【摘要】：抑制交感神经活性,降压时伴有心率减慢、心排血量减少。②激动延髓孤束核突触后膜的α2受体,抑制交感神经中枢的传出冲动,使外周血管扩张,血压下降。而其激动中枢α2受体还引起镇静等不良反应,剂量过大可兴奋外周血管平滑肌上的α受体,使血管收缩,降压作用减弱。 ①适于中度高血压,但不作一线用药,常于其他药无效时应用,且适于兼患溃疡病的高血压患者。莫索尼定为第二代中枢性降压药。适合于治疗轻、中度高血压。
可乐定(clonidine)
可乐定,又名可乐宁。
【药理作用】 降压作用中等偏强。抑制交感神经活性,降压时伴有心率减慢、心排血量减少。它还能抑制胃肠道的分泌和运动,故适用于兼患溃疡病的高血压患者。
作用机制:①激动延髓嘴部腹外侧咪唑啉受体,降低外周交感张力,外周阻力下降,血压降低。②激动延髓孤束核突触后膜的α2受体,抑制交感神经中枢的传出冲动,使外周血管扩张,血压下降。而其激动中枢α2受体还引起镇静等不良反应,剂量过大可兴奋外周血管平滑肌上的α受体,使血管收缩,降压作用减弱。
【临床应用】 ①适于中度高血压,但不作一线用药,常于其他药无效时应用,且适于兼患溃疡病的高血压患者。与利尿药合用作用协同,可用于重度高血压。②偏头痛。③可作为吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药。
【不良反应】 常见不良反应有口干和便秘,为其作用于胆碱能神经末梢上的α2受体,减少Ach的释放和唾液的分泌所致;久用使水、钠潴留而下肢水肿,是降压后肾小球滤过率减少的结果,合用利尿药可克服;还有镇静、嗜睡、头痛、腮腺痛、阳萎等,停药后能自行消失。
莫索尼定(moxonidine)
莫索尼定为第二代中枢性降压药。对咪唑啉受体选择性比可乐定高。降压效能略低于可乐定。由于选择性高,不良反应少,无明显镇静作用,也无反跳现象,长期应用还可逆转高血压患者的心肌肥厚。适合于治疗轻、中度高血压。
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