常用的抗肿瘤药物按药物来源一般分为六类：烷化剂、抗代谢药、抗生素、植物药、激素及其他类型。按药物对细胞增殖周期不同时相的作用，将抗肿瘤药物分为两大类：①细胞周期非特异性药物，主要影响DNA分子的复制或功能，用于增殖细胞群的各期，如烷化剂、糖皮质激素及大部分抗癌抗生素；②细胞周期特异性药物，仅对细胞增殖群的某一期有作用，主要包括作用于M期的长春新碱及作用于S期的抗代谢药等。
1．烷化剂 环磷酰胺（cyclophosphamide）本品在体外无抗肿瘤活性，进入体内后，在肝微粒体酶催化下分解释出烷化作用很强的氯乙基磷酰胺，发挥抗癌作用，故本药并不适宜于动脉直接灌注治疗。本药主要与DNA形成交叉联接等共价结合，破坏DNA的结构与功能，使肿瘤细胞死亡。属细胞周期非特异性药物，但主要杀灭G2期细胞。抗肿瘤谱较广，在介入治疗中最常用于肺癌的灌注治疗。常用剂量：200～400mg溶于50ml生理盐水中，经选择性动脉插管缓慢插入。
2．抗代谢药 通过抑制细胞增殖，导致细胞死亡而达到抗癌目的。主要抑制细胞DNA的合成，因而对S期最敏感，有时也可抑制RNA与蛋白质合成，故对G1、G2期也有作用，因此有些抗代谢药如甲氨蝶呤、氟尿嘧啶等常呈一定程度的自身限制作用。
（1）甲氨蝶呤（methotrexate）：为抗叶酸类抗肿瘤药，主要通过对二氢叶酸还原酶的竞争性抑制而发挥作用。临床适用于急性白血病、恶性葡萄胎、绒毛膜上皮癌、骨肉瘤、肺癌、头颈部癌、乳腺癌、宫颈癌、结肠癌等。胃肠道反应主要为恶心、呕吐、腹泻，严重时有血便；骨髓抑制主要表现为白细胞下降，对血小板也有一定影响，严重时可出现全血细胞下降；小量持久应用可致肝硬化，一次大量应用可致血清转氨酶升高或药物性肝炎；肾损害常见于大剂量应用时，可能是药物沉积于肾小管所致；还有脱发、色素沉着、皮炎、药物性肺炎等。
（2）氟尿嘧啶（5-FU）：为尿嘧啶类抗代谢药类，在体内受酶催化先转变为氟尿嘧啶脱氧核苷，再转变为氟尿嘧啶脱氧核苷酸。主要杀死S期细胞，但对其他各期细胞也有作用。主要不良反应为骨髓抑制和消化道反应。常用剂量：氟尿嘧啶作静脉推注与静脉滴注所用剂量相差甚大，必须注意。①推注剂量一般为每日10～12mg／kg，也有用到15mg／kg。用3～5d，然后改用每次5～10mg／kg，隔1～2日1次，疗程量5～7g。②静脉滴注，如每日用到15～30mg／kg时，每次静脉滴注时间不得短于6～8h，此量不能用于静脉推注，以10d为1个疗程。③口服，0．15～0．3g／d，分次服，疗程量10～15g。
3．抗肿瘤抗生素
（1）丝裂霉素（mitomycin）：本药具有2个烷化中心，可使细胞的DNA解聚，同时阻碍DNA的复制，从而抑制肿瘤细胞分裂。为细胞周期非特异性药物，其抗肿瘤谱较广，作用迅速，但治疗指数不高，毒性较大。静脉注射后迅速自血中消失，在数小时内经尿排出约35%，临床用于消化道癌，如胃癌、肝癌、胰腺癌、肠癌等，疗效较好。对肺癌、宫颈癌、乳腺癌等也有疗效。还可用于恶性淋巴瘤、癌性胸腔积液及腹水。
（2）多柔比星（阿霉素，adriamycin）：属蒽环类抗生素，能直接嵌入肿瘤细胞DNA中的相邻碱基对中间，干扰转录过程，阻止mRNA的形成而起抗肿瘤作用。由于多柔比星作用于肿瘤细胞的DNA和RNA，故对于各周期的细胞均有杀灭作用，属周期非特异性药物。特别是对乏氧细胞也有杀灭作用，适合于化疗栓塞治疗，是目前恶性肿瘤介入治疗中最常用的药物之一。多柔比星抗肿瘤谱广，对多种实体瘤有效。常用于头颈部肿瘤、肺癌、肝癌、肾癌、乳腺癌、盆腔和肢体恶性肿瘤的化疗灌注。静脉注射后其血药浓度迅速下降。药物多以原形从胆道排出，少量从尿液中排出，所以，胆道阻塞时用药量应酌减。动脉内给药的一次性剂量为20～80mg／m2，灌注时间宜短，以保持较高的血药浓度，一般不超过30min。多柔比星可较好地溶于注射用水和非离子型对比剂，在生理盐水特别是肝素盐水内可形成絮状沉淀。与碘化油合用时可直接加入形成混悬剂，亦可先溶于对比剂再与碘化油混合乳化，均可达到在肿瘤区缓释的效果。不良反应有骨髓抑制、脱发、消化道反应、心脏毒性等。
4．植物类抗肿瘤药
（1）长春新碱（vincristine）本品能影响细胞中纺锤体的形成，使有丝分裂停止于中期，对细胞增殖周期的M期有延缓或阻滞作用。此外，还可抑制RNA和DNA的合成。本药属细胞周期特异性药物，小剂量就可延缓M期的进行，大剂量还能杀伤S期细胞。静脉注射后迅速分布至各组织，进入肝内较多，肿瘤组织亦可选择性地浓集药物。单独应用于实体瘤疗效不突出，但常为联合化疗的药物之一，与其他抗癌药合用缓解期可明显延长。主要不良反应是引起神经系统毒性，主要表现为感觉异常、四肢麻木、腱反射消失。还可致脑神经麻痹、便秘、麻痹性肠梗阻，表现为上眼睑下垂及声带麻痹。病人用药后多感全身无力、疲乏，偶致偏瘫以及各系统的永久性神经损害。可致脱发，偶见恶心、呕吐、发热。静脉反复注射可致血栓性静脉炎。如漏出血管外，可致局部组织坏死、持续性疼痛。
（2）羟喜树碱（hydroxycamptothecin，OPT）：本品可直接破坏DNA结构，并明显抑制DNA的合成，是主要作用于S期的细胞周期特异性药物。适用于原发性肝癌、胃癌、直肠癌、非小细胞肺癌、膀胱癌、头颈部上皮癌、白血病等恶性肿瘤。主要不良反应为血尿、尿频、尿急等膀胱刺激症状，骨髓抑制作用和胃肠道反应。在肝癌行肝动脉化疗栓塞时，适量的水剂OPT与液碘油（lipiodol）混合可以较好地形成乳浊液用以栓塞，常用剂量为10～20mg。
5．激素类
（1）性激素：包括雌激素、雄激素和孕激素。此类药物与其他抗肿瘤药联合应用，可提高治疗效果，并对骨髓有一定保护作用。
（2）肾上腺皮质激素：对淋巴细胞有直接的溶解作用和抑制有丝分裂的作用，为细胞周期非特异性药物。肾上腺皮质激素在急性淋巴细胞性白血病中，可产生相当高的暂时缓解率，还常用于减轻由于肿瘤侵犯重要生命器官所引起的炎症。
6．其他 包括抗肿瘤机制未明，难于定位的药物。如顺铂和卡铂。
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