药物合用比单用药效更强

【其他名称】　甲巯丙脯酸、开博通。

【作用与用途】　为血管紧张素转换酶（ACE）抑制药，能竞争性抑制ACE。用于治疗高血压、充血性心力衰竭、急性心肌梗死和肺动脉高压。

【用法用量】　口服：宜在餐前1h服药。①高血压，1次12．5mg，每日2～3次，按需要在1～2周增至1次50mg，每日2～3次。②心力衰竭，起始剂量1次12．5mg，每日2～3次，必要时可逐渐增至1次50mg，每日2～3次。静脉给药常用剂量为1次25mg，于10%葡萄糖注射液20ml中溶解后，缓慢静脉注射10min，随后取该药50mg于10%葡萄糖注射液500ml中溶解后，静脉滴注1h。

【药动学】　口服吸收迅速，吸收率在75%以上，进食可影响吸收。口服后约15min开始起效，达峰时间为1～1．5h。注射后15min开始起效，达峰时间为1～2h，作用持续4～6h。不能透过血－脑屏障，可通过胎盘，少量经乳汁分泌。主要经肾排泄。T1／2＜3h。

【禁忌证】　对该药过敏对其他ACE抑制药过敏者、有使用其他ACE抑制药曾出现血管神经性水肿者、双侧肾动脉狭窄患者、妊娠期妇女。

【安全用药监护】

1．不良反应与主要处理方法　常见皮疹，减量、停药或给予抗组胺药后可消失，心悸，心动过速，胸痛，咳嗽、味觉迟钝，7%～10%的患者伴嗜酸粒细胞增多或抗核抗体阳性；少见蛋白尿，眩晕，头痛，晕厥，血管神经性水肿，面部潮红或苍白、心律失常，粒细胞减少，发热，寒战，白细胞减少，血尿素氮和肌酸酐升高；偶有血清肝酶值升高，血钾轻度增高，血钠降低。主要处理方法：①若出现白细胞减少，应停药，一般2周可恢复。②若咳嗽可耐受，可继续使用；若不能耐受，换用ARB类药物。③低血压，应减少该药或其他降压药物，必要时扩容治疗。④如蛋白尿逐渐增多，暂停该药或减少剂量。⑤出现血管神经性水肿，应停用该药并采取以下措施。a．迅速皮下注射1∶1000肾上腺素0．3～0．5ml，或在监测心电图和血压下缓慢静脉注射0．1mg肾上腺素，接着糖皮质激素全身给药。b．静脉给予抗组胺药物和H2受体拮抗药。

2．主要相互作用　①与引起肾素释放或影响交感活性的药物合用呈大于两者相加的作用，与β－肾上腺素受体阻断药合用呈小于两者相加的作用；②与骨髓抑制药（如硫唑嘌呤）合用，可引起严重贫血；③与环孢素合用，可使肾功能下降；④与别嘌醇合用，可引起过敏反应；⑤与抗酸药合用，可使该药体内吸收减少。

3．基因检测　检测基因及位点ACE（ID），不同个体对该药物的敏感性有所不同。

4．特殊用药人群的监护　①肾功能不全患者，宜采用小剂量给药，缓慢递增，密切监测血钾和肾功能。如须合用利尿药，建议使用呋塞米，不宜使用噻嗪类利尿药。②老年人应用须减量。③哺乳期妇女慎用。

5．药物过量处置　过量可致低血压，处置方法参见“不良反应”。

6．实验室检查　用药前后及用药时应当检查或监测白细胞计数及分类计数（最初3个月内每2周1次，此后定期检查，有感染迹象时随即检查），电解质，尿蛋白和肝、肾功能。