药物的吸收

（三）药物的吸收

吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程。除直接注入血管内之外，给药后直至出现全身作用之前，都要经细胞膜的转运被吸收入血。吸收速率和吸收程度直接影响血药浓度和药物作用强度。

影响吸收的因素甚多，诸如药物的理化性质、剂型、给药途径、给药部位的血流量以及病理状态等。多数情况下，溶解的药物以被动转运的方式吸收。脂溶性大、极性小、分子量不大的药物易跨过细胞膜，跨膜转运的速率与细胞膜两侧的浓度差、吸收面积成正比。凡能增加两侧浓度差者，则可增加吸收。休克时由于微循环障碍或局部使用血管收缩药，吸收减慢。吸入给药，由于肺泡表面积大，药物吸收迅速，增加吸入麻醉药的浓度或增加肺泡的通气量，肺泡内麻醉药的浓度和血中麻醉药浓度（尤其是溶解度大的吸入麻醉药）上升得快。极性较大的药物虽不易跨过细胞膜，但炎症时可增加膜的通透性，药物也易通过。肌内注射，如水相作溶媒，脂溶性高的药物吸收快而完全；如以有机物溶剂助溶（加入丙二醇等），吸收比口服等剂量的药物还要慢，且不完全，例如地西泮注射液，其原因可能是由于给药部位由丙二醇相转为水相，形成药物沉淀所致。

口服给药，除上述影响吸收的因素外，尚与片剂的崩解速度、胃的排空、肠的蠕动、药物的伍用、肠内和肝内药物的代谢等有关。虽然弱酸性药物在酸性胃液中非解离型占优势，易于吸收，但由于小肠表面积大，血流丰富等原因，药物大部分仍在肠道吸收。

某些药物口服后，经肠壁或（和）肝内药物代谢酶的作用，进入体循环的药量减少，这一现象称为首过消除（first pass elimination）。

生物利用度（bioavailability）的含义应包括吸收速率和吸收程度。但实际工作中生物利用度常常只用来说明药物吸收的程度或药物进入全身循环的量。口服给药后，进入体循环量常小于所给剂量，其原因是：一些水溶性差的药物剂型，达到结肠前仅释放了一部分药物；极性大的药物吸收受到了限制；有些药物存在着明显的首过消除等等。血管外给药的生物利用度（F）常根据血药浓度-时间曲线下总面积（area under the curve，AUC）与静脉注射同剂量的曲线下总面积之比来估算：

F=AUC（口服）/ AUC（静注）×100%

鞘内给药，药物直接进入脑脊液，迅速发挥中枢神经系统作用。由于肺泡面积大，吸入给药药物可以迅速进入循环，与静脉给药一样迅速发挥作用，同时还可避免药物的肝脏首过效应以及血管外给药的吸收延迟。