【其他名称】 阿乐、立普妥。
【作用与用途】 见“辛伐他汀”。
【用法用量】 口服:①原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症,1次10mg,每日1次;②杂合子家族性高胆固醇血症,初始剂量为每日10mg,随后根据需要逐步加量(间隔时间为4周)至每日40mg。若仍未达到满意疗效,可将剂量加至最大剂量(每日80mg)或用该药40mg联合胆酸螯合药治疗;③纯合子家族性高胆固醇血症,每日10~80mg;④冠心病,每日10mg,每日1次。
【药动学】 口服后吸收迅速。绝对生物利用度约为12%,口服后1~2h达血药峰浓度。血浆蛋白结合率高于98%。在肝内代谢,代谢后主要经胆汁清除。98%的药物随粪便排泄。T1/2约为14h,因其活性代谢产物的作用,对HMG-CoA还原酶抑制活性的T1/2为20~30h。
【禁忌证】 对该药过敏者、活动性肝病或不明原因的血清氨基转移酶持续升高超过正常上限3倍者、肌病、孕妇、围生期妇女、哺乳期妇女。
【安全用药监护】
1.不良反应及主要处理方法 常见便秘,胃肠胀气,消化不良和腹痛;偶有血清转氨酶,磷酸肌酸激酶轻度升高,一般不需停药。2%的病人有如下不良反应:胃炎,胃肠炎,口干,厌食,腿痉挛,肌炎,肌无力,不适,发热,光过敏反应,嗜睡,健忘,多梦,性欲下降,直立性低血压,心悸。主要处理方法见“辛伐他汀”。
2.主要相互作用 ①考来替泊与阿托伐他汀合用,使该药血浆浓度下降,LDL-C的下降比单独给任一种药时明显;②该药可使地高辛稳态血药浓度上升;③与红霉素类合用,阿伐他汀的血浆浓度增加。
3.特殊用药人群的监护 孕妇及哺乳期妇女慎用。
4.实验室检查 见“辛伐他汀”。
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