扎鲁斯特

【其他名称】　安可来、扎非鲁卡。

【作用与用途】　过敏介质阻释药，能特异性地拮抗白三烯受体。用于哮喘的预防和长期治疗。对使用β受体激动药治疗但未获得理想疗效的哮喘患者，该药可作为一线维持治疗用药。

【用法用量】　起始剂量及一般维持剂量均为1次20mg，每日2次。为达到最佳疗效，也可逐步增加至最大量（1次40mg，每日2次）。用于预防哮喘时，应持续用药。该药应于餐前1h或餐后2h服用，避免进食时服用。

【药动学】　口服吸收良好，血药浓度达峰时间约为3h，但服药2h内便可产生明显的首剂效应。血浆蛋白结合率为99%。该药主要在肝代谢，消除T1／2约为10h。主要随粪便排泄（89%），随尿排泄仅为口服剂量的10%。

【禁忌证】　对该药过敏者、12岁以下儿童、哺乳期妇女。

【安全用药监护】

1．不良反应及主要处理方法　头痛、胃肠道反应、皮疹、过敏反应（荨麻疹、血管神经性水肿）、轻微的肢体水肿（极少）、挫伤后凝血障碍、粒细胞缺乏、AST及ALT升高、高胆红素血症；罕见肝衰竭；较大剂量给药时，导致继发肿瘤的危险性增加，如肝细胞癌、膀胱癌等。处理方法：一般无须中止治疗，在停药后症状即可消失，但出现肝功能不全的症状及体征时，应立即停药并测定血清氨基转移酶。

2．主要相互作用　①阿司匹林可使该药的血药浓度升高约45%；②与华法林合用可导致凝血酶原时间延长约35%，合用时应密切监测凝血酶原时间；③红霉素、茶碱、特非那定可降低该药的血药浓度；④与氯雷他定合用，可明显提高对早、晚哮喘症状的疗效；⑤进食时服用，可降低该药的生物利用度（降低幅度可达40%）。

3．特殊用药人群的监护　肝功能不全者、65岁以上老年人、孕妇慎用。

4．药品过量处置　出现肝功能不全的症状及体征（如畏食、恶心、呕吐、右上腹疼痛、疲乏、嗜睡、流感样症状、肝大、瘙痒及黄疸）时，应立即停药并测定血清氨基转移酶。