常用喹诺酮类药

诺氟沙星(norfloxacin)

诺氟沙星,又名氟哌酸,是第一个用于临床的氟喹诺酮类药物,其口服生物利用度为35%~45%,t 1/2为3~4h。抗菌谱广,作用强,对革兰阳性菌和阴性菌包括铜绿假单胞菌均有良好抗菌活性。主要用于敏感菌所致泌尿道、肠道感染和淋病。

环丙沙星(ciprofloxacin)

环丙沙星,又名环丙氟嗪酸。口服吸收不完全,生物利用度38%~60%,t 1/2 3~4h。抗菌谱广,抗菌活性强,对耐药铜绿假单胞菌、耐药金葡菌、流感杆菌、军团菌等作用强。临床主要用于呼吸道、消化道、泌尿道、盆腔等部位的感染。静脉滴注时,局部有血管刺激反应。可诱发跟腱炎和跟腱撕裂,老年人和运动员慎用。

氧氟沙星(ofloxacin)

氧氟沙星,又名氟嗪酸。口服生物利用度为89%,t 1/2为5~7h。80%以原型由尿液排泄,胆汁中药物浓度为血药浓度的7倍。高效广谱,除保留了环丙沙星的抗菌特点和其良好的抗耐药菌特性外,尚对结核分枝杆菌、沙眼衣原体和部分厌氧菌有效。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染,泌尿生殖道感染、胆道感染、皮肤软组织感染及盆腔感染等。与其他抗结核药无交叉耐药性,可作为二线药物与其他抗结核病药合用。偶见轻度中枢神经系统毒性反应和转氨酶升高;静脉滴注部位有血管刺激反应;可诱发跟腱炎和跟腱撕裂;肾功能减退者或老年患者应减量。

左氧氟沙星(levofloxacin)

左氧氟沙星是消旋氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性是氧氟沙星的2倍。口服生物利用度接近100%,t 1/2为4~6h,85%的药物以原型由尿液排泄。对表皮葡萄球菌、链球菌和肠球菌的抗菌活性强于环丙沙星;对厌氧菌、支原体、衣原体及军团菌也有较强的杀灭作用。临床主要用于敏感菌引起的各种急慢性感染。

洛美沙星(lomefloxacin)

洛美沙星口服生物利用度接近90%~98%,t 1/2为7h以上;70%以上的药物以原型由尿液排泄。对革兰阴性菌的抗菌活性与诺氟沙星和氧氟沙星接近;对表皮葡萄球菌、链球菌和肠球菌的抗菌活性基本同于氧氟沙星;对多数厌氧菌的抗菌活性低于氧氟沙星。应注意,用药过程中避免日光,以减少光致癌的可能性。

氟罗沙星(fleroxacin)

氟罗沙星口服生物利用度99%,t 1/2达10h以上,50%~70%的药物以原型由肾排泄,少量在肝代谢。高效广谱、长效,口服吸收较完全。临床主要用于艾滋病患者的细菌感染,也可用于软下疳及敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、胃肠道、生殖系统和皮肤软组织感染。

司氟沙星(sparfloxacin)

司氟沙星,又名司帕沙星,口服吸收良好,肝肠循环明显。25%在肝代谢,t 1/2>16h,50%的药物随粪便排泄。对革兰阳性菌、厌氧菌、结核分枝杆菌、衣原体和支原体的抗菌活性显著优于环丙沙星;对军团菌和革兰阴性菌的抗菌活性优于诺氟沙星和氧氟沙星。

莫西沙星(moxifloxacin)

莫西沙星口服吸收良好,对革兰阴性菌、革兰阳性菌、支原体、衣原体及脊髓炎病毒等均具有良好的抗菌活性。对肺炎链球菌和金葡菌作用显著。临床主要用于敏感菌所致的急、慢性支气管炎和上呼吸道感染。