呋塞米 Furosemide
【制剂规格】片剂:20mg;注射剂:2ml︰20mg。
【用药指征】急性心力衰竭、慢性心力衰竭急性加重、急性肺水肿或全身水肿者。
【常规用法】
(1)口服:起始剂量为每次20~40mg,每日1次,必要时6~8h后追加20~40mg,直至出现满意利尿效果。一日最大剂量可达600mg,但一般应控制在100mg以内,分2或3次服用。部分患者可减少至每次20~40mg,隔日1次(或每日20~40mg,每周连续服药2~4d)。
(2)静脉注射:紧急情况或不能口服者,开始剂量为20~40mg,必要时每2小时追加剂量,直至出现满意疗效。维持用药阶段可分次给药。静脉注射宜用生理盐水稀释后缓慢注射。急性左心衰竭,起始剂量为40mg,必要时每小时追加80mg,直至出现满意疗效。
【不良反应】
(1)水、电解质紊乱:常为过度利尿引起,尤其是大剂量或长期应用时,如直立性低血压、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症,以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。
(2)耳毒性:耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4~15mg),多为暂时性,少数为不可逆性,尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。
(3)高尿酸血症:呋塞米长期应用可致高尿酸血症,并引发痛风。
(4)其他:少见者有变态反应(包括皮疹、间质性肾炎、甚至心脏停搏)、视物模糊、黄视症、光敏感、头晕、头痛、食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等,骨髓抑制导致粒细胞减少,血小板减少性紫癜和再生障碍性贫血,肝功能损害,指、趾感觉异常,高糖血症,尿糖阳性,原有糖尿病加重。
【药物相互作用】
(1)肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本品的利尿作用,并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。
(2)与氨基糖苷类、两性霉素B等抗生素合用,肾毒性和耳毒性增加,尤其是原有肾损害时;与头孢噻吩、头孢噻啶、头孢乙腈及锂盐合用时肾毒性明显增加;与抗组胺药合用时耳毒性增加。
(3)与苯妥英钠、拟交感神经药及抗惊厥药合用,利尿作用减弱。
(4)与氯贝丁酯合用,两药的作用均增强,并可出现肌肉酸痛、强直。
(5)与多巴胺合用,利尿作用加强。
(6)饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本品的利尿和降压作用;与巴比妥类药、麻醉药合用,易引起直立性低血压;服用水合氯醛后静脉注射本品可致出汗、面色潮红和血压增高。
(7)与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。
(8)非甾体消炎药如吲哚美辛,通过抑制环加氧酶减少肾前列腺素的合成,干扰利尿作用,特别是对于肾病综合征和肝硬化的患者更明显。
【注意事项】
(1)下列情况慎用:①无尿或严重肾功能损害者,后者因需加大剂量,故用药间隔时间应延长,以免出现耳毒性等不良反应;②糖尿病患者应用后,可使血糖增高;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者,因水电解质紊乱可诱发肝性脑病;⑤急性心肌梗死,过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低钾血症倾向者,尤其是应用强心苷类或有室性心律失常者;⑧红斑狼疮,本品可加重病情或诱发活动;⑨前列腺肥大。
(2)对磺胺类和噻嗪类利尿药过敏,对本品亦可能过敏。
(3)老年人应用本品时发生低血压、电解质紊乱、血栓形成和肾功能损害的机会增多,应严密观察。
(4)如1日用药1次,应早晨服药,以免夜间排尿次数增多。
(5)本品可通过胎盘屏障,孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。本品可经乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用。
(6)少尿或无尿患者应用最大剂量后24h仍无效时应停药。
布美他尼 Bumetanide
【制剂规格】片剂:1mg;注射剂:2ml︰0.5mg。
【用药指征】急性心力衰竭、慢性心力衰竭急性加重、急性肺水肿或全身水肿者。对呋塞米无效的某些病例仍可能有效。
【常规用法】
(1)口服:每次0.5~1mg,每日1~3次,必要时每隔4~5小时重复1次,最大剂量每日可达10~20mg。也可间隔用药,即隔1~2日用药1次。
