
【制剂】 片剂：每片500mg；胶囊剂：每粒250mg。
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