(一)按一线与二线药分类
1.一线抗结核药品 一线抗结核药品疗效好、价廉、不良反应少,包括链霉素(Streptomycin,SM,S)、异烟肼(Isoniazide,INH,H)、利福平(Rifampicin,RFP,R)、吡嗪酰胺(Pyrazinamide,PZA,Z)、乙胺丁醇(Ethambutol,EMB,E)是目前国家结核病防治规划标准化疗方案的主要抗结核用药,主要用于治疗初治结核病患者和无耐药依据的复治结核病患者。
2.二线抗结核药品 目前临床上常用的二线抗结核药品有卡那霉素(Kanamycin,Km,K)、阿米卡星(Amikacin,Am,A)、卷曲霉素(Capreomycin,Cm,C)、对氨基水杨酸钠(Sodium Aminosalicylate,PAS,P)、丙硫异烟胺(Protionamide,Pto)、环丝氨酸(Cycloserine,Cs)、氧氟沙星(Ofloxacin,Ofx)、左氧氟沙星(Levofloxacin,Lfx)、莫西沙星(Moxifloxacin,Mfx)、氯法齐明(Clofazimine,Cfz)、克拉霉素(Clarithromycin,Clr)、阿莫西林-克拉维酸(Amoxicillin and Clavulanate,Amx/Clv)等。二线药价格昂贵,不良反应偏多,主要用于耐药肺结核的治疗,应用时需掌握使用原则和适应证。
(二)按杀菌与抑菌作用分类
1.杀菌药 杀菌药指用常规剂量,在体内可达到最低抑菌浓度(MIC)10倍以上的药品。
全效杀菌药指用常规剂量,在细胞内外、酸性和碱性环境中能达到MIC的10倍以上,对生长繁殖快和生长繁殖慢的细菌都具有杀菌作用的药品。目前公认的全效杀菌药有异烟肼和利福平。近年来用于临床的利福霉素类药品利福喷汀、利福布汀也有类似利福平的杀菌作用,故这类药品也应属于全效杀菌药。
半效杀菌药与全效杀菌药不同,如链霉素只在细胞外、碱性环境中能达到MIC的10倍以上,故只对细胞外、碱性环境生长繁殖快的细菌具有杀菌作用,为半效杀菌药。链霉素一类的卡那霉素、阿米卡星等也是半效杀菌药。吡嗪酰胺在细胞内、酸性环境中能达到MIC的10倍以上,故只对细胞内、酸性环境生长繁殖慢的细菌具有独特的杀菌作用,也是半效杀菌药。
杀菌药应在抗结核病化疗方案中为主要药品。
2.抑菌药 常规剂量的药品在细胞内、外的浓度只能达到MIC的10倍以下,对细胞内、外的细菌只起抑制作用,为抑菌药。除杀菌药外,其他抗结核药品均为抑菌药,如乙胺丁醇、对氨基水杨酸钠、丙硫异烟胺、环丝氨酸等。
这类药品在化疗方案中起辅助作用,能增强杀菌药的杀菌作用,延缓杀菌药耐药性的产生。
3.其他 氟喹诺酮类对结核分枝杆菌和鸟胞内分枝杆菌等有较强的杀菌作用,吩嗪类对结核分枝杆菌也具有杀菌活性,而新型大环内酯类、β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制药等新的抗结核药品有一定的抗结核菌活性。
(三)按药品剂型、包装和组成分类
抗结核药品的剂型可分为片剂、胶囊剂和注射剂。按包装可分为散装制剂和板式药品。按药品组成可分为单方和复方(如固定剂量复合制剂)。
常用的剂型、包装和组成有以下三种。
1.散装制剂 目前,我国使用的抗结核药品有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素等,对每种药品单独包装为散装制剂。散装抗结核制剂主要为使用FDC时出现不良反应后的替代品,或者耐药结核病患者的治疗药品,不建议作为常规抗结核治疗药品广泛使用。
2.板式组合药品 板式组合药品即患者每次顿服的多种抗结核药品的片剂或胶囊,按规定方案和一定剂量压制在同一泡眼状聚乙烯(或其他材料)薄膜板上。目前,我国使用的板式组合药品包括HRZE、H3R3Z3E3、H3R3E3、H3R3等四种。
3.固定剂量复合制剂(FDC) 抗结核固定剂量复合制剂为多种抗结核药品,按照一定的剂量配方制成的一种复合制剂,其剂型可分为片剂或胶囊。
我国目前批准生产了不同抗结核药品剂量的二联方、三联方、四联方FDC等。
(1)两药组合:国内产品有异烟肼+利福平(HR)组合,主要用于抗结核治疗的继续期。
(2)三药组合:国内产品有异烟肼+利福平+吡嗪酰胺(HRZ)和异烟肼+利福平+乙胺丁醇(HRE)组合。HRZ主要用于强化期治疗,考虑到要和散装药联合使用,因此不建议使用该组合。HRE目前只有隔日使用的规格,但使用FDC制剂建议应用每日治疗的规格。
(3)四药组合:国内产品有异烟肼+利福平+吡嗪酰胺+乙胺丁醇(HRZE)组合,主要用于抗结核治疗的强化期。
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