平喘药的分类

平喘药的分类

能缓解支气管哮喘的药物称为平喘药。哮喘是一种慢性炎症，所以在应用平喘药的同时还应当注意针对病因的抗炎治疗，如肾上腺皮质激素的吸入疗法等。近年来研究表明，体内诸多自体活性物质对炎症、过敏反应和哮喘的病因学有一定作用，如对白三烯等。随之，研究了一些白三烯的拮抗药，如扎鲁斯特、孟鲁斯特等应用于临床，有一定的疗效。

常用的平喘药可分为以下六类：β2肾上腺素能受体激动剂；M胆碱受体拮抗剂；磷酸二酯酶抑制剂；过敏介质阻滞剂；肾上腺皮质激素类；白三烯受体拮抗剂。

1．β2肾上腺素能受体激动剂

根据β2肾上腺素能受体激动剂的平喘作用时间的长短，可分为短效、中效、长效三种。短效激动剂起效快，作用时间短。吸入3～5分钟，口服半小时起效，持续3～6小时，是哮喘急性发作期使用的首选药物，临床上最常用的为沙丁胺醇类制剂。中效β2受体激动剂，如特布他林等，作用时间较长，持续6～8小时，具有对β2受体的高度选择性，扩张作用加强，且对心脏的副作用明显减少，缺点是起效慢。长效β2受体激动剂，如沙美特罗，作用时间较长，起长效作用，且具有一定的气道抗炎作用。

2．M胆碱受体拮抗剂

目前应用阿托品的各种衍生物，如异丙托溴铵（爱全乐）、噻托溴铵等，具有较高的气道选择性，有较强的支气管扩张作用，对心血管系统的作用较弱。

3．磷酸二酯酶抑制剂

属于经典的平喘药物，在临床应用已有50余年，茶碱类的应用因其副作用曾一度受到冷落，但近年来的研究表明，小剂量的茶碱仍起到平喘作用，并且兼有一定程度的抗炎作用，为应用最广泛的药品之一。制剂主要有3种：第一种有氨茶碱、胆茶碱、茶碱甘氨酸钠等，由于药物治疗安全浓度范围窄，需要进行血药浓度监测；第二种有喘定、羟丙茶碱、苄乙胺茶碱等，这些制剂的特点是对胃肠道刺激较小，口服易耐受，但药理作用不及茶碱强；第三种是缓慢释放茶碱制剂，近年国内外已研制并生产了多个慢释放茶碱制剂。其特点为：①可使血药浓度保持在正常血药浓度范围内；②可提高生物利用度，一般可达98．5%以上；③可以减少服药前后引起的血浆中茶碱浓度的较大波动；④增大表面积，可减少对胃肠局部刺激，并减少了服药次数及不良反应。

4．过敏介质阻滞剂

该类药物又称过敏介质阻释药。主要作用是阻止过敏反应靶细胞释放过敏介质，从而防止支气管哮喘症状的发生。本类药物的发现在哮喘药物的治疗中是一大进展，自1967年Cox首次使用色甘酸钠以来，近年应用较多的还有色羟丙钠、酮替芬和曲尼司特等。

5．肾上腺皮质激素类

通常分为吸入和全身用糖皮质激素，此类药物对哮喘的疗效是肯定的，有抗炎、抗过敏等作用。肾上腺皮质激素类药物有氢化可的松、强的松、倍氯米松等，可抗炎、抗过敏和平喘，主要以气雾剂给药。近年来，多项研究证实，在规律的基础上肾上腺皮质激素联合β2受体激动剂（如舒利迭、信必可等）可减少哮喘发作的次数，改善肺功能，减少药物用量，吸入性的持续时间大于12小时，为控制夜间发作的首选药。

6．白三烯受体拮抗剂

白三烯是花生四烯酸经5脂氧合酶途径代谢产生的一组炎性介质。这类药物有扎鲁斯特、孟鲁斯特、普仑斯特，可缓解白三烯介导的支气管炎症和痉挛状态，改善肺功能，用于预防哮喘，尤其是对阿司匹林敏感的哮喘，减少发作次数和减轻症状，减少对激素的依赖，对激素已耐药的病人，本品也有效。