【其他名称】 心痛定、拜心同、伲福达、得高宁。
【作用于用途】 通过干扰钙离子内流,降低细胞内钙离子水平而发挥作用。用于高血压,预防和治疗冠心病的多种类型心绞痛。
【用法用量】 口服:①普通制剂,起始剂量为1次10mg,每日3次;维持剂量为1次10~20mg,每日3次。明显冠状动脉痉挛者,可1次20~30mg,每日3~4次。每日最大剂量120mg。②缓释片、缓释胶囊,1次10~20mg,每日2次。极量每次40mg,每日120mg。③控释片,1次30mg,每日1次。静脉滴注:1次2.5~5mg,加入5%葡萄糖注射液250ml中在4~8h内缓慢滴注。24h最大量为15~30mg,可重复使用3d,以后改为口服制剂。
【药动学】 口服吸收良好,达90%左右。口服15min起效,1~2h作用达峰值,作用持续4~8h;舌下给药2~3min起效。蛋白结合率约90%。T1/2α相为2.5~3h,T1/2β相为5h。在肝代谢,80%经肾排出,20%随粪便排泄。血液透析及腹膜透析均不能清除该药。
【禁忌证】 对该药或其他钙通道阻滞药过敏者、严重主动脉瓣狭窄、低血压患者、心源性休克患者、哺乳期妇女。
【安全用药监护】
1.不良反应及主要处理方法 常见面部潮红、心悸、心动过速、踝部水肿、头痛、低血压、恶心、皮肤反应;较少见呼吸困难、咳嗽;罕见胸痛、昏厥、胆石症、过敏性肝炎。踝部水肿停药后可消失,引起皮肤持续反应时应停药。
2.主要相互作用 ①与胺碘酮合用可进一步抑制窦性心律或加重房室传导阻滞;②与地尔硫合用时,该药的血药浓度可增加100%~200%;③在使用芬太尼麻醉时,合用钙通道阻滞药可导致严重的低血压;④H2受体拮抗药可使大多数钙通道阻滞药的血药浓度升高,毒性增大;⑤环孢素可增加该药的血药浓度;⑥肝酶抑制药三唑类和咪唑类抗真菌药可增加该药的血药浓度;⑦该药可使地高辛血药浓度升高,毒性增强;⑧可引起二甲双胍血浆浓度中度升高;⑨与非甾体类抗炎药或口服抗凝血药合用,有增加胃肠出血的可能。⑩利福平可诱导该药的代谢。
3.特殊用药人群的监护 肝、肾功能不全及老年患者用药应减量。
4.药品过量处置 必须监测血压,同时进行心脏和呼吸监测。如果这些手段无效,在循环血容量和尿量允许的情况下可以考虑给予升血压药。出现低血压,应抬高四肢,扩容,或减少应用剂量或停药。静脉给予葡萄糖酸钙有助于逆转钙拮抗作用。
5.实验室检查 应定期检查肝功能,监测心电图。
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