辛伐他汀

【其他名称】　舒降之、辛可、理舒达。

【作用与用途】　该药为羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG－CoA）还原酶抑制药，使胆固醇的合成减少及低密度脂蛋白受体合成增加。用于高胆固醇血症和混合型高脂血症，冠心病和脑卒中的防治。

【用法用量】　口服：①高胆固醇血症，起始剂量为每日10mg，晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者，起始剂量为每日5mg。若需调整剂量，则应间隔4周以上。最大剂量为每日40mg；②冠心病，20mg作为起始剂量，最大剂量为每日40mg，晚间顿服。

【药动学】　进食后吸收良好，口服生物利用度约5%。口服后1．3～2．4h血药浓度达高峰。血浆蛋白结合率约95%。在肝内代谢。T1／2为3h。60%经胆汁从粪便排出，13%随尿液排出。

【禁忌证】　对该药过敏者、无法解释的血清氨基转移酶持续升高者、活动性肝病、孕妇及哺乳期妇女。

【安全用药监护】

1．不良反应及主要处理方法　常见恶心，腹泻，皮疹，腹痛，便秘，胃肠胀气；罕见黄疸，急性胰腺炎，血清AST显著持续升高，血管神经性水肿，狼疮样综合征，荨麻疹，光敏反应，皮肤潮红，脉管炎，血小板减少，嗜酸粒细胞增多，呼吸困难，肌痛，肌炎，关节炎，关节痛，骨骼肌溶解。主要处理方法：治疗期间如氨基转移酶＞3ULN（ULN表示酶学指标的正常上限升高位数），应停药；如发现肌酸激酶（CK）显著上升至＞10ULN或诊断或怀疑肌痛，应立即停药。

2．主要相互作用　①与抗凝血药合用可使凝血酶原时间延长；②与环孢素、红霉素、酮康唑、烟酸、吉非贝齐等合用，可使骨骼肌溶解和急性肾衰竭的发生率增加；③考来替泊、考来烯胺可使该药生物利用度降低；④长期大量应用葡萄柚汁（每日超过1L）可升高该药血浆水平。

3．特殊用药人群的监护　①严重肾功能不全患者，建议起始剂量为每日5mg，并应进行密切观察；②老年患者每日用量＜20mg即可最大限度地降低血浆低密度脂蛋白（LDL）水平；③心脏移植及肾移植患者，在与免疫抑制药同用时，起始量应为每日5mg，每日最大量为10mg。

4．药物过量处置　一般采取常规措施来处理服药过量。

5．实验室检查　用药前及用药期间检查并密切随访血胆固醇、肝功能和肌酸磷酸激酶（CPK）。