二甲双胍

【其他名称】　格华止、降糖片、甲福明、美迪康。

【作用与用途】　该药可减少糖原生成和增加葡萄糖的外周利用而降低血糖。用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者。

【用法用量】　①普通片，开始1次0．25g，每日2～3次，以后根据疗效逐渐加量，一般每日量1～1．5g，最多每日不超过2g。餐中服用可减轻胃肠道反应。②缓释片，开始每日1次0．5g，晚餐时服用。以后根据疗效逐渐调整，最多每日不超过2g。

【药动学】　主要由小肠吸收，生物利用度为50%～60%。不与血浆蛋白结合，以原形随尿液排出，清除迅速，血浆T1／2为1．7～4．5h，12h内90%被清除。

【禁忌证】　2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝肾功能不全、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术及临床有低血压和缺氧情况；糖尿病合并严重的慢性并发症；静脉肾盂造影或动脉造影前；酗酒者、维生素B12、叶酸和铁缺乏的患者；对该药过敏者。

【安全用药监护】

1．不良反应　恶心、呕吐、腹泻、口中有金属味；偶有乏力、大便异常、疲倦、头晕、皮疹；可减少维生素B12吸收，产生巨红细胞贫血；罕见乳酸性酸中毒。

2．药物相互作用　①与胰岛素合用，降血糖作用加强；②该药可加强抗凝血药的抗凝血作用；③西咪替丁可增加该药的生物利用度，减少肾清除率。

3．基因检测　研究表明携带OCT1、OCT2等位基因型与服用双胍类的疗效显著相关。OCT1基因多态性，使肝细胞不能或减少摄取二甲双胍发挥降糖作用，而OCT2主要在远端肾小管细胞表达，介导、促进包括二甲双胍在内的许多生物异源性物质在尿中的排泄，故疗效显著降低，在突变患者中，建议加大用药剂量或换药。

4．特殊用药人群的监护　妊娠及哺乳期妇女不宜使用；老年患者（＞65岁）用量宜酌减。

5．实验室检查　用药期间定期检查空腹血糖、尿糖及尿酮体及肾功能，监测血象及血清维生素B12。