红霉素不良反应有什么办法缓解

大环内酯类抗生素是一类含有大内酯环的抗生素,包括红霉素(erythromycin)、罗红霉素(roxithromycin)、克拉霉素(clarithromycin)、阿奇霉素(azithromycin)、地红霉素(dirithromycin)、麦迪霉素(medecamycin)、醋酸麦迪霉素(midecamycin acetate)、交沙霉素(josamycin)、螺旋霉素(spiramycin)、乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin)、吉他霉素(kitasamycin)、乙酰吉他霉素(acetylkitasamycin)。

红霉素为本类药物中最早应用于临床者,曾广泛用于呼吸道、皮肤及软组织等感染,后因抗菌谱相对较窄、不良反应多和耐药性日益严重等问题,限制了在临床上的应用。近年来开发的半合成大环内酯类抗生素,如罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等,具有口服吸收率高、血药浓度高、t 1/2延长及不良反应少等特点,受到临床的好评。

本类药物抗菌机制是与细菌核糖体的50S亚基结合,从而抑制细菌蛋白质的合成,属快速抑菌药。新合成的大环内酯类抗生素对某些细菌有杀菌作用。细菌对红霉素易产生耐药性,但不持久,停药数月后可恢复敏感性,本类抗生素之间有部分交叉耐药性。

红霉素(erythromycin)

红霉素在酸性(p H<5)溶液中不稳定,易分解。常用制剂有静脉给药的乳糖酸红霉素(erythromycin lactobionate)等;口服给药红霉素肠溶片、依托红霉素(erythromycin estolate)、硬酯酸红霉素、琥乙红霉素等,此外还有红霉素的眼膏和外用制剂。

【抗菌作用】 ①红霉素对青霉素敏感的革兰阳性菌以及革兰阴性球菌作用强,疗效不如青霉素,但对耐药的金黄色葡萄球菌有效;②对革兰阴性杆菌,如流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌、弯曲杆菌等高度敏感;③对某些螺旋体、肺炎支原体、衣原体和立克次体也有抗菌作用。

【临床应用】 ①临床常用于治疗耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染和对青霉素过敏者;②用于上述敏感菌所致的各种感染。

【不良反应】 ①红霉素主要不良反应为胃肠反应,不能耐受时应停药;②少数病人可发生肝损害,表现为转氨酶升高、肝大、黄疸等,一般停药后数日可自行恢复;③个别病人可有过敏性药疹、药热、耳鸣、暂时性耳聋等。

【用药护理】

1.对本药过敏者及肝病患者禁用,孕妇及哺乳期妇女慎用。

2.红霉素不耐酸,口服易被破坏,一般制成肠溶片或酯化物盐类使用,应嘱患者以水吞服,使其在肠液中崩解,否则将被胃酸破坏。并应避免同服酸性饮料,以免减弱其作用。

3.红霉素为快速抑菌药,避免与β-内酰胺类抗生素合用,否则会产生拮抗作用;不宜与作用机制相似的药(如氯霉素、林可霉素)合用;不宜与肝毒性大的药(如四环素)合用。

4.乳糖酸红霉素,用5%葡萄糖溶液稀释后缓慢静脉滴注。不可用生理盐水稀释,以免析出结晶;溶液p H保持在中性;高浓度滴注时可发生静脉炎,宜缓慢滴注,局部可热敷。

链接　潜藏在空调里的军团菌

1976年7月,美国费城退伍军人在一家旅馆聚会后,近200名参会者患上一种前所未见的急性发热性肺疾病,导致29人死亡。研究发现,罪魁祸首是一种当时尚未知的革兰阴性杆菌,被命名为“军团菌”,这种病称为“军团病”。军团菌属淡水细菌,静止的水源尤其是空调的水箱是其理想的繁殖地。军团菌经空气传播,可经空调管道遍布整座建筑。因此,长期在空调室内的人,应特别小心。军团菌感染首选药物为红霉素,若红霉素疗效不满意或病情严重,加用利福平,也可使用阿奇霉素或氟喹诺酮类。青霉素类、头孢菌素类、氨基糖苷类对其无明显作用。

罗红霉素(roxithromycin)

罗红霉素不易被胃酸破坏,口服吸收好,血药浓度高,组织渗透性好,t 1/2长(8.4~15.5h)。抗菌谱与红霉素相似,抗菌活性较红霉素强1~4倍。用于敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、耳鼻喉、皮肤和软组织感染。胃肠反应比红霉素少。

阿奇霉素(azithromycin)

阿奇霉素抗菌谱较红霉素广,抗菌活性与其相当,对革兰阴性菌的抗菌作用明显强于红霉素。阿奇霉素口服吸收快分布广,细胞内浓度较血药浓度高10~100倍,如扁桃体、肺、前列腺及泌尿生殖系统,t 1/2 2~3d,且有明显抗菌后效应,因此,每日仅给药一次,大部分以原型经胆汁排泄,少部分经尿排泄。可用于治疗各种敏感菌所致的呼吸道、泌尿生殖系统和皮肤软组织感染。不良反应轻,表现为轻、中度的胃肠反应,绝大多数患者均能耐受;偶见肝、肾功能异常与轻度中性粒细胞减少症。食物影响其吸收,口服应空腹给药。

克拉霉素(clarithromycin)

克拉霉素对酸稳定,口服吸收迅速完全,不受食物影响;首关消除明显,生物利用度仅有55%;分布广泛、在扁桃体、肺、前列腺及泌尿生殖系统组织中的浓度明显高于血中浓度;克拉霉素及其代谢产物经肾排泄,肾功能不良患者应适当调整服药剂量。与阿奇霉素的抗菌作用相近,主要用于治疗呼吸道、泌尿生殖系统和皮肤软组织感染以及幽门螺杆菌引起的十二指肠溃疡。不良反应较轻。