主要兴奋大脑皮质的药物

咖啡因(caffeine)

咖啡因,又称咖啡碱。为咖啡豆和茶叶的主要生物碱,现已人工合成。

【药理作用】

1.兴奋中枢神经 咖啡因对大脑皮质有兴奋作用,小剂量(50~200mg)可使睡意消失,疲劳减轻,精神振奋,思维敏捷,工作效率提高;较大剂量(250~500mg)直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢,使呼吸加深加快,血压升高,在呼吸中枢受到抑制时,尤为明显;中毒剂量(>800mg)可引起中枢神经系统广泛兴奋,发生惊厥。

2.心血管系统 直接作用于大脑小动脉的肌层,收缩脑血管,增加脑血管阻力,减少血流量。

3.其他 咖啡因还可舒张支气管平滑肌、利尿及刺激胃酸分泌。

【临床应用】 咖啡因主要用于对抗中枢抑制状态,如严重传染病、镇静催眠药过量引起的昏睡及呼吸循环抑制等。此外,咖啡因与麦角胺合用治疗偏头痛;与解热镇痛药合用治疗一般性头痛。

【不良反应】 一般少见,但剂量较大时可导致激动、不安、失眠、心悸、血压升高、头痛;剂量过大可引起惊厥。小儿高热时易发生惊厥,应选用不含咖啡因的复方退热制剂。咖啡因久用可产生耐受性和依赖性。消化性溃疡患者禁用。

哌甲酯(methylphenidate)

哌甲酯,又名利他林(ritalin)。中枢兴奋作用较温和,能改善精神活动,解除轻度抑制及疲乏感,较大剂量也能兴奋呼吸中枢。临床主要用于治疗中枢抑制药中毒引起的中枢抑制,另外还可用于小儿遗尿症和儿童多动综合征,本药在治疗量时不良反应较少,偶见失眠、心悸、焦虑,大剂量可引起血压增高、头痛等。久用可产生耐受性与依赖性。癫、高血压、6岁以下儿童禁用。

匹莫林(pemoline)

匹莫林是新型的中枢兴奋药,作用及用途与哌甲酯相似,作用发生慢、维持时间长。对心血管系统的影响较小。临床主要用于治疗发作性睡眠病、儿童注意缺陷障碍、轻度抑郁。常见的不良反应为失眠、厌食和体重减轻。