(2)肌内注射或静脉注射:每次0.5~1mg。必要时每隔2~3小时重复1次,最大剂量每日可达10mg。治疗急性肺水肿,静脉注射起始1~2mg,必要时每隔20分钟重复,也可2~5mg稀释后缓慢静脉滴注(不短于30~60min)。
【不良反应】参见呋塞米,但耳毒性低,为呋塞米的1/6。
【药物相互作用】参见呋塞米。
【注意事项】
(1)不宜将本品加于酸性输液中静脉滴注,以免发生沉淀。
(2)本品耳毒性发生率稍低,但仍应避免与有耳毒性的药物同时应用。
(3)其他参见呋塞米。
托拉塞米 Torasemide
【制剂规格】片剂:5mg,10mg,20mg;胶囊剂:10mg;注射剂:1ml︰10mg,2ml︰20mg,5ml︰50mg;粉针剂:20mg。
【用药指征】急性心力衰竭、慢性心力衰竭急性加重、急性肺水肿或全身水肿者。
【常规用法】
(1)口服:初始量5~10mg,每日1次,根据病情可将剂量调整到20mg。心力衰竭患者单次剂量不超过40mg,每日最大剂量不超过80mg。
(2)静脉注射:初始量10~20mg,如未获得满意效果,可每2h重复用药,并将剂量加倍,最大剂量每日200mg。
【不良反应】参见呋塞米。
【药物相互作用】参见呋塞米。
【注意事项】对尿酸、血糖、血脂无影响。肾衰竭无尿患者,肝性脑病前期或昏迷患者,对该品及磺酰脲类过敏患者,低血压、低血容量、低钾血症或低钠血症患者,严重排尿困难(如前列腺肥大)患者禁用该品。其他参见呋塞米。
氢氯噻嗪 Hydrochlorothiazide
【制剂规格】片剂:25mg,50mg,100mg。
【用药指征】轻至中度慢性心力衰竭。
【常规用法】小剂量起始,逐渐加量,直至体重稳定后小剂量维持。口服,每次25~50mg,每日1或2次,或隔日治疗,或每周连服3~5d。
【不良反应】
(1)代谢系统:①水、电解质紊乱。②高糖血症。③高尿酸血症。④血胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白和极低密度脂蛋白水平升高,高密度脂蛋白降低。
(2)心血管系统:血流量减少,老年人可有局部缺血,如肠系膜梗死或瞬间脑缺血。少见直立性低血压。
(3)血液系统:较少出现溶血性贫血、再生障碍性贫血、血小板减少、骨髓发育不良及粒细胞减少或增加症等。
(4)变态反应:可见皮疹、荨麻疹和光敏性皮炎等,
(5)其他:胆囊炎、胰腺炎、性功能减退、光敏感、色觉障碍等较为罕见。
【药物相互作用】
(1)肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、雌激素、两性霉素B(静脉用药),能降低本药的利尿作用,增加发生电解质紊乱的机会,尤其是低钾血症。
(2)非甾体消炎药尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,与前者抑制前列腺素合成有关。
(3)β受体拮抗药合用,可增强对血脂、血糖和尿酸的影响。
(4)考来烯胺能减少胃肠道对本药的吸收,故应在口服考来烯胺1h前或4h后服用本药。
(5)与多巴胺、降压药合用,利尿作用加强。
(6)与碳酸氢钠合用,发生低氯性碱中毒机会增加。
【注意事项】
(1)交叉过敏:与磺胺类、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制药有交叉反应。
(2)对诊断的干扰:可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血胆红素、血钙、血尿酸、血胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白浓度升高,血镁、钾、钠及尿钙降低。
(3)下列情况慎用:①无尿或严重肾功能减退者,因本类药效果差,应用大剂量时可致药物蓄积,毒性增加;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者,水、电解质紊乱可诱发肝性脑病;⑤高钙血症;⑥低钠血症;⑦红斑狼疮,可加重病情或诱发活动;⑧胰腺炎;⑨交感神经切除者(降压作用加强);⑩有黄疸的婴儿。
(4)随访检查:①血电解质;②血糖;③血尿酸;④血肌酶,尿素氮;⑤血压。
(5)应从最小有效剂量开始用药,以减少不良反应的发生,减少反射性肾素和醛固酮分泌。
(6)有低钾血症倾向的患者,应酌情补钾或与留钾利尿药合用。
(7)孕妇慎用,哺乳妇女不宜服用,老年人应用较易发生低血压、电解质紊乱和肾功能损害。
吲达帕胺 Indapamide
【制剂规格】片剂:2.5mg;胶囊:2.5mg;缓释片:1.5mg。
【用药指征】轻至中度慢性心力衰竭。
【常规用法】口服,每次2.5mg,每日1次。可在1周后增至每次5mg,每日1次,直至体重稳定后小剂量维持。老年人用量酌减。
【不良反应】
(1)消化系统:较少见腹泻、食欲减退、反胃等,偶见口干、恶心、便秘等。
