心律失常高度阻滞

【其他名称】　奴佛卡因胺、普鲁卡因酰胺。

【作用与用途】　属Ⅰa类抗心律失常药。现用于危及生命的室性心律失常，如持续性室性心动过速。注射液适用于利多卡因无效而又不宜电转复律的室性心动过速。

【用法用量】　①口服：室性心律失常，1次0．25～0．5g，每4h1次；肌强直，1次0．25g，每日2次。②肌内注射：室性心律失常，1次 0．5g，每6h1次。③静脉给药：室性心律失常，1次0．1g静脉注射，注射时间为5min，必要时每隔5～10min重复1次，总量不得超过10～15mg／kg。也可按10～15mg／kg静脉滴注1h，然后以每小时1．5～2mg／kg维持。

【药动学】　吸收较快而完全。静注后即刻起效。蛋白结合率为15%～20%，T1／2为2～3h。约25%经肝代谢成N－乙酰普鲁卡因胺。N－乙酰普鲁卡因胺的T1／2约为6h。有效血药浓度2～10μg／ml，中毒血药浓度12μg／ml以上。该药30%～60%以原形经肾排出。血液透析可清除。

【禁忌证】　病态窦房结综合征（除非已有起搏器）、二度或三度房室传导阻滞（除非已有起搏器）、对该药过敏者、红斑狼疮（包括有既往史者）、低钾血症、重症肌无力、地高辛中毒。

【安全用药监护】

1．不良反应及主要处理方法　心脏停搏，传导阻滞及室性心律失常，严重低血压，心室颤动，心脏停搏。大剂量较易引起厌食，恶心，呕吐，腹泻，口苦，肝大，氨基转移酶升高，溶血性或再生不良性贫血，粒细胞减少，嗜酸粒细胞增多，血小板减少及骨髓肉芽肿，血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长。少数人可有荨麻疹，瘙痒，血管神经性水肿及斑丘疹，头晕、精神抑郁及伴幻觉的精神失常；另见红斑狼疮样综合征；偶可产生肉芽肿性肝炎及肾病综合征，进行性肌病及Sjogren综合征。主要处理方法：①如出现心脏停搏或传导阻滞，可静脉滴注异丙肾上腺素、去甲肾上腺素或心室起搏给予对症治疗；②可用普萘洛尔、利多卡因、苯妥英钠减慢或终止室性心动过速并防止发展为心室颤动，必要时可行直流电除颤；③一旦出现血流动力学改变，应停药。停药1个月内，血细胞计数通常恢复正常；④注意监测血压（胃肠道外给药时），低血压时可补充液体及静脉给予升压药。

2．主要相互作用　①西咪替丁可抑制该药的排泄；②口服胺碘酮可以降低该药清除率；③与神经肌肉阻滞药合用时，后者神经肌肉接头的阻滞作用增强，作用时间延长；④抗酸药可降低该药生物利用度。

3．特殊用药人群的监护　老年人应依据肾功能情况调整剂量。孕妇及哺乳期妇女使用应权衡利弊。

4．药品过量处置　参见“不良反应及主要处理方法”。

5．实验室检查　用药期间应检查和监测抗核抗体试验、肝功能、心电图。在用药的前3个月，每周进行1次血小板计数、全血细胞计数及分类计数检查，此后定期检查。