1.塞来昔布(celecoxib) 塞来昔布又名西乐葆,特异性抑制COX-2,可起到抗炎、镇痛等作用,没有传统的NSAIIDs诱发的不良反应。体外及体内试验表明塞来昔布与基础表达的COX-1的亲和力极弱,治疗剂量的塞来昔布不影响由COX-1激活的前列腺素类物质的合成,因此不干扰组织中与COX-1相关的正常生理过程,尤其在胃、肠、血小板和肾组织中。
用于治疗急性期或慢性期软组织疼痛、癌症疼痛、骨关节炎和类风湿关节炎。
塞来昔布治疗骨关节炎的推荐剂量为200mg/d,1/d或分两次口服。临床研究中也曾用至400mg/d的剂量。塞来昔布治疗类风湿关节炎的症状和体征推荐剂量为肝功能损害患者100mg或200mg,2/d口服。临床研究中也曾用至800mg/d的剂量。老年人不必调整剂量。轻至中度肝功能损害患者无需调整剂量,重度肝功能损害患者无临床使用经验。
塞来昔布的不良反应主要有头痛、眩晕、便秘、恶心、腹痛、腹泻、消化不良、胀气、呕吐等。塞来昔布含有磺胺基因。临床研究中,哮喘患者服用塞来昔布后未发生支气管痉挛。
2.尼美舒利 尼美舒利(nimesulide)高度选择性抑制COX-2的活性,强烈对抗组织炎症。其镇痛作用强而持久,为阿司匹林的25倍,丙氧芬的5倍。还具有抗过敏作用,能抑制体内组胺的释放,强力抑制血小板的聚集和抑制蛋白酶的活性,减少对组织的侵润和水解。
用法:口服100mg/次,2/d,餐后服用;儿童常用剂量5mg/(kg.d),分2~3次服用;直肠给药,2/d,每次塞入肛门栓剂1枚(200mg)。
尼美舒利的临床耐受性良好,偶见烧灼感,恶心,胃痛,出汗,面部潮红,兴奋增强,失眠,红斑,但多短暂和轻微,极少需要中断治疗;罕见过敏性皮炎,头痛,眩晕等症状。
3.美洛昔康 美洛昔康(meloxican)又名美侬西康,莫比可。
用法:口服7.5mg或15mg,1/d,进食时服用。每日最大建议剂量为15mg。
主要不良反应为胃肠不适,还可有皮肤反应、中枢神经系统或心血管反应和一过性肝功能试验异常。充血性心力衰竭、肝硬化、肾病综合征、肾衰竭、低血容量症、胃肠炎症等疾病史者慎用。
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