(2)心血管系统:较少见直立性低血压、心悸,心律失常等。
(3)神经系统:较少见头痛、失眠,偶见眩晕、感觉异常等。
(4)代谢:少见低钠血症、低钾血症、低氯性碱中毒。
(5)皮肤:少见皮疹、瘙痒等变态反应。
【药物相互作用】
(1)与拟交感药合用时降压作用减弱。
(2)与皮质激素、非甾体抗炎药合用,本药药理作用减弱。
(3)与多巴胺合用,本药利尿作用增强。
(4)与血管紧张素转化酶抑制药(ACEI)合用时,已有低钠血症的患者(特别是肾动脉狭窄的患者)可出现突然的低血压和(或)急性肾衰竭,应停用本药3d后再用ACEI。
【注意事项】
(1)禁忌证:①严重肾功能不全。②肝性脑病或严重肝功能不全。③低钾血症。④对本药及磺胺类药过敏(国外资料)。
(2)慎用:①糖尿病。②肝功能不全。③痛风或高尿酸血症。④老年人。⑤电解质紊乱(如低钠血症、高钙血症)(国外资料)。⑥系统性红斑狼疮(国外资料)。
螺内酯 Spironolactone
【制剂规格】片剂:20mg;胶囊剂:20mg。
【用药指征】轻至中度慢性心力衰竭,多与排钾利尿药合用,并对抗排钾利尿药的排钾作用。
【常规用法】小剂量起始,逐渐加量,直至体重稳定后小剂量维持。口服,20mg,每日1或2次,与其他利尿药合用时,剂量可减少。最大剂量不超过每日100mg。
【不良反应】
(1)常见的有:①高钾血症;②胃肠道反应,如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻,尚有报道可致消化性溃疡。
(2)少见的有:①低钠血症;②在男性可致男性乳房发育、阳痿、性功能减退,在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性功能减退;③中枢神经系统表现,行走不协调、头痛等。
(3)罕见的有:①变态反应,出现皮疹甚至呼吸困难;②暂时性血浆肌酐、尿素氮升高;③轻度高氯性酸中毒;④肿瘤。
【药物相互作用】
(1)与雌激素、肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、拟交感神经药、非甾体消炎药和甘珀酸钠、甘草类制剂能减弱本药的利尿作用。
(2)与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如含钾药物、库存血(含钾30mmol/L,如库存10d以上含钾高达65mmol/L)、血管紧张素转化酶抑制药、环孢素A。
【注意事项】
(1)高钾血症患者禁用。下列情况慎用:①无尿;②肾功能不全;③肝功能不全,因本药引起电解质紊乱可诱发肝性脑病;④低钠血症;⑤酸中毒;⑥乳房增大或月经失调者。
(2)用药期间禁止补钾。应注意监测血钾水平及心电图,如出现高钾血症,应立即停药。
(3)长期大量服用后可导致行走不协调、头痛,男性可致男性乳房发育、阳痿、性功能减退,在女性可致乳房胀痛、声音变粗、毛发增多、月经失调、性功能减退。
(4)给药应个体化,从最小有效剂量开始使用,以减少电解质紊乱等不良反应的发生。应于进食时或餐后服药,以减少胃肠道反应,并可能提高本药的生物利用度。
氨苯蝶啶 Triamterene
【制剂规格】片剂:50mg;氨苯蝶啶-氢氯噻嗪片,每片含氨苯蝶啶50mg氢氯噻嗪25mg。
【用药指征】参见螺内酯。
【常规用法】口服,开始每日50~100mg,分2次服用,与其他利尿药合用时,剂量可减少。维持阶段可改为隔日疗法。最大剂量不超过每日300mg。
【不良反应】①高钾血症;②胃肠道反应;③低钠血症;④变态反应;⑤暂时性血浆肌酐、尿素氮升高。
【药物相互作用】
(1)与下列药物合用时,发生高钾血症的机会增加,如留钾利尿药、含钾药物、库存血、血管紧张素转化酶抑制药,血管紧张素Ⅱ受体拮抗药和环孢素等。
(2)与噻嗪类和髓襻利尿药合用时可使血尿酸进一步升高,故应与治疗痛风的药物合用
(3)非甾体消炎药,尤其是吲哚美辛,能降低本药的利尿作用,且合用时肾毒性增加。
(4)可使血糖升高,与降糖药合用时,后者剂量应适当加大。
(5)其他参见螺内酯。
【注意事项】
(1)服后偶出现恶心、呕吐、嗜睡、轻度腹泻、软弱、口干及皮疹等。
(2)大剂量长期使用或与螺内酯合用,可出现血钾过高现象,停药后症状可逐渐消失。
(3)眼药后多数患者出现淡蓝色荧光尿。
(4)孕妇及育龄的已婚妇女慎用,应随时注意血象变化、肝功能或其他特异反应。
(5)严重肝、肾功能不全者,有高钾血症倾向者忌用。
(6)应随时调整剂量。
阿米洛利 Amiloride
【制剂规格】片剂:5mg,2.5mg
【用药指征】参见氨苯蝶啶。
【常规用法】口服,每次2.5~5mg,每日1次,必要时可给予2次。但每日不超过20mg。
【不良反应】参见氨苯蝶啶。
【药物相互作用】参见氨苯蝶啶。
【注意事项】参见氨苯蝶啶。
(黄爱群 田 力 王福军)
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