药物的毒性作用是指

（一）药物的基本作用

药物作用（action）的确切含义是指药物与机体组织间的初始作用。药物的效应（effect）是指药物引起机体功能或形态上改变。例如肾上腺素激动心脏β₁受体，使心肌收缩力增加，心率增加，传导加快，心脏兴奋。肾上腺素与β1受体相结合是药物的作用；引起心脏兴奋是药物的效应。但由于药物作用之后必然产生效应，因此药物作用和药物效应常作为同义词相互通用。

药物对机体的作用是通过影响机体组织细胞原有生理、生化功能而实现的。药物不能产生新的生理、生化功能。使原有的功能提高的效应称为兴奋；使原有功能降低则称为抑制。例如肌肉收缩力增加、腺体分泌增加、反射亢进等称为兴奋；肌肉松弛、腺体分泌减少、反射减弱称为抑制。但同一药物对不同的组织、器官可表现出不同的作用。例如肾上腺素对心脏产生兴奋作用，对支气管平滑肌则产生抑制作用，使支气管平滑肌松弛。

由于药物理化性质不同，不同组织、器官细胞的生化特点不同，某些药物对一些组织、器官有作用，对另外一些器官、组织无明显的作用，这种性质称为药物的选择性（selectivity）。药物的选择性大多有剂量依赖性，即在一定剂量范围内表现出选择性，剂量增加到一定程度，药物的选择性则不复存在。例如美托洛尔小剂量选择性地阻滞β₁受体，表现为心脏抑制作用；当大剂量时,不但阻滞β₁受体，同时也明显阻滞β2受体，使气道阻力增加。

用药的目的在于防治疾病，凡能达到防治效果的药物作用称为治疗作用。不符合用药目的的，给病人带来痛苦的反应称为不良反应（adverse reaction）。不良反应包括负反应、毒性反应、后遗反应、变态反应及特异质反应等。

负反应（side reaction）是指在治疗剂量下出现与治疗无关的作用。这是由于药物的药理作用广泛所致。例如，肾上腺素不但可以兴奋心脏，扩张支气管平滑肌，还有升高血糖等作用。如用其扩张支气管平滑肌的作用，则兴奋心脏的作用为负反应。

后遗效应（residual effect）指停药后，血药浓度虽已下降到阈浓度以下，但仍残留的生物效应。例如用苯巴比妥催眠，翌晨出现的头昏、困倦等效应。

毒性反应（toxic reaction）：绝大多数的药物都有一定的毒性，不同的药物的毒性可有很大不同。毒性反应是药物的药理作用的集中或伸延。由于剂量过大引起的即时发生的毒性反应称为急性毒性反应；长期用药，药物在体内蓄积逐渐发展起来的毒性反应称为慢性毒性反应。局麻药剂量过大或误注入血管，可引起惊厥、循环抑制等急性毒性反应。长期服用氯丙嗪，可导致肝功能损伤甚至肝小叶中心坏死，属慢性毒性反应。

某些药物长期大量使用可引起基因突变等不良反应，以致有致畸、致癌、致突变作用。这些不良反应都是新药筛选程序中必须检验的项目。

变态反应（allergic reaction）：个体对药物的反应在质的方面不同于正常人的反应，且有免疫机制参与者称药物变态反应。例如青霉素类可引起某些病人异常的过敏反应，甚至过敏性休克。

类过敏反应（anaphylactoid reaction）：亦称过敏样反应，不需预先接触抗原，也无抗体参与，可能与药物促进组胺释放有关。例如某些局麻药、静脉麻醉药、麻醉性镇痛药和肌松药等可直接促进肥大细胞和嗜碱粒细胞释放组胺；也可能由于药物（局麻药等）通过补体旁路途径激活C3，释放介质；还有一些药物（右旋糖酐等）注射速度过快或与其他药物混合使蛋白质与循环中某些免疫球蛋白（IgM或IgG）发生沉淀。类过敏反应的临床表现与变态反应相似。

特异质反应（idiosyncratic reaction）：目前认为特异质反应指少数有遗传缺陷的人，表现为特定生化（蛋白质、酶）功能的缺损，造成对药物反应的异常。例如西方人中见到的遗传性血浆胆碱酯酶缺陷者，常规剂量的琥珀胆碱可引起长时间呼吸麻痹。特异质反应无免疫机制参与，故与药物的变态反应相区别。