【摘要】：硫鸟嘌呤的化学结构是在巯嘌呤基础上多了一个氨基，故又称6－硫代鸟嘌呤。6－TG与6－MP有交叉耐药性，对阿糖胞苷耐药的肿瘤仍有效，与Ara－C合用时疗效较佳。主要引起骨髓抑制，白细胞及血小板减少，严重时导致贫血。口服给药，用于各类急性白血病，尤其是急性粒细胞白血病，对某些抗白血病药物产生的耐药病例仍有效。与Ara－C、长春新碱等联用对慢性粒细胞白血病的慢性期及急性变亦有一定疗效。
（一）药理毒理作用
硫鸟嘌呤的化学结构是在巯嘌呤基础上多了一个氨基，故又称6－硫代鸟嘌呤。6－TG在体内同样经HGPRT活化，其活化物对鸟苷酸激酶有亲和力，最终可取代鸟嘌呤而掺入到核酸中，从而影响核酸功能；6－TG亦抑制嘌呤合成中的一些重要反应。该药为细胞周期特异性药物，主要作用于S期，对G1／S有延缓作用。6－TG与6－MP有交叉耐药性，对阿糖胞苷（Ara－C）耐药的肿瘤仍有效，与Ara－C合用时疗效较佳。
（二）药动学
口服后从胃肠道吸收，一般服药5min后即可在血浆中测到，口服后4～8h血药浓度达高峰，然后缓慢减少，24h内从尿中排出24%～26%。6－TG在体内很快变成2－氨基－6－甲基－巯基嘌呤，部分以6－硫代尿酸形式从尿中排出。6－TG不被黄嘌呤氧化酶代谢，故当与别嘌醇合用时不需调整剂量。
（三）不良反应
主要引起骨髓抑制，白细胞及血小板减少，严重时导致贫血。在骨髓抑制严重时若未及时停药或调整用药剂量，可引起重症感染或出血而危及生命。胃肠道反应较轻，大剂量时可引起恶心、呕吐、口腔炎。偶有肝功能损害，出现黄疸，偶发皮炎。
（四）应用特点
口服给药，用于各类急性白血病，尤其是急性粒细胞白血病，对某些抗白血病药物产生的耐药病例仍有效。与Ara－C、长春新碱等联用对慢性粒细胞白血病的慢性期及急性变亦有一定疗效。
用法：口服，50～75mg／（m2·d）。
免责声明：以上内容源自网络，版权归原作者所有，如有侵犯您的原创版权请告知，我们将尽快删除相关内容。
