阿替洛尔

【其他名称】　阿坦洛尔、氨酰心安。

【作用与用途】　为心脏选择性β受体阻断药，无内源性拟交感活性。用于治疗高血压，心绞痛，心肌梗死，心律失常，甲状腺功能亢进症，嗜铬细胞瘤，滴眼液用于青光眼。

【用法用量】　口服：①一般用量，开始1次6．25～12．5mg，每日2次，按需要及耐受量渐增至每日50～200mg。②心绞痛，1次12．5～25mg，每日2次，可渐增至每日总量150～200mg。③高血压，1次25mg，每日1～2次，可渐增至每日总量100mg。

【药动学】　口服吸收快，血浆蛋白结合率6%～16%。2～4h达峰浓度，小量可通过血－脑屏障。T1／2为6～7h，主要以原形自尿排出。血液透析可予清除。

【禁忌证】　支气管哮喘、心源性休克、二～三度房室传导阻滞、病窦综合征及严重窦性心动过缓者。

【安全用药监护】

1．不良反应　低血压，心动过缓，心脏传导阻滞，四肢冰冷，疲劳，肠胃不适，脱发，紫癜，银屑病恶化，视物模糊，睡眠障碍，精神抑郁，幻觉，头痛，情绪变化。

2．主要相互作用　①与胺碘酮合用可出现明显的心动过缓和窦性停搏；②与地高辛合用可导致房室传导时间延长，并可使地高辛的血药浓度升高；③与非甾体类抗炎药合用，可引起血压升高。

3．基因检测　携带CYP2D6＊10型基因的个体，代谢酶活性下降，因而可能使该药在体内累积，影响药效，增加不良反应发生风险。携带ADRB1－G1251C型基因的个体对该药更为敏感，药效更显著。

4．特殊用药人群的监护　①肌酸酐清除率每分钟＜15ml／1．73m2者，每日25mg；每分钟15～35ml／1．73m2者，每日最多50mg。②孕妇较长时间服用该药，与胎儿宫内生长迟缓有关。哺乳期妇女慎用，如必须使用，应监测婴儿是否有β受体阻滞的表现。③使用胰岛素的糖尿病病人见“普萘洛尔”。

5．药物过量处置　①严重的心动过缓可静脉注射阿托品1～2mg，如有必要可随后静脉注射大剂量胰高血糖素10mg，可根据反应重复或随后静脉滴注胰高血糖素每小时1～10mg，若没有胰高血糖素供应，可采用β受体激动药；②出现室性期前收缩，可给予利多卡因或苯妥英钠；③低血压时应输液并给予升压药；④抽搐时应给予地西泮或苯妥英钠；⑤支气管痉挛时应给予异丙肾上腺素。

6．实验室检查　参见“普萘洛尔”。