何谓抗胆碱类药物，常用的药物有哪些

72.何谓抗胆碱类药物，常用的药物有哪些

抗胆碱药亦称胆碱能受体拮抗剂，用于治疗哮喘已有近百年的历史，在氨茶碱和β受体激动剂相继问世并应用于临床后，抗胆碱药逐渐被取代。近年来，随着对哮喘发病机制研究的进展，重新认识到胆碱能神经在气道功能调节中的重要作用，加强了抗胆碱药治疗哮喘的研究和应用。抗胆碱药的主要作用是阻断M受体，抑制迷走神经兴奋，松弛支气管平滑肌，起到平喘的疗效。其缺点是对支气管的选择性较差，在扩张支气管的同时，还抑制呼吸道腺体分泌，使痰液变得粘稠、难以咳出，影响呼吸道通气功能；另外，抗胆碱药能抑制纤毛运动，造成痰液排出困难，加重通气障碍。常用的抗胆碱药有异丙托溴铵（爱喘乐）、甲硝基阿托品、氧托品（溴化氧托品、溴乙东莨菪碱）、氟托溴胺等。它们的主要作用及其用法如下：

★异丙托溴铵：对支气管平滑肌有较高的选择性，小剂量吸入即可产生支气管扩张作用，抑制呼吸道腺体分泌及对心血管系统影响均较小。吸入后5分钟起效，0.5～2小时达到最大效应，作用持续4～6小时，口服吸收不良。本药起效较β₂受体激动剂慢，适用于预防哮喘发作，年龄对疗效影响不大，而β₂受体激动剂对老年哮喘病人效果较差；对运动性哮喘作用不如β₂受体激动剂。少数病人用后有短暂的器官痒感和不良味道，长期用药对血液、肝、肾、胰及视力均无不良影响。青光眼及幽门梗阻者禁用。与β₂受体激动剂、糖皮质激素、茶碱类、色甘酸钠等合用可提高疗效。气雾剂0.025%，每揿20微克，成人每次1～2揿，每天3～4次，6岁以下儿童减半，每次最大剂量不能超过80微克。

★甲硝基阿托品：为阿托品季胺类衍生物，主要经肝脏代谢，起效时间与阿托品相似，为15～30分钟，作用时间较阿托品稍长，可持续4～6小时，通常在吸入40～60分钟达到高峰。本药不易透过血脑屏障，粘膜吸收很少，不良反应少，多用吸入剂，常用剂量1～1.5毫克，每日3次。

★氧托品：为长效胆碱能受体拮抗剂，是一种非选择性的M受体拮抗剂，起效时间及扩张支气管效应与甲硝基阿托品相似，但作用时间较长，8～10小时，是所有抗胆碱药物中时间最长的。吸入90～180分钟后达到高峰，常用剂量为0.1～0.2毫克，每日2～3次。

★氟托溴胺：本药除了阻断M受体外，还能抗组胺，可用于治疗哮喘和过敏性鼻炎，气道给药和鼻腔给药吸收迅速，气雾剂每揿0.42毫克，常用量每次1～2揿，每日3～4次。