【摘要】：唑类抗真菌药包括咪唑类和三唑类。酮康唑为第一个广谱口服抗真菌药,对念珠菌和表浅癣菌有强大抗菌作用。用于治疗各种深部、皮下及浅表真菌感染,包括灰黄霉素治疗无效或对灰黄霉素过敏或难以耐受的患者。应注意,口服可引起消化道症状和皮疹等不良反应。抗菌作用同酮康唑,用于念珠菌病、隐球菌性脑膜炎等的治疗。
唑类抗真菌药包括咪唑类和三唑类。前者有酮康唑、咪康唑、克霉唑、益康唑等,克霉唑与益康唑由于口服吸收差、不良反应多,只限于局部应用;后者有氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑等。
酮康唑(ketoconazole)
酮康唑为第一个广谱口服抗真菌药,对念珠菌和表浅癣菌有强大抗菌作用。能与敏感真菌细胞膜上的甾醇结合,使膜通透性增加,营养物外漏导致真菌的生长受到抑制。用于治疗各种深部、皮下及浅表真菌感染,包括灰黄霉素治疗无效或对灰黄霉素过敏或难以耐受的患者。不良反应最常见是胃肠反应及中枢抑制等;偶有肝毒性,严重可致肝坏死;动物实验有致畸作用。
咪康唑(miconazole)
口服吸收差,鞘内注射能在脑脊液中达到有效药物浓度。除抗真菌作用外,对革兰阳性菌也有效。局部用于皮肤癣菌或念珠菌引起的皮肤黏膜感染。应注意,口服可引起消化道症状和皮疹等不良反应。孕妇禁用。
氟康唑(fluconazole)
口服吸收迅速而完全,广泛分布于各组织与体液中,能透过血-脑脊液屏障,主要以原型经肾滤过由尿中排泄。抗菌作用同酮康唑,用于念珠菌病、隐球菌性脑膜炎等的治疗。应注意,本药可引起恶心、呕吐、一过性血尿素氮升高、转氨酶升高等不良反应。孕妇禁用。
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